艾瑞昔布片对比双氯芬酸钠栓

处方药

非处方药

恒扬

0.1g*10片

片剂

恒扬主要成份为艾瑞昔布，其化学名称为：1-正丙基-3-（4-甲基苯基）-4-（4-甲磺酰基苯基）-2，5-二氢-1H-2-吡咯酮。分子式：C21H23NO3S分子量：369.48

化学名称为：2-[(2,6-二氯苯基)氨基]-苯乙酸钠。

本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显类白色。

成都盛迪医药有限公司

湖北东信药业有限公司

国药准字H20110041

国药准字H10920060

本品用于缓解骨关节炎的疼痛症状，适用于男性及治疗期间无生育要求的妇女。

消炎镇痛类药。用于类风湿性关节炎，手术后疼痛及各种原因所致的发热。

口服。1～6月，一次2ml；6个月～1周岁，一次3ml；1～2周岁，一次5ml；2～4周岁，一次8ml；4～7周岁，一次10ml，一次3次。

取塑料指套一只,套在食指上,取出栓剂,持栓剂下端,以少量温水湿润后,轻轻塞入肛门...

偶有心悸、发热感、出汗等，休息片刻即可消失。

(1)胃肠反应：主要为肛门刺激症状、胃不适、烧灼感、反酸、纳差、恶心等，停药或对症处理即可消失。其中少数可出现溃疡、出血、穿孔； (2)神经系统表现有头痛、眩晕、嗜睡、兴奋等； (3)肾脏引起浮肿、少尿、电解质紊乱等严重肾不良反应； (4)其他少见的有肝酶一过性升高，极个别出现黄疸、皮疹、心律失常、粒细胞减少、血小板减少等均呈可逆性。

以下患者禁用：1.有生育要求患者。2.已知对本品或其他昔布类药物及磺胺过敏的患者。3.服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。4.禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗。5.有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。6.有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。7.重度心力衰竭患者。

临床前大鼠生殖毒性试验结果表明，艾瑞昔布无明显致畸作用。由于未进行艾瑞昔布家兔胚胎-胎仔发育毒性试验，尚不能完整评价其生殖毒性，故孕妇、产妇、哺乳期及育龄期妇女和治疗期间有生育要求的妇女应禁用恒扬。

尚未在儿童和青少年中对恒扬的有效性和安全性进行足够的和良好对照的研究。且无可靠参考文献，故儿童和青少年应禁用恒扬。

未进行系统的老年患者用药临床研究，如使用需在医生指导下慎用。

艾瑞昔布为非甾体抗炎药，通过抑制环氧酶(COX)发挥镇痛作用。体外试验显示，艾瑞昔布对环氧酶(COX)的同工酶环氧合酶-1(COX-1)和环氧合酶-2(COX-2)的抑制作用具有选择性，对环氧合酶-2(COX-2)的抑制作用强于环氧合酶-1(COX-1)，其对环氧合酶-2(COX-2)抑制作用的选择性高于吲哚美辛，略强或相当于美洛昔康，但低于塞来昔布。 在小鼠热板法诱导的镇痛试验和小鼠醋酸扭体法镇痛试验中，艾瑞昔布显示出镇痛作用。艾瑞昔布对大鼠佐剂性关节炎原发性病变有一定的预防作用，对佐剂诱导的大鼠关节炎继发性病变也有一定的预防及治疗作用。此外，艾瑞昔布对角叉菜胶导致的大鼠炎症有不同程度的抑制作用。 毒理研究 遗传毒性：艾瑞昔布在鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验(AMES)、中国仓鼠肺成纤维细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓细胞微核试验中结果均为阴性。 生殖毒性：在最高达到300mg/kg/天的给药剂量下，艾瑞昔布对大鼠的生育力以及胚胎和胎仔的发育没有产生异常的影响。但围产期大鼠经口给予艾瑞昔布150mg/kg/天及以上剂量时，可见死胎率升高，F1代仔鼠的发育成熟时间延迟，300mg/kg/天的剂量还可以引起F2代胎鼠的活胎率下降、吸收胎率升高。 致癌性：本品的致癌性试验尚未完成。

药理作用：双氯芬酸钠是一种衍生于苯乙酸类的非甾体消炎镇痛药，其作用机理为抑制环氧化酶活性，从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化。同时，它也能促进花生四烯酸与甘油三脂结合，降低细胞内游离的花生四烯酸浓度，而间接抑制白三烯的合成。 双氯芬酸钠是非甾体消炎药中作用较强的一种，它对前列腺素合成的抑制作用强于阿司匹林和消炎痛等。 非临床毒理研究：给大鼠口服双氯芬酸钠达每日2mg/kg，长期观察，没有发现肿瘤发生率增加。一项对小鼠二年的研究中，每日用药2mg/kg，也未见到任何肿瘤易发倾向。各种突变研究没有发现双氯芬酸钠诱发基因突变。给大鼠用药每日4mg/kg，雌雄均未发生不育。 急性毒性试验结果：大鼠经口LD50为150mg/kg；小鼠经口390mg/kg。

长期使用本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的，所有的非甾体抗炎药（NSAIDs），包括环氧合酶-2（COX-2）选择性或非选择性药物，可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大。为了使接受本品治疗的患者发生心血管不良事件的潜在风险最小化，应尽可能在最短疗程内使用最低有效剂量。即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。

(1)避免与其它非甾体抗炎药，包括选择性COX-2抑制剂合并用药。 (2)根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以是不良反应降到最低。 (3)在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史(溃疡性大肠炎，克隆氏病)的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时，应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频繁增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。 (4)针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示，本品可能引用严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2选择性或非选择性药物，可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大。即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发

未系统研究本品与其他药物的相互作用。 艾瑞昔布是选择性环氧合酶-2（COX-2）抑制剂，研究表明艾瑞昔布在人体内主要由细胞色素氧化酶CYP2C9代谢。 体外酶抑制试验结果表明，艾瑞昔布对细胞色素氧化酶CYP1A2.CYP2C9.CYP2C19.CYP2D6.CYP2E1.CYP3A4抑制作用很弱。 体外酶抑制试验中艾瑞昔布浓度为50μM时，对主要经细胞色素氧化酶CYP2C9代谢的药物格列吡嗪和华法林的羟化代谢抑制作用很弱（IC50＞μM）。

1.饮酒或与其他非甾体类消炎药同用时增加胃肠道副作用，并 有致溃疡的危险。长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用。 2.与阿司匹林或其他水杨酸类药物同用时，药效不增强，而胃肠道不良反应及出 血倾向发生率增高。 3.与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时有增加出血的危险。 4.与呋塞米同用时，后者的排钠和降压作用减弱。 5.与维拉帕米、硝苯啶同用时，本品的血药浓度增高。 6.本品可增高地高辛的血浓度，同用时须注意调整地高辛的剂量。 7.本品与抗高血压药同用时可影响后者的降压效果。 8.丙磺舒可降低本品的排泄，增加血药浓度，从而增加毒性，故同用时宜减少本 品剂量。 9.本品可降低甲氨蝶呤的排泄，增高其血浓度，甚至可达中毒水平，故本品不应与中或大剂量甲氨蝶呤同用。