富马酸比索洛尔片对比拉西地平片

处方药

处方药

康忻

乐息平

5mg*10片

4mg*7片

片剂

片剂（薄膜衣片）

本品主要成份为富马酸比绍洛尔。

本品成份拉西地平。

本品为淡黄色心形刻痕薄膜衣片。

本品为白色片。

Merck KGaA

GLAXO WELLCOME,S.A.

注册证号H20100677

H20090500

用于原发性高血压、心绞痛的治疗。

本品用于高血压。

对于所有适应症： 应在造成并可以在进餐时服用本品。用水送服，不应咀嚼。 本品需按照医生处方使用。（其余详见说明书）

成人，起始剂量4mg，每日1次，在早晨服用较好。饭前饭后均可。如需要3—4周可增加至6mg，8mg，一日一次。除非临床需要更急而超前投药。肝病患者初始剂量为2mg，每日1次。

1.服药初期可能出现有轻度乏力、胸闷、头晕、心动过缓、嗜睡、心悸、头痛和下肢浮肿等，继续服药后均自动减轻或消失。2.在极少数情况下会出现胃肠紊乱（腹泻、便秘、恶心、腹疼）及皮肤反应（如红斑、瘙痒）。3.偶见血压明显下降，脉博缓慢或房室传导失常。4.有时产生麻刺感或四肢冰凉，在极少情况下，会导致肌肉无力，肌肉痛性痉挛及泪少。5.对间歇性跛行或雷诺现象的病人，服药初期，病情可能加重，原有心肌功能不全者亦可能病情加剧。6.偶尔会出现气道阻力增加。7.对伴有糖尿病的年老患者，其糖耐量可能降低，并掩盖低血糖表现（如心跳加快）。

1.最常见的有头痛，皮肤潮红，水肿，眩晕和心悸。少见无力，皮疹（包括红斑和搔痒），胃纳不佳，恶心，多尿。2.极少数有胸痛和齿龈增生。

比索洛尔禁用于一下患者： 1.急性心衰或处于心衰失代偿期需用静注正性肌力药物治疗的患者。 2.心源性休克患者。 3.二度或三度房室传导阻滞者（无心脏起搏器）。4.病窦综合症患者。5.心动过缓者，治疗开始时心率少于60次/分钟。 6.窦房阻滞者。 7.血压过低者（收缩压低于100mmHg)。8.严重支气管哮喘或严重慢性肺梗阻的患者。 9.外周动脉阻塞型疾病晚期和雷诺士综合症患者。 10.未经治疗的嗜铬细胞瘤患者。 11.代谢性酸中毒患者。 12.已知对比索洛尔及其衍生物或本品任何成分过敏的患者。

对本品成份过敏者。与其它二氢吡啶 类药物一样，拉西地平禁用于严重主动脉瓣狭窄的病人

怀孕期服本品时，为防止新生儿心动过缓、低血压、低血糖，应在预产期72小时前停用本品。若需继续服用，新生儿在娩出后48～72小时内应密切监护。

1. 尚无资料证实本品对人类妊娠的安全性，孕妇应用须权衡利弊。2. 本品及其代谢物由乳汁排出，应用本品最好不授乳或停用本品。3. 本品有引起子宫肌肉松弛的可能性，临娩妇女应慎用.

不宜服用本品。

本品尚无用于儿童的经验。

请遵医嘱。

老年人初始剂量为2mg，每日1次，必要时可增至4mg及6mg，每日1次。可以长期连续用药。

药理学：比索洛尔是一种高选择性的β1-肾卜腺受体拮抗剂，无内在拟交感活性和膜稳定活性。比索洛尔对支气管和血管平滑肌的β1-受体有高亲和力，对支气管和血管平滑肌和调节代谢的β2-受体仅有很低的亲和力。因此，比索洛尔通常不会影响呼吸道阻力和β2-受体调节的代谢效应。比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有βl-受体选择性作用。对照的临床研究表明，每天10mg剂量的比索洛尔与每天100mg阿替洛尔，100mg美托洛尔或160mg普萘洛尔的效果相当。比索洛尔无明显的负性肌力效应。口服比索洛尔3—4小时后达到最大放应。由于半衰期为10—12小时，比索洛尔的效应可以持续24小时。比索洛尔通常征2周后达到最大抗高血压效应。比索洛尔通过阻滞心脏β-受体而降低机体对交感肾上腺素能活性的反应，引起心率减慢，心肌收缩力降低，从而降低心肌耗氧量，对冠心病引起的心绞痛有益。急性服用比索洛尔降低心率和搏出量，从而降低心输出量和耗氧量。长期服用比索洛尔，可以降低开始服药时增强的外周阻力。另外β-受体阻滞剂也可通过降低血浆肾素活性而降低血压。毒理学：动物急性毒性、短期毒性（4周）和长期毒性（长达12个月）研究表明，比索洛尔无特异的和不可逆的器官和组织损伤，即比索洛尔特定剂量下没有表现出毒性。没有发现细胞毒性，致突变活性和致癌性。大鼠的生殖毒性研究表明，比索洛尔不影响大鼠的生殖能力和一般生殖行为。

