左甲状腺素钠片对比格列齐特缓释胶囊

处方药

非处方药

Berlin-Chemie

50ug*100片

片剂

本品主要成分为左甲状腺素钠。

本品主要成份为格列齐特。  化学名称：1-(3-氮杂双环[3,3,0]辛基)-3-对甲苯磺酰脲。  分子式：C15H21N3O3S  分子量：323.4

本品为类白色至微黄色圆形片。一面有刻痕，另一面刻有“50”或“100”字样。

Berlin-Chemie AG

桂林华信制药有限公司

国药准字HJ20160235

国药准字H20090125

1.治疗非毒性的甲状腺肿(甲状腺功能正常)。2.甲状腺肿切除术后，预防甲状腺肿复发。3.甲状腺功能减退的替代治疗。4.抗甲状腺药物冶疗甲状腺功能亢进症的辅助治疗。5.甲状腺癌术后的抑制治疗。6.甲状腺抑制试验。

当单用饮食疗法、运动治疗和减轻体重不足以控制血糖水平的成人2型糖尿病。

通过实验室和临床检查来决定个体的每天剂量，根据不同的疾病给以不同的剂量。指导剂量为（详见表1）：详见说明书。儿童甲状腺功能低下（先天或后天甲状腺功能低减）的代替治疗（详见表2-表见说明书）。

口服，仅用于成年人。每日1次，剂量为30~120mg(1至4粒)，建议于早餐时服...

应用本品进行治疗，如果按医嘱服药并监测临床和实验室指标，一般不会出现不良反应。如果超过个体的耐受剂量或者过量服药，特别是由于治疗开始时剂量增加过快，可能出现下列甲状腺功能亢进的临床症状，包括：心动过速、心悸、心律不齐、心绞痛、头痛、肌肉无力和痉挛、潮红、发热、呕吐、月经紊乱、假脑瘤、震颤、坐立不安、失眠、多汗、体重下降和腹泻。在上述情况下，应该减少患者的每日剂量或停药几天。一旦上述症状消失后，患者应小心地重新开始药物治疗。对部分超敏患者，可能会出现过敏反应。

低血糖:如同其它磺脲类药物，尤其在进餐间隔时间不规则，或少吃了一餐或数餐的情况下，用格列齐特缓释胶囊治疗可能导致低血糖发生。 低血糖可有如下症状:头痛，极度饥饿，恶心，呕吐，倦怠，倦睡，睡眠障碍，激动，攻击性行为，集中力和注意力下降，反应迟缓，抑郁，精神错乱，视觉及语言障碍，失语，震颤，轻瘫，感觉障碍，头晕，乏力感，自我控制丧失，谵妄，惊厥，呼吸表浅，心动徐缓，倦睡和意识丧失甚至昏迷至死亡。 另外，观察到肾上腺能反调节症状:出汗，皮肤潮湿，焦虑，心动过速，高血压，心悸、心绞痛及心律失常。 这些症状通常在摄入碳水化合物(糖)后消失。然而，人造糖类替代品无效。 对于长期严重低血糖病例，即使因吸收了糖而暂时得到控制，仍然可能需要立即药物治疗，甚至需要住院治疗。 胃肠道功能障碍:例如腹痛，恶心，呕吐，消化不良，腹泻，便秘都有过较少报导，但如在早餐时服用格列齐特，这些症状可以避免或使风险降到最低。 罕见的不良反应: 皮肤和皮下反应:皮疹，瘙痒，荨麻疹，红斑，斑丘疹，起泡。其它磺脲类药物，极少数病例有过敏性结节性脉管炎。 血液疾病:极罕见，包括贫血，白细胞减少，血小板减少，粒细胞减少等。这些异常通

对本品及其辅料高度敏感者。未经治疗的肾上腺功能不足、垂体功能不足和甲状腺毒症。应用本品治疗不得从急性心肌梗塞期、急性心肌炎和急性全心炎时开始。妊娠期间本品不用于与抗甲状腺药物联用治疗甲状腺机能亢进。

在妊娠期及哺乳期需特别注意继续使用甲状腺激素进行治疗。妊娠期间本品的剂量可能增加。到目前为止，尽管妊娠妇女广泛使用本品，却没有任何报道表明本品会对眙儿产生危害。其至在高剂量的左甲状腺素治疗的情况下，哺乳时分沁到乳汁中的甲状腺激素的量不足以导致婴儿发生甲状腺功能亢进或TSH分泌被抑制。妊娠期间不宜将左甲状腺素与抗甲状腺药物联合应用以治疗甲状腺功能亢进病，原因是加用左甲状腺素增加抗甲状腺药物的剂量。与左甲状腺素不同，有效剂量的抗甲状腺药物能通过胎盘，因此合用左甲状腺素治疗需要更高剂量的抗甲状腺药物，这样可能会导致胎儿甲状腺功能减退。因此，对于患有左甲状腺功能亢进的哺乳妇女，必须单独使用抗甲状腺药物进行治疗。

尚不明确。

对老年患者、冠心病患者和重度或长期甲状腺功能减退的患者，开始使用甲状腺激素治疗的阶段应特别注意，应该选择较低的初始剂量(例如12.5μg/天)并在较长的时间间隔内缓慢增加服用剂量(例如每两周加量12.5μg/天)。

