格列吡嗪控释片对比盐酸二甲双胍肠溶片

处方药

处方药

万杰

安多可

5mg*20片

0.25g*60片

片剂

片剂(肠溶)

主要成份为格列吡嗪。

盐酸二甲双胍。

本品为白色薄膜衣片，除去包衣后显红棕和浅红色双层片芯。

本品为白色肠溶薄膜衣片，除去包衣后显白色。

淄博万杰制药有限公司

贵州天安药业股份有限公司

国药准字H20046427

国药准字H52020960

适用于经饮食控制及体育锻炼2～3个月疗效不满意的轻、中度2型糖尿病患者，这类糖尿病患者的胰岛b 细胞需有一定的分泌胰岛素功能，且无急性并发症(如感染、创伤、酮症酸中毒、高渗性昏迷等)，不合并妊娠，无严重的慢性并发症。

1.用于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病患者，尤其是肥胖症和伴高胰岛素血症者，用本药不但有降血糖作用，还有减轻体重和高胰岛素血症的效果。2.对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效，如与磺酰脲类降血糖药、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用，较分别单用的效果更好。3.亦可用于胰岛素治疗的患者，以减少胰岛素的用量。

口服：每日服药1次。开始日服5mg，早餐时服用(也可在其它认为方便的时候服用)。以后根据每周测定血糖值或每二月测得糖化血红蛋白值调整剂量。多数病人每日服10mg即可，部分患者须服15mg，每日最大剂量20mg。

1.口服，成人开始一次0.25g，一日2～3次，以后根据血糖和尿糖情况调整剂量，一般每日1g～1.5g，最多每日不超过2g。2.餐前半小时服用，肠溶片能减轻胃肠道反应。

1.较常见的为肠胃道症状(如恶心，上腹胀满)、头痛等，减少剂量即可缓解。2.个别患者可出现皮肤过敏。3.偶见低血糖，尤其是年老体弱者、活动过度者、不规则进食、饮酒或肝功能损害者。4.亦偶见造血系统可逆性变化的报道。

1.胃肠道反应，表现为食欲不振. 恶心. 呕吐. 腹泻. 胃痛. 口中金属味。2.有时有乏力. 疲倦. 体重减轻. 头晕. 皮疹。3.乳酸性酸中毒虽然发生率很低，但应予注意。临床表现为呕吐. 腹痛. 过度换气. 神志障碍，血液中乳酸浓度增加而不能用尿毒症. 酮症酸中毒或水杨酸中毒解释。4.可减少肠道吸收维生素B12，使血红蛋白减少，产生巨红细胞贫血，也可引起吸收不良。

下列患者禁用：1.对磺胺药过敏者。2.已明确诊断的1型糖尿病患者。3.2型糖尿病患者伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况。4.肝、肾功能不全者。5.白细胞减少的病人。

下列情况应禁用：1.2型糖尿病伴有酮症、酸中毒、肝、肾肾功能不全（血清肌酐超过1.5mg/dl）、肺功能不全、心力衰竭、呼吸功能衰竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况禁用。2.酗酒者，过度饮酒者、脱水、痢疾、营养不良者，对本品和双胍类药物过敏者禁用。3.糖尿病合并严重的慢性并发症（如糖尿病肾病、糖尿病眼底病变）。4.静脉肾盂造影或动脉造影前。5.严重心、肺病患者。6.酗酒者。7.接受血管内注射碘化造影剂者，可以暂时停用本品。