1.拉西地平为特异性高效钙离子拮抗剂，对于血管平滑肌的钙通道具有高度选择性。其主要作用为扩张外周小动脉，减少外周血管阻力和降低血压。健康志愿者口服4 mg的拉西地平后，可观察到QTc间期的轻度延长。2.在为期4年的随机、双盲ELSA临床研究(欧洲拉西地平用于动脉粥样硬化临床研究)中，动脉硬化症的主要疗效指标是超声检查颈动脉内膜-中膜厚度(IMT)。与抗动脉粥样硬化作用效果一致，服用乐息平的患者的IMT值有明显改善。3.拉西地平的毒理学研究中唯一显著的发现与已知高剂量下钙通道拮抗剂的药理学作用一致，并且是可逆的 ：大鼠和狗的心肌收缩力降低和齿龈增生，以及大鼠的便秘。4.妊娠大鼠或家兔中给予拉西地平后没有发现发育毒性迹象。大鼠中进行的生育和生殖研究显示，在母体毒性剂量下可见胚胎毒性，并且与预期的钙通道拮抗剂对子宫肌层的药理学活性一致，在高剂量下可见妊娠期延长和分娩困难。药理学已知钙通道拮抗剂有干扰分娩时子宫肌层正常功能的作用，导致其收缩力下降。5.一组体外和体内检测显示拉西地平没有遗传毒性。拉西地平在小鼠中没有致癌性。与其他钙通道拮抗剂一样，在大鼠的致癌性研究中发现睾丸良性间质细胞瘤的发生率升高。不过认为在大鼠中发生间质细胞增生和腺瘤所涉及的内分泌机制与人体不相关。

以下情况使用本品时应特别注意： 1.心衰（用比索洛尔治疗慢性心衰必须先从特殊的剂量替增期开始--详见比索洛尔用于充血性心衰的说明书）。 2.支气管痉挛（支气管哮喘、呼吸道梗阻疾病）。3.与吸入性麻醉剂合用时。 4.糖尿病患者血糖水平波动较大时，可能会掩盖低血糖症状 5.严格禁食。 6.有严重过敏史。 7.正在进行脱敏治疗。 8.一度房室传导阻滞。 9.变异型心绞痛。 10.外周动脉阻塞型疾病（症状可能加重，特别是在治疗开始时） 支气管哮喘哦其他慢性肺梗阻患者使用本品时可能会引起相应的症状，所以应该同时给予支气管扩张治疗。哮喘患者使用本品偶见呼吸道阻力增加。

1.肝功能不全者需减量或慎用，因其生物利用度可能增加，而加强降血压作用。2.本品不经肾脏排泄，肾病患者无需修改剂量。3.一般不明显影响的实验室检查或血液学。但曾有一例可逆性碱性磷酸脂酶增加的报告。4.虽然本品不影响传导系统和心肌收缩，但理论上钙拮抗药影响窦房结活动及心肌储备，应予注意。窦房结活动不正常者尤应关注，有心脏储备较弱患者亦应谨慎。

1.不推荐的合并用药：用于慢性稳定性心力衰竭的治疗：钙拮抗剂：对收缩力、房室传导和血压有负面影响。用于高血压和心绞痛的治疗：钙拮抗剂如维拉帕米和地尔硫卓：对收缩力和房室传导产生负面影响。静脉给药的患者使用β-受体阻滞剂治疗可导致显著的低血压和房室传导阻滞。用于所有适应症的治疗：可乐定：可增加“反跳性高血压”的风险，还可显著降低心率和心脏传导．单胺氧化酶抑制剂MAO-B抑制剂除外），可以增加β-受体阻滞剂的降压效应，同时也增加高血压危险的可能．2．合并用药时应特别注意以下情况：用于高血压和心绞痛的治疗钙拮抗剂如二氢吡啶类衍生物（如硝苯地平）：增大低血压的风险．有潜在心功能不全的患者，合并使用β-受体阻滞剂可能会导致心力衰竭。用与所有适应症的治疗：一类抗心律失常药物（如丙吡胺、奎尼丁）：可能延长心房传导时间，增强负性肌力效应。三类抗心律失常药物（如胺碘酮）：可能延长心房传导时间。拟副交感神经药物（包括四氢氨基吖啶）：可能延长房室传导时间．其他β-受体阻滞剂，包括滴眼剂，可以增强其作用。与氯压定联用时，需在本品停用几天后才能停用氯压定，否则可能会引起血压急剧升高。本品与麦角胺类衍生物（如含有麦角胺的抗偏头痛药物）合用时可能会增加外周循环的阻力。胰岛素和口服抗糖尿病药物：增加降血糖效果。阻断β-肾上腺素受体可能掩盖低血糖症状。宜定期监测血糖水平。麻醉剂:减弱反射性心动过速，增加低血压的风险。在诱导和插管期间继续使用β-受体阻滞剂可以降低发生心律失常的危险。患者在接受比索洛尔治疗时，应该告知麻醉师。洋地黄毒甙；减慢心率，延迟房室传导时间。前列腺索合成酶抑制剂：减弱降血压作用。麦角胺衍生物：加剧外周循环紊乱。拟交感神经药物：与比索洛尔合并用药时可以降低二者的作用。治疗过敏反应时需要增加肾上腺素的剂量。三环类抗抑郁药：巴比妥类，吩噻嗪和其他抗高血压药物：降血压作用增强。利福平：可能由于诱导肝药酶而轻度降低比索洛尔的半衰期，通常不需要调整剂量。甲氟喹：增大心动过缓的危险性。

1.与β阻滞剂﹑利尿药合用，降压作用可加强。2.与西咪替丁合用，可使本品血药浓度增高。3.与地高辛合用，地高辛峰值水平可增加17%，对24小时平均地高辛水平无影响。4.与普萘洛尔合用，可轻度增加两者药时曲线下面积(AUC)。5.与华法林﹑甲苯磺丁脲﹑双氯芬酸﹑环孢菌素﹑安替比林等无特殊交叉反应。