枸橼酸托法替布片对比别嘌醇片

处方药

处方药

0.1g*100片

片剂

活性成份：枸橼酸托法替布。化学名称：(3R,4R)-4-甲基-3-(甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基氨基)-β-氧代-1-哌啶丙腈枸橼酸盐化学结构式：分子式：C16H20N6O•C6H8O7分子量：504.5所属类别：化药及生物制品 >> 治疗类风湿关节炎的药物 >> JAK抑制剂

别嘌醇。

Pfizer Manufacturing Deutschla

广东彼迪药业有限公司

注册证号H20181078

国药准字H44021368

托法替布适用于甲氨喋呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎(RA)成年患者。可与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药(DMARD)联合使用。使用限制：不建议将托法替布与生物DMARD类药物或强效免疫抑制剂(如硫锉嘌呤和环孢霉素)联用。

1.原发性和继发性高尿酸血症，尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症。2.反复发作或慢性痛风者。3.痛风石。4.尿酸性肾结石和(或)尿酸性肾病。5.有肾功能不全的高尿酸血症。

详见说明书。

口服:1.成人常用量:初始剂量一次50mg，一日1～2次，每周可递增50～100mg，至一日200～300mg，分2～3次服。每2周测血和尿尿酸水平，如已达正常水平，则不再增量，如仍高可再递增。但一日最大量不得大于600mg。2.儿童治疗继发性高尿酸血症常用量:6岁以内每次50mg，一日1～3次。6～10岁，一次100mg，一日1～3次。剂量可酌情调整。

临床试验经验：因为不同的临床研究是在不同的条件下进行的，所以一种药物在临床研究中观察到的不良反应发生率不能与另一种药物在临床研究中的发生率进行直接比较，因而不能预测在患者群体更广泛的临床实践中观察到的发生率。详见说明书。

1.皮疹:可呈瘙痒性丘疹或荨麻疹。如皮疹广泛而持久，及经对症处理无效，并有加重趋势时必须停药。2.胃肠道反应:包括腹泻﹑恶心﹑呕吐和腹痛等。3.白细胞减少，或血小板减少，或贫血，或骨髓抑制，均应考虑停药。4.其他有脱发﹑发热﹑淋巴结肿大﹑肝毒性﹑间质性肾炎及过敏性血管炎等。5.国外曾报道数例患者在服用本品期间发生原因未明的突然死亡。

1.对本品过敏﹑严重肝肾功不全和明显血细胞低下者禁用。2.孕妇及哺乳期妇女禁用。

禁用。

儿童用药剂量应酌情调整。

老年人应谨慎用药，并应减少一日用量。

本品是抑制尿酸合成的药物。别嘌醇及其代谢产物氧嘌呤醇均能抑制黄嘌呤氧化酶，阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸，从而减少了尿酸的生成。使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平，防止尿酸形成结晶沉积在关节及其他组织内，也有助于痛风病人组织内的尿酸结晶重新溶解。别嘌醇亦通过对次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核酸转换酶的作用抑制体内新的嘌呤的合成。本品口服后24小时血尿酸浓度就开始下降，而在2～4周时下降最为明显。急性毒性试验结果：大鼠经口LD50为6000mg/kg，腹腔注射LD50为750mg/kg；小鼠经口LD50为700mg/kg，腹腔注射LD50为160mg/kg。

