格列齐特分散片对比盐酸二甲双胍肠溶片

处方药

处方药

安多可

40mg*40片

0.25g*60片

分散片剂

片剂(肠溶)

本品主要成分为格列齐特。

盐酸二甲双胍。

本品为白色肠溶薄膜衣片，除去包衣后显白色。

南昌弘益药业有限公司

贵州天安药业股份有限公司

国药准字H20050102

国药准字H52020960

本品用于Ⅱ型糖尿病。

1.用于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病患者，尤其是肥胖症和伴高胰岛素血症者，用本药不但有降血糖作用，还有减轻体重和高胰岛素血症的效果。2.对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效，如与磺酰脲类降血糖药、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用，较分别单用的效果更好。3.亦可用于胰岛素治疗的患者，以减少胰岛素的用量。

本品为分散片，使用时将其加入适量水中，搅拌均匀分散后服用，也可直接用水送服。开始用量40～80mg，一日1～2次，以后根据血糖水平调整至一日80mg～240mg，分2～3次服用，最大剂量一般不超过320mg。待血糖控制后，每日改服维持量。老年患者酌减。

1.口服，成人开始一次0.25g，一日2～3次，以后根据血糖和尿糖情况调整剂量，一般每日1g～1.5g，最多每日不超过2g。2.餐前半小时服用，肠溶片能减轻胃肠道反应。

1. 低血糖：可能出现严重的迁延性低血糖。肝、肾功能低下时，格列齐特的血药浓度升高，可产生严重的低血糖。老年者、虚弱者、营养不良、饥饿状态以及肾上腺或垂体功能不全者，热量摄取不足、大量运动、过量饮酒时容易产生低血糖。这些情况应谨慎应用。低血糖的症状包括头痛、乏力、高度空腹感、虚汗、心悸、兴奋、烦躁、神经过敏、集中力低下、知觉异常、头晕，严重时可导致神经错乱、精神障碍、意识障碍、昏迷、震颤、惊厥和死亡。缓慢进行的低血糖常常是以精神障碍、意识障碍为主，应注意。老年人或服用β-肾上腺素受体阻断药的患者对低血糖不易觉察。2. 血液：有时出现贫血、白细胞减少。3. 消化系统：有时可见食欲不振、恶心、呕吐，有时可见肝脏障碍。4. 皮肤反应：格列齐特引起的过敏性皮肤反应，有瘙痒症、发疹。5. 泌尿系统：可见BUN、血清肌酐升高，也可见轻度低钠血症。6. 其他：有时出现头重、头痛、眩晕、热感。曾有引起戒酒硫样反应的报道。

1.胃肠道反应，表现为食欲不振. 恶心. 呕吐. 腹泻. 胃痛. 口中金属味。2.有时有乏力. 疲倦. 体重减轻. 头晕. 皮疹。3.乳酸性酸中毒虽然发生率很低，但应予注意。临床表现为呕吐. 腹痛. 过度换气. 神志障碍，血液中乳酸浓度增加而不能用尿毒症. 酮症酸中毒或水杨酸中毒解释。4.可减少肠道吸收维生素B12，使血红蛋白减少，产生巨红细胞贫血，也可引起吸收不良。

1. 肝﹑肾功能严重不全者禁用。2. 磺酰脲类药物及磺胺类药物过敏者禁用。3. 重症感染﹑手术前后及严重外伤者禁用。4. 重症酮症酸中毒﹑糖尿病性昏迷和昏迷前期禁用。5. 有呕吐﹑腹泻等胃肠道障碍者禁用。6. 幼年糖尿病患者﹑胰岛素依赖型(I型)糖尿病患者﹑白细胞减少患者禁用。

下列情况应禁用：1.2型糖尿病伴有酮症、酸中毒、肝、肾肾功能不全（血清肌酐超过1.5mg/dl）、肺功能不全、心力衰竭、呼吸功能衰竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况禁用。2.酗酒者，过度饮酒者、脱水、痢疾、营养不良者，对本品和双胍类药物过敏者禁用。3.糖尿病合并严重的慢性并发症（如糖尿病肾病、糖尿病眼底病变）。4.静脉肾盂造影或动脉造影前。5.严重心、肺病患者。6.酗酒者。7.接受血管内注射碘化造影剂者，可以暂时停用本品。

