单克(利培酮口崩片)对比碳酸锂片

处方药

处方药

1mg*20s

0.25g

片剂

片剂

主要组成成份利培酮。

碳酸锂。

常州四药制药有限公司

江苏亚邦强生药业有限公司

国药准字H20080286

国药准字H32023287

用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状（如：幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑）和明显的阴性症状（如：反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语）。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状（如：抑郁、负罪感、焦虑）。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。

本品用于治疗躁狂症，对躁狂和抑郁交替发作的双相情感性精神障碍有很好的治疗和预防复发作用，对反复发作的抑郁症也有预防发作作用。也用于治疗分裂-情感性精神病。

本品的用法为一天两次或一天一次。常用剂量：首剂1mg（一片），一天两次，如果能够耐受的话，第二天和第三天以每次1mg，一天两次的频率增加。第三天达到目标剂量：每次3mg，一天两次。有些患者可能需要缓慢加量。每次8mg，每天一次的疗法也是安全和有效的。调整剂量的时间不应少于一周，每次增减 1-2mg。有效剂量为4-16mg/天，4-8mg/天产生最大效应。

口服。|1.成人用量按体重20～25mg/kg计算，躁狂症治疗剂量为一日600～2000mg，分2～3次服用，宜在饭后服，以减少对胃的刺激，剂量应逐渐增加并参照血锂浓度调整。|2.维持剂量：一日500～1000mg。

1.与服用本品有关的常见不良反应是：失眠、焦虑、激越、头痛、口干。2.较少见的不良反应是：嗜睡、疲劳、注意力下降、便秘、消化不良、恶心、呕吐、腹痛、视物模糊、阴茎异常勃起、勃起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他过敏反应。3.可能引起锥体外系症状，如：肌紧张、震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能和急性张力障碍。通过降低剂量或给予抗帕金森氏综合征的药物可消除。4.偶尔会出现(体位性)低血压、(反射性)心动过速或高血压的症状。

常见不良反应口干，烦渴，多饮，多尿，便秘，腹泻，恶心，呕吐，上腹痛。神经系统不良反应有双手细震颤，萎靡，无力，嗜睡，视物模糊，腱反射亢进。可引起白细胞升高。上述不良反应加重可能是中毒的先兆，应密切观察。

已知对本品成分过敏的患者禁用。

肾功能不全者，严重心脏疾病患者禁用。

怀孕妇女用本品是否安全尚不明确。动物实验表明：利培酮对生殖无直接的毒性，也无纸畸作用。尽管如此，除非益处明显大于可能的危险，怀孕妇女仍不应服用本品。本品是否会经人体乳汁排泄尚不清楚。动物实验表明，利培酮会经动物乳汁排除。因此，服用本品的妇女不应哺乳。

妊娠头三个月禁用。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。

对于15岁以下儿童目前尚缺乏足够的临床经验。

12岁以下儿童禁用。12岁以上儿童从小剂量开始，根据血锂浓度缓慢增加剂量。

建议起始剂量为一日0.5mg或更低，根据个体需要，剂量逐渐加大到一日2次，一次2-2mg，剂量调整间隔影不少于一周，剂量证件的幅度为每日两次，每次0.5mg，在获得经验前，老年人加量过程中应慎重。

按情况酌减用量，从小剂量开始，缓慢增加剂量，密切关注不良反应的出现。

1.与服用本品有关的常见小良反应：失眠、焦虑、激越、头痛、口干。2.较少见的不良反应：嗜睡、疲劳、注意力下降、便秘、恶心、呕吐、消化不良、腹痛、视物模糊、阴茎勃起异常、勃起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它过敏反应。3.可能引起锥体外系症状，如肌紧张、震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能和急性肌张力障碍。通过降低剂量或给予抗帕金森氏综合征的药物可消除。4.偶尔会出现(体位性)低血压、(反射性)心动过速或高血压症状。5.会出现体重增加、水肿和肝药酶水平升高的现象。6.在国外临床研究中，报道了利培酮片治疗具有痴呆相关精神症状的老年患者（平均年龄85岁）的脑血管不良事件，如中风、短暂性脑缺血的发作，包括死亡事件的发生率显著高于安慰剂。因此具有痴呆相关精神症状的老年患者在使用本品时可能有脑血管不良事件发生的风险增大，应慎用。7.偶尔会由于病人烦渴或抗利尿激素分泌失调(SIADH)引发水中毒。8.会引起血浆中催乳素浓度增加，其相关症状为：溢乳、男子女性型乳房、月经失调、闭经。9.偶尔引起迟发性运动障碍、恶性综合征、体温失调以及癫痫发作。10.有轻度中性粒细胞和/或血小板计数下降的个例报道。罕见高血糖及糖尿病患者病情加重的报告。

