布林佐胺滴眼液对比艾欣益乐(吡嘧司特钾片)

处方药

处方药

活性成分：布林佐胺。

本品主要成份为吡嘧司特钾。

s.a.ALCON-COUVREUR n.v.

国药集团国瑞药业有限公司

注册证号H20140976

国药准字H20052602

适用于下列情况降低升高的眼压： 高眼压症开角型青光眼可以作为对β阻滞剂无效，或者有使用禁忌证的患者单独的治疗药物，或者作为β阻滞剂的协同治疗药物。

用于过敏性鼻炎、支气管哮喘。

当作为单独或者协同治疗药物时，其使用剂量是往患眼结膜囊内滴1滴派立明，每天两次。有些患者每天三次时效果更佳。通常推荐在点药后压迫鼻泪道或者是轻轻闭上眼睛。这样可以减少眼部应用时全身的吸收剂量，从而减少全身副作用。当用派立明替代另外种抗青光眼药物时，停用该药物，并在第二天开始使用派立明。假如同时应用不止一种抗青光眼眼药时，每种药物的滴用时间至少间隔5分钟。

口服 过敏性鼻炎：成人一次5mg（0.5片），一日2次，早饭和晚饭后口服，疗程4周。 支气管哮喘：成人一次10mg（1片），一日2次，早饭和晚饭后口服，疗程6周。

在超过1500名患者参加的单独使用派立明或者联合0.5%噻吗心安使用的临床研究中，最常见的治疗相关的不良反应和局部症状是：味觉改变（口苦或者异味）（5.3%），滴药后一过性视物模糊，待续几秒到几分（4.8%）。 下列是派立明临床研究中报道的明确的、很可能或者可能与治疗有关的不良反应。它们的发生概率是常见（不到10%）或者少见（不到1%） 眼度作用 常见：礼物模糊，眼部不适（滴药时灼烧感或者刺痛），异物感和眼部充血。 少见：眼干、眼疼、眼分泌物增多、瘙痒、角膜炎、睑炎、结膜炎、睑缘硬结、发粘感、流泪、眼疲莲、角膜病变、结膜滤泡和视力异常。 下列眼部影响仅见于派立明与噻吗心安联合使用： 少见：角膜糜烂 全身作用 派立明是一种可被全身吸收的磺胺类碳酸酐酶抑制剂。因此虽然临床观察中没有发现与该类药物相关的其它副作用，但这些不良反应可能出现。 味觉异常（滴药后口苦和异味）是临床观察中报告的与派立明使用有关的最常见的全身不良反应。这可能和药物通过鼻泪管到达鼻咽部有关。滴药后压迫鼻泪道以及轻轻闭上眼睛有助于减少这种不良反应的发生（参见［用法用量］）。 全身整体作用 少见：胸痛、

妊娠及哺乳期妇女禁用。

中枢神经系统：嗜睡、困倦、头痛。 消化系统：恶心、呕吐、腹痛、便秘、腹泻、口渴、口腔炎、胃痛、消化不良、软便等。 血液系统：偶见血小板增加，血红蛋白减少。 过敏：有时出现瘙痒，偶见皮疹、荨麻疹、面部潮红。 肝脏：偶见谷丙转氨酶（ALT）和谷草转氨酶（AST）升高。 肾脏：偶见蛋白尿。 其它：偶见全身关节痛、鼻腔干燥感、鼻痛。

1. 孕妇和哺乳期妇女慎用；2. 儿童使用需在医生指导下；3. 避免滴入眼睛以外的部位；4. 使用后如有不适，应立即停止使用并咨询医生。

（1）本品不同于支气管扩张剂、皮质激素和抗组胺药，不是使已经发作的症状迅速减轻的药物，使用时应注意。 （2）支气管哮喘患者用药过程中如出现大发作，必要时服用气管扩张剂和皮质激素。 （3）对于长期服用皮质激素治疗的患者，由于服用本品而对皮质激素减量时，须逐步进行。已减量的患者，在中止服用本品后，可能再度复发。 （4）出现副作用时，可减量或停药。 （5）对于季节性发作的患者，应考虑在好发季节之前服用该药，直到好发季节结束

没有对派立明与其它药物的相互作用进行专门研究。在临床研究中，派立明与噻吗心安滴眼液同时使用没有发现有不良相互作用。没有评测在青光眼的联合治疗中派立明与缩瞳剂、肾上腺素激动剂的联合应用效果。没有评测除β-受体阻滞剂以外的其它抗青光眼药物在青光眼联合治疗中的联合应用效果。派立明是一种碳酸酐酶抑制剂，虽然是眼部滴用但仍然可以被全身吸收。有报道口服碳酸酐酶抑制剂导致酸碱平衡紊乱，因此在接受派立明治疗的患者中应该注意这种潜在的危险。与布林佐胺代谢相关的细胞色素P450同工酶包括：CYP3A4（主要的）、CYP2A6、CYP2C8和CYP2C9。因此CYP3A4的抑制剂，例如酮康唑、伊曲康唑、克霉唑、Ritonavir和醋竹桃霉素，通过CYP3A4来抑制布林佐胺的代谢。因此如果同时使用了CYP3A4抑制剂应该小心。然而因为布林佐胺主要通过肾脏排出体外，因此不容易造成药物在体内的积聚。布林佐胺本身不是细胞色素P450同工酶的抑制剂。

药理研究表明，本品为特异性I型变态反应抑制剂，能剂量依赖性地抑制抗原-抗体反应引起的组胺、白三烯D4和B4、PAF、PGD2、TXA2和B细胞激活因子等的释放。在大鼠和豚鼠中本品能剂量依赖性抑制被动皮肤过敏反应（PCA）和实验性哮喘。临床研究表明，144例支气管哮喘患者服用本品每次10mg，每天2次，轻度至明显改善率为65.9%。本品对50岁以上、病程超过5～10年的哮喘患者尤为有效。