奋乃静片对比易特安(氢溴酸西酞普兰片)

处方药

处方药

塑料瓶装，每片2mg，每瓶100片

片剂(糖衣)

本品主要成份为奋乃静。

本品活性成份：氢溴酸西酞普兰。

本品为糖衣片，除去糖衣后显白色。

天津力生制药股份有限公司

瀚晖制药有限公司

国药准字H12020223

国药准字H20052562

1. 对幻觉妄想、思维障碍、淡漠木僵及焦虑激动等症状有较好的疗效。用于精神分裂症或其他精神病性障碍，绝经与阿尔茨海默病综合征。因镇静作用较弱，对血压的影响较小。适用于器质性精神病、老年性精神障碍及儿童攻击性行为障碍。2. 止呕，各种原因所致的呕吐或顽固性呃逆。

适应症为抑郁性精神障碍(内源性及非内源性抑郁)。

口服。 1. 治疗精神分裂症:从小剂量开始，一次2～4mg（1～2片），一日2～3次。以后每隔1～2日增加6mg，逐渐增至常用治疗剂量一日20～60mg（10～30片）。维持剂量一日10～20mg（5～10片）。 2. 用于止呕:一次2～4mg（1～2片），一日2～3次。

成人：氢溴酸西酞普兰片剂每日服用一次。开始剂量每日20mg，如临床需要，可增加至每日40mg或最高剂量每日60mg。老年患者(>65岁)：65岁以上的患者，每日最高剂量40mg。抗抑郁剂治疗属于对症治疗，必须持续适当长的时间，一般来说对躁狂性一抑郁精神障碍需4-6个月。若出现失眠或严重的静坐不能，在急性期建议辅予镇静剂治疗。儿童和青少年(<18岁)：本品不适用于儿童和18岁以下的青少年。肾功能降低者：轻中度肾功能降低者不需要调整剂量。尚无重度肾功能降低患者(CLCR<20ml/分钟)的资料。肝脏功能降低者：建议肝脏功能降低者的曰剂量不超过30mg。或遵医嘱。

1. 主要有锥体外系反应，如:震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍等。长期大量服药可引起迟发性运动障碍。 2. 可引起血浆中泌乳素浓度增加，可能有关的症状为:溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经。可出现口干、视物模糊、乏力、头晕、心动过速、便秘、出汗等。 3. 少见的不良反应有体位性低血压，粒细胞减少症与中毒性肝损害。偶见过敏性皮疹及恶性综合征。

禁忌与单胺氧化酶抑制剂联合使用；对本品和/或本品中任何成份过敏者禁用。

基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、骨髓抑制、青光眼、昏迷、对吩噻嗪类药过敏者。

孕妇慎用。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。

12岁以下儿童用量尚未确定。

按情况酌减用量，开始使用剂量要小，缓慢加量。

1．主要有锥体外系反应，如：震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍等。长期大量服药可引起迟发性运动障碍。2．可引起血浆中泌乳素浓度增加，可能有关的症状为：溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经。可出现口干、视物模糊、乏力、头晕、心动过速、便秘、出汗等。3．少见的不良反应有体位性低血压，粒细胞减少症与中毒性肝损害。偶见过敏性皮疹及恶性综合征。

所观察到氢溴酸西酞普兰的副作用通常很少，很轻微且短暂.最常见的不良反应有：恶心，出汗增多，流涎减少，头痛和睡眠时间缩短。通常在治疗开始的第一或第二周时比较明显，随着抑郁状态的改善一般都逐渐消失。在稀有个案中曾观察到癫痫发作。在已存心搏缓慢病人中，心搏过缓可使治疗更复杂。

1. 患有心血管疾病(如心衰，心肌梗死，传导异常)应慎用。 2. 出现迟发性运动障碍，应停用所有的抗精神病药。 3. 出现过敏性皮疹及恶性综合征应立即停药并进行相应的处理。 4. 肝，肾功能不全者应减量。 5. 癫痫患者应慎用。 6. 应定期检查肝功能与白细胞计数。 7. 用药期间不宜驾驶车辆，操作机械或高空作业。

