非布司他片对比腰息痛胶囊

处方药

处方药

风定宁

40mg*12片

0.3g*30粒

片剂

胶囊剂

本品活性成份为非布司他。

白芷、续断、防风、川加皮、杜仲、红花、三七、千年健、防已、海风藤、制草乌、对乙酰氨基酚等23味。

本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

本品为胶囊剂，内容物为灰棕色的粉末；味苦、甘。

杭州朱养心药业有限公司

淄博开发区亚大制药有限责任公司

国药准字H20130009

国药准字Z19993350

适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗。不推荐用于无临床症状的高尿酸血症。

舒筋活络，祛瘀止痛，活血驱风。本品用于风湿性关节炎，肥大性腰椎炎，肥大性胸椎炎，颈椎炎，坐骨神经痛，腰肌劳损。

非布司他片的口服推荐剂量为40mg或80 mg，每日一次。推荐非布司他片的起始剂量为40mg，每日一次。如果2周后，血尿酸水平仍不低于6mg/dl(约360µmol/L)，建议剂量增至80mg，每日一次。

口服，一次2粒，一日3次，饭后服。

以下信息为国外文献报道：1．临床试验经验由于临床试验是在广泛多样的条件下进行的，所以在临床试验中观察到的某种药物的不良反应发生率不能与临床试验中的另一种药物进行直接比较，也不能反映临床实践中的发生率。在临床研究中，2757例痛风的高尿酸血症患者分别接受每次40mg 或80mg，每日一次非布司他的治疗。40mg剂量组中，559例患者治疗期≥6 个月。80mg剂量组中，1377例患者治疗期≥6 个月，674例患者治疗期≥1 年，515例患者治疗期≥2 年。2．产品上市后经验对非布司他上市后使用中的不良反应进行了甄别。由于这些不良反应是从未知数量的患者中自发报告的，因此不可能准确评估其发生频率或判定其与药物的因果关系。肝胆异常：肝功能衰竭（有些是致命的）、黄疸、肝功能检查结果严重异常、肝脏疾病。免疫系统：过敏反应。肌肉骨骼和结缔组织：横纹肌溶解症。精神异常：包括攻击性倾向的精神病行为。泌尿系统：肾小管间质性肾炎。皮肤和皮下组织：全身性皮疹，Stevens Johnson 综合征，皮肤过敏反应。

1.胃肠不适者慎服。2.若出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻、头昏眼花，口舌、四肢及全身发麻，畏寒，继之瞳孔散大，视觉模糊，呼吸困难，手足抽搐，躁动及大小便失禁应停服，迅速去医院就诊。

本品禁用于正在接受硫唑嘌呤、巯嘌呤治疗的患者。

1.孕妇及哺乳期妇女禁服。2.严重心脏病，高血压，肝，肾疾病忌服。3.禁止与酒同服。

孕妇FDA妊娠安全分类为C类：在孕妇中未进行充分的对照研究。所以唯有确认潜在益处大于对胎儿风险时，妊娠期间才能使用非布司他。口服给予大鼠和家兔48mg/kg（按体表面积换算，分别相当于人用剂量80mg/d时血浆暴露量的40和51倍）非布司他时，在器官形成期未显示致畸性。然而，在器官形成期和哺乳期，大鼠口服剂量达到48mg/kg（按体表面积换算，相当于人用剂量80mg/d 时血浆暴露量的 40 倍）时，可导致新生大鼠死亡率增高和减少新生大鼠体重增加。哺乳期妇女对大鼠的研究发现非布司他可经乳汁排泄。但尚不知非布司他是否会经人乳排泄。由于很多药物可分泌到乳汁，因此哺乳期妇女应慎用本品。

孕妇及哺乳期妇女禁服。

尚未确定本品治疗 18 岁以下患者的安全性和有效性。

3岁以下儿童因其肝、肾功能发育不全，应避免使用。必须在成人监护下使用

老年患者无需调整剂量。据国外文献报道，在非布司他临床研究中，65岁及以上者占受试者总数的16%，75岁及以上者占4%。比较不同年龄组的受试者，在有效性和安全性方面无临床显著性差异，但不排除有些老年患者对本品较敏感。老年受试者（65 岁及以上）多次口服非布司他后，Cmax、AUC24 与年轻受试者（18～40 岁）相似。