严重感染 在接受托法替布治疗的类风湿关节炎患者中曾报道过细菌、分枝杆菌、侵袭性真菌、病毒或其他机会致病菌引起的严重感染，偶有致死性感染。随托法替布报告的最常见严重感染包括肺炎、蜂窝组织炎、带状疱疹、泌尿道感染、憩室炎和阑尾炎。在机会性感染中，随托法替布报告的有结核和其他分枝杆菌感染、隐球菌、食道念珠菌感染、肺囊虫病、多发性皮肤带状疱疹、巨细胞病毒、BK 病毒和李氏杆菌病。有些患者表现为播散性感染，而非局部性疾病，并且往往同时服用了免疫抑制剂，如甲氨蝶呤或皮质类固醇。 也可能发生临床研究中没有报道的其他严重感染（例如，组织胞浆菌病、球孢子菌病）。 避免在严重活动性感染患者，包括局部感染患者中开始托法替布用药。在以下患者中开始托法替布用药之前应该考虑治疗的风险和获益： ·患有慢性或复发性感染 ·曾有结核病接触史 ·具有严重或机会性感染史 ·曾在结核病或分枝杆菌流行地区居住或旅游 ·患有可能使其易于受感染的基础病症 使用托法替布治疗期间和之后应该密切监测所有患者是否出现发生感染的症状和体征。如果患者出现严重感染、机会性感染或脓毒症，应该中断托法替布给药。使用托法替布治疗期间发生新发感染的患者

1.本品不能控制痛风性关节炎的急性炎症症状，不能作为抗炎药使用。因为本品促使尿酸结晶重新溶解时可再次诱发并加重关节炎急性期症状。2.本品必须在痛风性关节炎的急性炎症症状消失后(一般在发作后两周左右)方开始应用。3.服药期间应多饮水，并使尿液呈中性或碱性以利尿酸排泄。4.本品用于血尿酸和24小时尿尿酸过多，或有痛风石﹑或有泌尿系结石及不宜用促尿酸排出药者。5.本品必须由小剂量开始，逐渐递增至有效量维持正常血尿酸和尿尿酸水平，以后逐渐减量，用最小有效量维持较长时间。6.与排尿酸药合用可加强疗效。7.用药前及用药期间要定期检查血尿酸及24小时尿尿酸水平，以此作为调整药物剂量的依据。8.有肾﹑肝功能损害者及老年人应谨慎用药，并应减少一日用量。9.用药期间应定期检查血象及肝肾功能。

>强效 CYP3A4 抑制剂Tofanib与细胞色素P450（CYP）3A4 强效抑制剂（如酮康唑）合用时Tofanib暴露量增加（见用法用量和图 5）。中效 CYP3A4 和强效 CYP2C19 抑制剂Tofanib与可导致中效CYP3A4 抑制作用且强效CYP2C19 抑制作用的药物合用时（如氟康唑）Tofanib暴露量增加（见用法用量和图 5）。强效 CYP3A4 诱导剂Tofanib与强效CYP3A4 诱导剂（如利福平）合用时，Tofanib暴露量下降（见用法用量和图 5）。免疫抑制剂Tofanib与强效免疫抑制剂（如硫唑嘌呤，他克莫司，环孢霉素）合用时，具有增加免疫抑制作用的风险。尚未在类风湿关节炎中研究多剂量Tofanib与强效免疫抑制剂的合并用药情况。不建议Tofanib与生物性 DMARD 或强效免疫抑制剂（如硫唑嘌呤和环孢霉素）联用。

1.饮酒﹑氯噻酮﹑依他尼酸﹑呋塞米﹑美托拉宗﹑吡嗪酰胺或噻嗪类利尿剂均可增加血清中尿酸含量。控制痛风和高尿酸血症时，应用本品要注意用量的调整。对高血压或肾功能差的患者，本品与噻嗪类利尿剂同用时，有发生肾功能衰竭及出现过敏的报道。2.本品与氨苄西林同用时，皮疹的发生率增多，尤其在高尿酸血症患者。3.本品与抗凝药如双香豆素﹑茚满二酮衍生物等同用时，抗凝药的效应可加强，应注意调整剂量。4.本品与硫唑嘌呤或巯嘌呤同用时，后者的用量一般要减少1/4～1/3。5.本品与环磷酰胺同用时，对骨髓的抑制可更明显。6.本品与尿酸化药同用时，可增加肾结石形成的可能。7.不宜与铁剂同服。