阿法骨化醇软胶囊对比硫唑嘌呤片

处方药

非处方药

利奥

1μg*10粒

胶囊剂

本品主要成份为阿法骨化醇，其化学名称为9，10-开环胆甾-5，7，10(19)-三烯-1α，3β-二醇。

化学名称为：6-[(1-甲基-4-硝基-1H-咪唑基-5-)硫代]-1H-嘌呤。 化学结构式：分子式：C9H7N7O2S分子量：277.27

本品为软胶囊，内容物为黄色油状液。

LEO Pharma A/S 丹麦利奥制药有限公司

Excella GmbH & Co.KG

注册证号H20130514

国药准字HJ20170288

1.骨质疏松症。2.维生素D缺乏性佝偻病和软骨病，跖骨头骨软骨病。3.肾性骨病。4.甲状旁腺功能减退症。

本品与皮质类固醇和/或其它免疫抑制剂及治疗措施联用，可防止器官移植（肾移植、心脏移植及肝移植）病人发生的排斥反应。并可减少肾移植患者对皮质类固醇的需求。通常本品与皮质类固醇和/或其它免疫抑制剂及治疗措施联用或单独使用，对下列患者的治疗可取得临床疗效（包括皮质类固醇减量）。严重的类风湿性关节炎；系统性红斑狼疮；皮肌炎；自身免疫性慢性活动性肝炎；自发性血小板减少性紫癜。

成人和体重为20kg以上的儿童：1μg/公斤/天 体重为20kg以下的儿童：0.5μg/公斤/天 新生儿：0.1μg/公斤/天 使用本品是应根据生化检验的结果来调整剂量已避免高血钙、疗效指标包括：血清钙水平、碱性磷酸酶水平、甲状旁腺激素水平、尿钙排泄以及影像盒组织学检查。严重的骨病患者（除肾衰竭所致外）大多可耐受较大剂量而不引起高钙血症。然而骨软化症者血清钙不能及时上升并不意味着需要更大剂量，因为所吸收的钙可能被整合入脱矿物质骨中。大部分患者的有效治疗剂量为每日1~3μg，当骨病患者有生化或影像学骨愈合证据时，或者甲状旁腺机能低下患者血清钙水平恢复正常时，可减少本品剂量。维持量通常为0.25~2μg/日。正在服用巴比妥酸盐或其他抗惊厥药物的患者可能需要较大剂量的阿法骨化醇软胶囊方能取得预期的疗效。

本品须在饭后以足量水吞服。器官移植后，应长期维持治疗，否则将会出现预期的排斥反应...

1.小剂量单独使用(2.偶见食欲不振﹑恶心﹑呕吐及皮肤瘙痒感等。

过敏反应非常罕见：史蒂文斯-约翰逊综合征（Stevens-JohnsonSyndrome）和中毒性表皮坏死松解症。临床可观察到以下几种过敏反应，主要表现为，全身不适、头晕、恶心、呕吐、腹泻、发热、寒战、疹病、皮疹、脉管炎、肌痛、关节痛、低血压、肝肾功能失调和胆汁郁积（参见胃肠道反应部分）。多数情况下，重复给药证明不良反应与本品相关。大多数不良反应在立即停止服用硫唑嘌呤并给予适宜的支持性循环治疗后消失。曾有报导极个别病例因明显病变而导致死亡。当出现本品过敏反应后，应根据患者的个体情况慎重考虑继续使用本品治疗的必要性。致癌性良性和恶性肿瘤（包括囊肿和息肉）罕见：肿瘤、包括非何杰金氏淋巴瘤和其他恶性肿瘤，尤其是皮肤癌（黑色素瘤和非黑色素瘤）、肉瘤（卡波氏肉瘤和非卡波氏肉瘤）以及原位子宫颈癌，急性骨髓性白血病和骨髓发育不良。（参见［注意事项］）接受免疫抑制的患者，其非何杰金氏淋巴瘤和其它恶性肿瘤，尤其是皮肤癌（黑色素瘤和非黑色素瘤）、肉瘤（卡波氏肉瘤和非卡波氏肉瘤）和原位子宫颈癌发生的危险性增加，特别是接受冲击性治疗的移植患者，该治疗应维持在最低的有效剂量水平。免疫抑制的类风湿性关节炎患者，其