老年患者由于肝、肾功能发生减退，该品半衰期有所延长，易发生不良反应，应慎用或适当减量使用。

未进行该项研究且暂无可靠文献参考。

痛风发作在服用非布司他的初期，经常出现痛风发作频率增加。这是因为血尿酸浓度降低，导致组织中沉积的尿酸盐动员。为预防治疗初期的痛风发作，建议同时服用非甾体类抗炎药或秋水仙碱。在非布司他治疗期间，如果痛风发作，无需中止非布司他治疗。应根据患者的具体情况，对痛风进行相应治疗。心血管事件在随机对照研究中，相比使用别嘌醇，使用非布司他治疗的患者发生心血管血栓事件（包括心血管死亡、非致死性心肌梗死、非致死性脑卒中）的概率较高，其中非布司他为0.74/100 例患者－年（95% CI: 0.36-1.37），别嘌醇为0.60/100 例患者－年（95% CI: 0.16-1.53）。尚未确定非布司他与心血管血栓事件的因果关系。用药时注意监测心肌梗死和脑卒中的症状及体征。肝脏的影响已有患者服用非布司他后出现致死性和非致死性肝脏衰竭的上市后报告，尽管这些报告内确定它们之间因果关系的信息尚不充分。在随机对照研究中，观察到转氨酶可升高至正常范围值上限（ULN）的3倍以上（非布司他、别嘌醇治疗组的发生率分别为AST：2%，2%，ALT：3%，2%）。这些转氨酶升高无剂量-效应关系。首次使用非布司他之前患者应该进行一次肝功能测试（血清谷丙转氨酶[ALT]、天冬氨酸转移酶[AST]、碱性磷酸酶和总胆红素），将此结果作为基线水平。对报告有疲劳、食欲减退、右上腹不适、酱油色尿或黄疸等可能表明肝损害症状的患者应及时进行肝功能检测。在临床方面，如果患者被发现有肝功能异常（ALT超过参考范围上限的 3 倍以上），应该中止服药，并调查以确定可能的原因。非布司他不应该重新用于这些肝功能检查异常并没有其他合理解释的患者。若患者的血清ALT超过参考范围的3倍以上，并且其血清总胆红素超过参考范围的 2 倍以上，同时排除其他的病因，则该患者此时正处于严重的药物诱发性肝损害的危险之中，这些患者不应该再重新使用非布司他。对于那些血清ALT或胆红素升高幅度较小且有其他合理解释的患者来说，采用非布司他治疗需慎重。继发性高尿酸血症尚无本品应用于继发性高尿酸血症患者（包括器官移植受体）的研究，因此不建议将本品应用于尿酸盐大量升高的患者（如恶性疾病、Lesch-Nyhan 综合征）。少数病例显示，尿中黄嘌呤浓度明显升高后可在泌尿道沉积。

1.对阿司匹林过敏者一般对该品不发生过敏反应。但有报告在因阿司匹林过敏发生哮喘的病人中，少数病人可在服用该品后发生支气管痉挛。2.酒精中毒、患肝病或病毒性肝炎时，该品有增加肝脏毒性的危险，应慎用。3.肾功能不全者长期大量使用该品，有增加肾脏毒性的危险，应慎用。4.因疼痛服用此药时，不得连续使用5天以上。退热治疗不得超过3天除非另有医嘱。5.服用该品后出现红斑或水肿症状应立即停药。6.将此药放在儿童不易触及之处，万一发生过量服药现象，应立即就医。7.该品仅为对症治疗药，在使用该品的同时，应尽可能进行病因治疗。8.对诊断的干扰：(1)血糖测定，应用葡萄糖氧化酶/过氧化酶法测定时可得假性低值，而用己糖激酶/6-磷酸脱氢酶法测定时则无影响；(2)血清尿酸测定，应用磷钨酸法测定时可得假性高值；(3)测定尿5-羟吲哚醋酸（5-HIAA），用亚硝基奈酚试剂作定性过筛试验时可得假性性结果，定量试验不受影响；(4)肝功能试验，大剂量或长期使用时，凝血酶原时间、血清胆红素、LDH、血清转氨酶均可增高。

1．黄嘌呤氧化酶底物类药物非布司他是一种黄嘌呤氧化酶（XO）抑制剂。根据一项在健康受试者上开展的药物相互作用研究，非布司他改变茶碱（XO的一种底物）在人体内的代谢。因此，非布司他与茶碱联用时应谨慎。尚无非布司他与其他通过XO 代谢的药物（如硫唑嘌呤、巯嘌呤）相互作用的研究。由非布司他引起的XO 抑制可能会提高这些药物在血浆中的浓度，从而导致中毒。因此非布司他禁用于正在接受硫唑嘌呤或巯嘌呤治疗的患者。2．细胞毒类化疗药物未进行非布司他与细胞毒类化疗药物的相互作用研究。用细胞毒类药物化疗期间使用非布司他的安全性数据未知。3．体内药物相互作用研究基于在健康受试者体内进行的药物相互作用研究，非布司他与秋水仙碱、萘普生、吲哚美辛、氢氯噻嗪、华法林、地昔帕明合用时无显著相互作用。因此，非布司他可与这些药物联用。

长期饮酒或应用其他肝酶诱导剂，尤其是应用巴比妥类或抗惊厥药的患者，长期或大量服用该品时，更有发生肝脏毒性的危险。2.该品与氯霉素合用，可延长后者的半衰期，增强其毒性。3.与抗凝血药合用，可增强抗凝血作用，故要调整抗凝血药的用量。4.长期大量与阿司匹林或其他非甾体抗炎药合用时，有明显增加肾毒性的危险。5.该品与抗病毒药齐多夫定(Zidovudine)合用时，可增加其毒性，应避免同时使用。