常见不良反应口干、烦渴、多饮、多尿、便秘、腹泻、恶心、呕吐、上腹痛。神经系统不良反应有双手细震颤、萎靡、无力、嗜睡、视物模糊、腱反射亢进。可引起白细胞升高。上述不良反应加重可能是中毒的先兆，应密切观察。

1.心血管疾病的病人(如心衰、 心肌梗死 、传导异常、 脱水 、失血及脑血管病变)应慎用，从小剂 量开始并应逐渐加大剂量。2.由于本品具有α受体阻断活性，因此在用药初期和加药速度过快时会发生(体位性) 低血压 ，此 时则应考虑减量。3.同其它具有多巴胺受体拮抗作用的药物相似，可引起 迟发性运动障碍 ，其特征为有节律的不随意 运动，主要见于舌及面部。如果出现迟发性运动障碍，应停止服用所有的抗精神病药物。4.已有报道指出，服用经典的抗精神病药物会出现恶性综合征，其特征为 高热 、 颤抖 、意识改变和 肌酸磷酸酶水平升高。此时应停用包括本品在内的所有抗精神病药物。5.患有帕金森氏综合征的病人应慎用本品，因为在理论上该药会引起此病的恶化。6.经典的抗精神病药会降低 癫痫 的发作阈值，故患有癫痫的病人应慎用本品。7.服用本品的患者应避免进食过多，以免发胖。8.鉴于本品对中枢神经系统的作用，与其它作用于中枢的药物同时服用时应慎重。9.本品对需要警觉性的活动有影响。因此，在了解到患者对该药的敏感性前，建议患者不应驾驶汽 车或操作机器。 10.在 老年痴呆 患者(平均年龄85岁，范围73-97岁)参加安慰剂对照的临床研究中，发现利培酮组 脑血管病不良事件的发生率(3.3%)比较高，包括脑血管意外、心脏衰竭和 短暂性脑缺血发作 ， 发生率比安慰剂(1.2%)高三倍。该研究还发现,利培酮或呋塞米同时使用时，死亡率高于单独 使用利培酮或呋塞米的患者，分别为7.3%(平均年龄89岁，范围75-97岁)、3.1%(平均年龄84岁， 范围70-96岁)和4.1%(平均年龄80岁，范围67-90岁)。在完成的4项临床研究中，有2项研究发现 了以上情况。并没有找到病理生理学方面的依据来解释以上发现，并且患者的残废原因没有固定模式。尽管如此，对以上患者合并给予利培酮和呋塞米时需谨慎评估风险利益。在合并其它 利尿 剂的服用利培酮的患者中，并没有出现以上死亡率增加的现象。但是，对于老年 痴呆 患者，总体 而言脱水是很重要的致死因素，所以仍应尽量避免使用利尿剂。

由于锂盐的治疗指数低，治疗量和中毒量较接近，应对血锂浓度进行监测，帮助调节治疗量及维持量，及时发现急性中毒。治疗期应每1～2周测量血锂一次，维持治疗期可每月测定一次。取血时间应在次日晨即末次服药后12小时。急性治疗的血锂浓度为0.6～1.2mmol/L，维持治疗的血锂浓度为0.4～0.8mmol/L，1.4mmol/L视为有效浓度的上限，超过此值容易出现锂中毒。脑器质性疾病、严重躯体疾病和低钠血症患者慎用本品。服本品患者需注意体液大量丢失，如持续呕吐、腹泻、大量出汗等情况易引起锂中毒。服本品期间不可用低盐饮食。长期服药者应定期检查肾功能和甲状腺功能。

1.本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效剂的作用。2.酰胺咪嗪(卡马西平)及其它的肝药酶诱导剂会降低本品活性成分的血浆浓度，一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝药酶诱导剂，则应重新确定使用本品的剂量，必要时可减量。3.酚噻嗪、三环类抗抑郁药和一些β受体阻断剂会增加本品的血药浓度, 但不增加抗精神病活性成份的血药浓度。氟西汀和帕罗西汀(CYP2D6抑制剂)可增加本品的血药浓度, 但对其抗精神病活性成份血药浓度的影响较小。当开始或停止与氟西汀或帕罗西汀合用时, 医生应重新确定本品的剂量。4.当和其它高蛋白结合率的药物一起服用时，不存在有临床意义的血浆蛋白的相互置换。5.本品对锂、丙戊酸钠或地高辛的药代动力学参数无显著影响。6.食物不影响本品的吸收。

1. 本品与氨茶碱，咖啡因或碳酸氢钠合用，可增加本品的尿排出量，降低血药浓度和药效。|2. 本品与氯丙嗪及其他吩噻嗪衍生物合用时，可使氯丙嗪的血药浓度降低。|3. 本品与碘化物合用，可促发甲状腺功能低下。|4. 本品与去甲肾上腺素合用，后者的升压效应降低。|5. 本品与肌松药(如琥珀胆碱等)合用，肌松作用增强，作用时效延长。|6. 本品与吡罗昔康合用，可导致血锂浓度过高而中毒。