动物试验和临床观察证明格列齐特有致畸作用，而且在乳汁中分泌，因此孕妇及哺乳期妇女不宜使用本品。

1.不推荐孕妇使用本品。2.哺乳期妇女应慎用本品，必须使用本品时，应停止哺乳。

儿童不宜使用本品。

1.10-16岁2型糖尿病患者使用本品的每日最高剂量为2000毫克。2.不推荐10岁以下儿童使用本品。

老年Ⅱ型糖尿病患者服用本品时用药量应减少，宜用作用时间较短的制剂，避免用长效制剂。

1.65岁以上老年患者使用本品时应谨慎，并定期检查肾功能。2.通常不用最大剂量。3.不推荐80岁以上的患者使用本品，除非其肌酐清除率检查表明其肾功能未降低。

药理作用:本品是第二代磺酰脲类降血糖药，作用较强，其机理是选择性地作用于胰岛β细胞，促进胰岛素分泌，并提高进食葡萄糖后的胰岛素释放，使肝糖生成和输出受到抑制。 动物实验和临床使用还证明格列齐特能降低血小板聚集和粘附力，防止纤维蛋白沉积在微血管壁上，对糖尿病微血管病变有防治作用。动物实验结果表明，长期使用格列齐特能明显降低胆固醇，降低甘油三酯和脂肪酸。组织学检查表明，它可抑制由高胆固醇食物引起的动脉、尤其是冠状动脉的损伤，对减少心血管并发症有利。毒理研究:急性毒性：小鼠静脉注射给药LD50(mg/kg)，雄性为295，雌性为315；皮下注射给药LD50(mg/kg)雄性为1141，雌性为1134，口服给药雄性和雌性小白鼠的最大给药量均超过5000mg/kg。大鼠静脉注射给药LD50(mg/kg)雄性为382，雌性为387；皮下注射给药雄性和雌性大白鼠最大给药量均超过1000mg/kg；口服给药雄性和雌性大白鼠最大给药量均超过5000mg/kg。 生殖毒性：格列齐特大鼠给予中毒剂量(400mg/kg·d)，见出产率下降、授乳不良、胎鼠体重下降、子代的死亡率升高、体重增长抑制。家兔给予格列齐特中毒剂量(120mg/kg·d)，见胎鼠死亡，低于此剂量则未见明显异常。 已有研究报道格列齐特能通过胎盘引起新生儿低血糖，但是尚不能确定格列齐特是否在人类乳汁中分泌。

据文献报道，本品为降血糖药，本品可降低Ⅱ型糖尿病患者空腹及餐后高血糖，HbAlc可下降1%～2%，本品降血糖的机制可能是：1.增加周围组织对胰岛素的敏感性,增加胰岛素介导的葡萄糖利用。2.增加非胰岛素依赖的组织对葡萄糖的利用,如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等。3.抑制肝糖原异生作用，降低肝糖输出。4.抑制肠壁细胞摄取葡萄糖。5.抑制胆固醇的生物合成和贮存，降低血甘油三酯、总胆固醇水平。

