亚叶酸钙片

亚叶酸钙片

注射用环磷酰胺

本品主要成份为亚叶酸钙。其化学名称为：N-[4-[(2-氨基-5-甲酰基-1,4,5,6,7,8-六氢-4-氧代-6-碟啶基)甲基]氨基]苯甲酰基-L-谷氨酸钙盐五水合物。分子式：C20H21CaN7O7·5H2O

本品主要成分及其化学名称为：P-［N，N-双(β-氯乙基)］-1-氧-3-氮-2-磷杂环己烷-P-氧化物-水合物。

江苏恒瑞医药股份有限公司

山西普德药业股份有限公司

国药准字H20000418

国药准字H14023686

1.主要用作叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等)的解毒剂。2.用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。3.由叶酸缺乏所引起的巨幼细胞性贫血。4.与氟尿嘧啶联合应用时，用于治疗晚期结肠癌、直肠癌。

本品为目前广泛应用的抗癌药物，对恶性淋巴瘤、急性或慢性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤有较好的疗效，对乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、头颈部鳞癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤及骨肉瘤均有一定的疗效。

1.作为甲氨蝶呤的“解救”疗法，一般采用的剂量为5-15mg(1/3~1片)，口服每6-8小时一次，连续2日。根据血药浓度测定结果控制甲氨蝶呤血药浓度在5×10-8mol/L以下。2.作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒，每日口服剂量5-15mg(1/3~1片)，视中毒情况而定。3.用于巨幼细胞贫血，每日口服15mg(1片)。4.与氟尿嘧啶合用时，口服20-30mg/m2体表面积，在氟尿嘧啶用药半小时后口服。

成人常用量：单药静脉注射按体表面积每次500～1000mg／m2，加生理盐水20～30ml，静脉冲入，每周1次，连用2次，休息1～2周重复。联合用药500～600mg／m2。儿童常用量：静脉注射每次10～15mg／kg，加生理盐水20ml稀释后缓慢注射，每周1次，连用2次，休息1～2周重复。也可肌内注射。

很少见，偶见皮疹、荨麻疹或哮喘等过敏反应。

抗癌药物，必须在有经验的专科医生指导下用药。凡有骨髓抑制、感染、肝肾功能损害者禁用或慎用。对本品过敏者禁用。妊娠及哺乳期妇女禁用。

孕妇及哺乳期妇女用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。儿童用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。老年用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

儿童注意事项： 未进行该项试验，且无可参考文献。 妊娠与哺乳期注意事项： 有致突变、致畸胎作用，可造成胎儿死亡或先天畸形，妊娠妇女禁用。本品可在乳汁中排除，在开始用药时必须中止哺乳。 老人注意事项： 未进行该项试验，且无可参考文献。

1.主要用作叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等)的解毒剂。2.用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。3.由叶酸缺乏所引起的巨幼细胞性贫血。4.与氟尿嘧啶联合应用时，用于治疗晚期结肠癌、直肠癌。

本品为目前广泛应用的抗癌药物，对恶性淋巴瘤、急性或慢性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤有较好的疗效，对乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、头颈部鳞癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤及骨肉瘤均有一定的疗效。

本品在体外无活性，进入体内被肝脏或肿瘤内存在的过量的磷酰胺酶或磷酸酶水解，变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用。其作用机制与氮芥相似，与DNA发生交叉联结，抑制DNA的合成，也可干扰RNA的功能，属细胞周期非特异性药物。本品抗瘤谱广，对多种肿瘤有抑制作用。

本品的代谢产物对尿路有刺激性，应用时应鼓励患者多饮水，大剂量应用时应水化、利尿，同时给予尿路保护剂美司钠。近年研究显示，提高药物剂量强度，能明显增加疗效，当大剂量用药时，除应密切观察骨髓功能外，尤其要注意非血液学毒性如心肌炎、中毒性肝炎及肺纤维化等。当肝肾功能损害、骨髓转移或既往曾接受多程化放疗时，环磷酰胺的剂量应减少至治疗量的1/2～1/3。由于本品需在肝内活化，因此腔内给药无直接作用。环磷酰胺水溶液仅能稳定2～3小时，最好现配现用。