1.动物实验和临床观察证明磺酰脲类降血糖药物可造成死胎和胎儿畸形，故孕妇禁用。2.本类药物可由乳汁排出，乳母不宜用，以免婴儿发生低血糖。

1.不推荐孕妇使用本品。2.哺乳期妇女应慎用本品，必须使用本品时，应停止哺乳。

尚不明确。

1.10-16岁2型糖尿病患者使用本品的每日最高剂量为2000毫克。2.不推荐10岁以下儿童使用本品。

从小剂量开始，逐渐调整剂量。

1.65岁以上老年患者使用本品时应谨慎，并定期检查肾功能。2.通常不用最大剂量。3.不推荐80岁以上的患者使用本品，除非其肌酐清除率检查表明其肾功能未降低。

1.本品为第二代磺酰脲类抗糖尿病药，对大多数2型糖尿病患者有效，可使空腹及餐后血糖降低，糖化血红蛋白（HbAlc）下降1%～2%。2.此类药主要作用为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，但先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能，其机制是与β细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合，从而使K+通道关闭，引起膜电位改变，Ca2+通道开启，胞液内Ca2+升高，促使胰岛素分泌。3.还有胰外效应，包括改善外周组织（如肝脏、肌肉、脂肪）的胰岛素抵抗状态。4.遗传毒性：细菌和体内致突变试验结果均为阴性。 5.生殖毒性：雌雄大鼠剂量达人用剂量的75倍，未见到对生育力的影响。在围产期生殖毒性试验中，5～50mg/kg剂量下格列吡嗪有轻度的胎仔毒性作用，该作用在其它磺酰脲类药物(如甲苯磺丁脲和妥拉磺脲)也可见到，认为与格列吡嗪的药理作用(血糖过低)直接相关，大鼠和家兔研究中，未见到致畸作用。 6.致癌性：大鼠连续20个月和小鼠18个月给予格列吡嗪达人用最大剂量的75倍时，未见致癌作用。

据文献报道，本品为降血糖药，本品可降低Ⅱ型糖尿病患者空腹及餐后高血糖，HbAlc可下降1%～2%，本品降血糖的机制可能是：1.增加周围组织对胰岛素的敏感性,增加胰岛素介导的葡萄糖利用。2.增加非胰岛素依赖的组织对葡萄糖的利用,如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等。3.抑制肝糖原异生作用，降低肝糖输出。4.抑制肠壁细胞摄取葡萄糖。5.抑制胆固醇的生物合成和贮存，降低血甘油三酯、总胆固醇水平。

1.病人用药时应遵医嘱，注意饮食控制和用药时间。2.下列情况应慎用：体质虚弱、高热、恶心和呕吐、有肾上腺皮质功能减退或垂体前叶功能减退症者。3.用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝、肾功能、血象，并进行眼科检查。4.避免饮酒，以免引起类戒断反应。

1.Ⅰ型糖尿病不应单独使用。 2.用药期间定期空腹检查血糖、尿糖、尿酮体，定期测血肌酐、血乳酸浓度。 3.既往有乳酸性酸中毒史者慎用。 4.进行肾脏造影者应于前3天停用本品。 5.与胰岛素合用治疗时，防止出现低血糖反应。

1.与下列药物合用，可增加低血糖的发生：(1)抑制磺酰脲类(SU)由尿中排泄的药物，如治疗痛风的丙磺舒，别嘌醇。(2)延缓SU代谢的药物，如酒精，H2受体阻滞剂(西咪替丁，雷尼替丁)，氯霉素，抗真菌药咪康唑，抗凝药。磺酰脲类与酒精同服可引起腹痛，恶心，呕吐，头痛以及面部潮红(尤以合用氯磺丙脲时)，与香豆素类抗凝剂合用时，开始二者血浆浓度皆升高，以后二者血浆浓度皆减少，故应按情况调整两药的用量。(3)促使SU与结合的血浆白蛋白分离的药物，如水杨酸盐，降血脂药贝特类。(4)本身具有致低血糖作用的药物，如酒精，水杨酸类，胍乙啶，单胺氧化酶抑制剂，奎尼丁。(5)合用其他降血糖药物，如胰岛素，二甲双胍，阿卡波糖，胰岛素增敏药。(6)β肾上腺素受体阻滞药可干扰低血糖时机体的升血糖反应，阻碍肝糖酵解，同时又可掩盖低血糖的警觉症状。2.下列药物与SU同用时可升高血糖，可能需要增加SU的剂量：糖皮质激素，雌激素，噻嗪类利尿剂，苯妥英钠，利福平。β肾上腺素受体阻滞药可拮抗SU的促胰岛素分泌的作用，故也可致高血糖。

1.本药与胰岛素合用会加强降血糖作用，应减少胰岛素剂量。2.可加强抗凝药（如华法林等）的抗凝血作用，导致出血倾向。3.本品如与含醇饮料同服可发生腹痛. 酸血症及体温过低。4.本品与磺酰脲类并用时，可引起低血糖。5.西咪替丁可增加本品的生物利用度，减少肾脏清除率，故应减少本品剂量。