1. Ⅱ型糖尿病患者在发生感染、外伤、手术等应激情况及酮症酸中毒和非酮症高渗性糖尿病昏迷时，应停止服用本品，改用胰岛素治疗。2. 本品不适用于胰岛素依赖型(I型)糖尿病患者。3. 本品与抗凝药合用时，应定期做凝血检查。4. 本品剂量过大、饮酒过度、脑垂体和肾上腺功能不全、营养不良、虚弱、高热、肝或肾功能不正常、进食减少或剧烈运动时，应慎用本品，注意防止低血糖反应。5. 从事高空作业或汽车驾驶等危险作业者，应慎用本品，因为可能出现低血糖。6. 本品应在医生指导下服用。必须定期检查患者的血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白、肝功能、肾功能、血象，并进行眼科检查。7. 饮食和运动治疗是使用本品治疗的前提，不控制饮食，药物治疗不可能取得良好的效果。8. 肥胖糖尿病患者应在医生指导下，限制每日摄入总热量及脂肪，进行适量运动。9. 漏服一次药，应尽快补上，如已接近下次用药时间，不要加倍用药。10. 本品单独使用一个时期后疗效减弱者，可合用其他类型口服降血糖药或胰岛素。11. 当出现轻度或中度的低血糖症状(冷汗、乏力、颤抖、头痛、感觉异常、面色苍白、全身不适、眩晕、饥饿、心动过速)时，应立即给患者服用糖水、糖、饼干等，严重情况静注高渗葡萄糖注射液解救。然后根据低血糖情况调整饮食及用药剂量，可减量或停止服用本品。12. 当从服用其他降血糖药改用本品时，应在停止服用以前服用的其他降血糖药一天后方可服用本品。

1.Ⅰ型糖尿病不应单独使用。 2.用药期间定期空腹检查血糖、尿糖、尿酮体，定期测血肌酐、血乳酸浓度。 3.既往有乳酸性酸中毒史者慎用。 4.进行肾脏造影者应于前3天停用本品。 5.与胰岛素合用治疗时，防止出现低血糖反应。

1. 本品与下列药物合用时可增加发生低血糖的危险，用药量减少。给接受本品治疗的患者服用这些药物时，应密切注意观察可能出现的低血糖。若从接受本品治疗的患者撤去这些药物时，则需要密切观察血糖可能失去控制。(1) 抑制本品由尿中排泄，如治疗痛风的丙磺舒，别嘌呤等。(2) 延缓本品的代谢，如酒精，H2-受体阻滞剂(西咪替丁，雷尼替丁，法莫替丁等)，苯二氮䓬类，双环已乙哌啶，氯贝丁酯，氯霉素，四环素，磺胺类抗菌药，抗真菌药咪康唑，抗凝药等。本品与酒精同服可引起腹痛，恶心，呕吐，头痛以及面部潮红(尤以合用氯磺丙脲时)，与香豆素类抗凝剂合用时，开始二者血浆浓度皆升高，以后二者血浆浓度皆减少，故应按情况调整两药的用量。(3) 促使与血浆白蛋白结合的本品分离出来，如水杨酸盐，降血脂药贝特类等。(4) 药物本身具有致低血糖作用，如酒精，非甾体抗炎药，特别是水杨酸盐，胍乙啶，单胺氧化酶抑制剂，奎尼丁等。(5) 合用其他降血糖药物，如胰岛素，二甲双胍，阿卡波糖及胰岛素增敏剂等。(6) β肾上腺素受体阻滞剂可干扰低血糖时机体的升血糖反应，阻碍肝糖酵解，同时又可掩盖低血糖的警觉症状。2. 下列药物与本品同时使用可升高血糖，用药量应增加。给接受本品治疗的患者服用这些药物时，应密切注意观察可能出现的血糖失控。若从接受本品治疗患者撤去这些药物时，则需要密切观察可能出现的低血糖。糖皮质激素，雌激素，噻嗪类利尿药和其他利尿药(如依他尼酸，呋塞米，氨苯喋啶，乙酰唑胺)，肾上腺皮质激素，甲状腺制剂，口服避孕药，烟酸，拟交感神经类药物，异烟肼，苯妥英钠，利福平等。β肾上腺素受体阻滞药可拮抗本品促胰岛素分泌的作用，故也可致高血糖。3. 服用本品后饮酒，使乙醇在肝脏被酶分解，使乙醇代谢停止于醛的阶段，而使醛蓄积，可出现戒酒硫(disulfiram)样作用。

1.本药与胰岛素合用会加强降血糖作用，应减少胰岛素剂量。2.可加强抗凝药（如华法林等）的抗凝血作用，导致出血倾向。3.本品如与含醇饮料同服可发生腹痛. 酸血症及体温过低。4.本品与磺酰脲类并用时，可引起低血糖。5.西咪替丁可增加本品的生物利用度，减少肾脏清除率，故应减少本品剂量。