服用单胺氧化酶抑制剂的病人不可同时使用氢溴酸西酞普兰。停用单胺氧化酶抑制剂十四天后方可使用氢溴酸西酞普兰。但如使用半衰期短的可逆单胺氧化酶抑制剂，如吗氯贝胺，则可于停药一天后使用氢溴酸西酞普兰。肝功能不全的病人应以低剂量开始治疗，并仔细监测。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

1. 本品与乙醇或中枢神经抑制药，尤其是与吸入全麻药或巴比妥类等静脉全麻药合用时，可彼此增效。2. 本品与苯丙胺类药合用时，由于吩噻嗪类药具有α肾上腺素受体阻断作用，后者的效应可减弱。3. 本品与制酸药或止泻药合用，可降低口服吸收。4. 本品与抗惊厥药合用，不能使抗惊厥药增效。5. 本品与抗胆碱药合用，效应彼此加强。6. 本品与肾上腺素合用，肾上腺素的α受体效应受阻，仅显示出β受体效应，可导致明显的低7. 本品与胍乙啶类药物合用时，后者的降压效应可被抵消。8. 本品与左旋多巴合用时，前者可抑制后者的抗震颤麻痹效应。9. 本品与单胺氧化酶抑制药或三环类抗抑郁药合用时，两者的抗胆碱作用可相互增强并延长。

西酞普兰为抗抑郁病药，是一种二环氢化酞类衍生物。西酞普兰抗抑郁病的作用机制可能与抑制中枢神经系统神经元对5-HT的再摄取，从而增强中枢5-羟色胺神经的功能有关。体外试验及动物试验提示，西酞普兰是一种高选择性的5-HT再摄取抑制剂，对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取影响较小。大鼠给予西酞普兰14天，抑制5-HT摄取的作用未见耐受。西酞普兰是消旋体，其抑制5-HT再摄取的作用主要由其(S)-对映体发挥。西酞普兰对5-HT1A、5-HT2A、D1受体、D2受体、α1受体、α2受体、β受体、H1受体、GABA受体、M受体、苯二氮卓受体无亲和力，或仅具有较低的亲和力。毒理研究遗传毒性Ames试验中，在无代谢活化剂存在时，5个试验菌株中有2个菌株（TA98和TA1537）结果为阳性。在CHL染色体畸变试验中，无论有或无代谢活化剂存在时，结果均为阳性。体外小鼠淋巴细胞基因突变试验（HPRT）、体外/体内结合的大鼠肝脏细胞程序外DNA合成试验、体外人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠微核实验结果均为阴性。生殖毒性生育力与早期胚胎发育毒性试验中，大鼠经口给予西酞普兰16/24（雄/雌）、32、48、72mg/kg/天，可见各剂量组交配率降低，剂量≥32mg/kg/天[按mg/m2计算（下同），相当于人最大推荐日剂量60mg(MRHD)的5倍]时生育力降低，剂量为48mg/kg/天（相当于MRHD的8倍）时妊娠时间延长。胚胎-胎仔发育毒性试验中，大鼠经口给予西酞普兰32、56、112mg/kg/天，在最高剂量（相当于MRHD的18倍）时，可见胚胎/胎仔生长抑制、胎仔存活率降低，胎仔异常率增加（包括心血管和骨骼肌缺陷）及母体毒性，无影响剂量为56mg/kg/天。家兔经口给予西酞普兰剂量高达16mg/kg/天（相当于MRHD的5倍）未见异常。围产期大鼠经口给予西酞普兰4.8、12.8、32mg/kg/天，最高剂量组（相当于MRHD的5倍）可见出生后4天内幼鼠死亡率增加，幼鼠生长停滞。12.8mg/kg/天剂量下未见异常。致癌性NMRI/BOM小鼠经口给予西酞普兰，连续18个月，在剂量高达240mg/kg/天（相当于MRHD的20倍）时未见致癌性。COBSWI大鼠经口给予西酞普兰，连续24个月，在剂量为8或24mg/kg/天（按mg/m2计算，分别相当于MRHD的1.3和4倍）时，可见小肠肿瘤的发生率增加。此现象与人的相关性尚不明确。