对维生素D及其类似物过敏﹑具有高钙血症﹑有维生素D中毒征象者禁用。

1.妊娠期服用阿法骨化醇的安全性尚无足够的证据，虽然动物试验表明其无害，但同其它药物一样，只有在妊娠期需要用药而又无其它替代品，则可以使用阿法骨化醇。2.哺乳期用药的安全性尚未最后确定，但服用阿法骨化醇时，母乳中1,25-二羟基维生素D3的含量可能有所增加，由于这会影响婴儿的钙代谢，故哺乳期应考虑停药。

请遵医嘱。

请遵医嘱。

1.增加小肠和肾小管对钙的重吸收，抑制甲状旁腺增生，减少甲状旁腺激素合成与释放，抑制骨吸收；2.增加转化生长因子-β(TGF-β)和胰岛素样生长因子-I(IGF-I)合成，促进胶原和骨基质蛋白合成；3.调节肌肉钙代谢，促进肌细胞分化，增强肌力，增加神经肌肉协调性，减少跌倒倾向。

详见说明书。

1.青年患者只限用于青年特发性骨质疏松症及糖皮质激素过多引起的骨质疏松症。2.用药过程中应注意监测血钙、血尿素氮、肌酐，以及尿钙、尿肌酐。3.出现高钙血症时须停药，并予有关处理，待血钙恢复正常，按末次剂量减半给药。4.超大剂量服药可能出现胃肠道系统、肝脏方面、精神神经系统、循环系统等方面的不良反应，如：胃痛、便秘、GOT及GPT升高、头痛、血压轻度升高等。

详见说明书。

1.钙剂:与钙合用可能会引起血钙升高，应监测血钙。2.噻嗪类利尿剂:此类利尿剂可促进肾脏对钙的吸收，合用时有发生高钙血症的危险。3.洋地黄糖苷类:应用洋地黄类药物的患者若出现高钙血症易诱发心律失常，若与本药合用应严密监测血钙。4.巴比妥类、抗惊厥药:这些药可加速活性维生素D代谢物在肝内代谢，降低药效、故应适当加大药剂量。5.胃肠吸收抑制剂:消胆胺或含铝抗酸药可减少本药吸收，两者不宜同服，应间隔2小时，先后服药。6.磷剂:本品与大剂量磷剂合用，可诱发高磷血症。

别嘌呤醇别嘌呤醇对黄嘌呤氧化酶有抑制作用，可导致有生物活性的6-硫代次黄苷酸减少为无活性的6-硫脲酸。当别嘌呤醇、氧嘌呤和/或硫嘌呤醇与6-巯基嘌呤或硫唑嘌呤合用时，硫唑嘌呤的剂量应减至原剂量的四分之一。神经肌肉阻滞剂本品可增强去极化药物如：琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用，以及减弱非去极化药物如：筒箭毒碱的神经肌肉阻滞作用。华法林本品可引起华法林抗凝血作用的减弱。细胞生长抑制剂/骨髓抑制剂在使用本品治疗过程中应尽可能避免与细胞生长抑制剂和骨髓抑制剂合用，如青霉胺。曾有些相互矛盾的临床报道指出本品和甲氧苄胺嘧啶/磺胺甲基异恶唑（复方新诺明）合用导致了严重的血液学异常。曾有一例报道提示，合用本品和血管紧张素酶抑制剂-卡托普利有发生血液学异常的可能。本品有治疗增强西咪替丁和吲哚美辛的骨髓抑制作用。其它相互作用由于体外试验证据显示氨基水杨酸衍生物（奥沙拉秦、美沙拉秦和柳氮磺吡啶）对TPMT有抑制作用，故当病人正在接受本品治疗时应谨慎使用此类药物。（参见［注意事项］）疫苗本品的免疫抑制活性对活疫苗能够引起一种非典型的潜在性损害。因此，在接受本品治疗的患者使用活疫苗在理论上是禁忌症。本品很可能对无活性