药理：本品中所含有的合成左甲状腺素与甲状腺自然分泌的甲状腺素相同。它与内源性激素一样，在外周器官中被转化为T3，然后通过与T3受体结合发挥其特定作用。人体不能够区分内源性或外源性的左甲状腺素。毒理：左甲状腺素有非常轻微的急性毒性。通过不同种属的动物（大鼠、狗）的慢性毒性研究发现，给予大鼠高剂量左甲状腺素钠时，会出现肝病迹象，自发性肾病的发生率升高，以及器官重量会发生改变。仅有极少的无效数量的甲状腺激素会通过胎盘。已有充分的人体试验数据表明，在怀孕的不同时期应用左甲状腺素，对胎儿没有任何的毒性效应，也不会引发畸形。没有报道表明本品会损害男性或女性的生育力，也没有任何迹象表明生育力的损伤与本品有关。尚无本品致突变的信息。到目前为止，没有任何迹象表明甲状腺激素会引起基因组改变从而对后代产生损害。关于左甲状腺素的致癌作用，尚未进行过长期的动物试验。

1.药理作用 格列齐特是一种磺脲类口服治疗糖尿病药物，结构中含有氮杂环，因而具有不同于其它磺脲类药物的特点。 格列齐特通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素降低血糖水平，显著增加餐后胰岛素和C-肽分泌水平，疗效持续至治疗二年以上。 除了这些代谢性质外，格列齐特还有一些血液生化特性。 (1) 对胰岛素释放的作用:对2型糖尿病，格列齐特可以恢复对葡萄糖作出反应的第一相胰岛素分泌高峰并增加第二相胰岛素分泌。可以观察到进餐后诱导或葡萄糖刺激的胰岛素分泌反应明显增加。 (2) 血液生化性质:格列齐特直接抑制以下两个导致糖尿病血管并发症发生的途径，明显减少微血栓的形成: 部分抑制血小板凝聚和粘连，并减少血小板活性标记物(β血栓球蛋白，血栓烷Ｂ2)。 通过增加t-PA活性，对血管内皮纤溶活性发挥作用。 2.毒理研究 重复剂量的毒理实验及遗传毒性实验，未发现提示可能对人体有害的异常。无长期致癌试验。动物中未见畸形发生:仅有在用药剂量达到人类最大推荐治疗剂量的25倍时，观察到动物胚胎重量减轻。

患者在开始应用甲状腺激素治疗以前，不得患有下列疾病或患有这些疾病而未接受治疗：冠心病、心绞痛、动脉硬化、高血压、垂体功能不足、肾上腺功能不足和自主性高功能性甲状腺瘤。对合并冠心病、心功能不全或者心动过速性心律不齐的患者必须注意避免应用左甲状腺素引起的甚至轻度的甲亢症状。因此，应该经常对这些患者进行甲状腺激素水平的监测。对于继发的甲状腺功能减退症，在用本品进行替代治疗之前必须确定其原因，必要时，应进行糖皮质激素的补充治疗。如果怀疑有自主性高功能性甲状腺瘤，治疗开始前应进行TRH检查或得到其抵制闪烁扫描图。对于患有甲状腺功能减退症和骨质疏松症风险增加的绝经后的妇女，应避免超生理血清水平的左甲状隙素，因此，应密切临测其甲状腺功能。只有在对甲状腺功能亢进症进行抗甲状腺药物治疗时，可以应用本品进行伴随的补充治疗，否则，在甲状腺功能亢进的情况下，不得单独使用左甲状腺素。一旦确定了左甲状腺素的治疗。在更换药品的情况下，建议根据患者临床反应和实验事检查的结果调整其剂量。罕见的患有遗传性的半乳糖不耐受性、Lapp乳糖酶缺乏症或葡萄糖一半乳糖吸收障碍的患者，不得服用本品。糖尿病患者和正在进行抗凝治疗的患者，请参见“药物相互作用”。服用本品不会影响驾驶和操作机器。

低血糖:此药物治疗应建议用于有可能定时进餐(包括早餐)的患者，因为延迟进餐，食物不足或低碳水化合物，可使低血糖危险增加，所以定时摄食碳水化合物很重要。低血糖更可能发生于食用低热量食物，相当大量或长时间运动后，饮酒后或合并应用其他降糖药物之患者。 低血糖可发生于应用磺脲类药物后(参见[不良反应])。有些病例可以很严重且持续很长时间。可能需要住院，并且葡萄糖滴注持续数天。 为了减少低血糖发作的危险，必须小心选择病人及所用的剂量以及对患者解释清楚低血糖的情况。 下列因素将促进低血糖的发生: 患者拒绝合作或无能力合作(特别是老年人); 营养不良，不按时进餐，忘记进餐，禁食或改变食物; 运动和摄取碳水化合物二者间不平衡; 肾功能不全; 严重肝功能不全; 格列齐特缓释胶囊服用过量; 某些内分泌疾病:甲状腺功能低减;垂体和肾上腺功能不全; 与某些其他的药物合并应用(参见[药物相互作用])。 肾与肝功能不全:肝功能不全或严重肾功能不全患者，格列齐特之药代动力学和/或药效学可能发生改变。这些患者低血糖可能持续时间长，应进行适当的处理。 需向患者说明的资料:应向患者和其家属解释清楚低血糖的危险性，包括症状

抗糖尿病药物：左甲状腺素可能降低该类药物的降血糖效应。因此，开始甲状腺激素治疗时，应经常监测患者的血糖水平，如需要，应该调整搞糖尿病药物的剂量。香豆素衍生物：左甲状腺素能够取代抗凝药与血浆蛋白的结合，从而增强其作用。因此，开始甲状腺澈素治疗时，应定期监测凝血指标，必要时应调整抗凝药的剂量。消胆胺、考来替泊：消胆胺会抑制左甲状腺素钠的吸收，故左甲状腺素钠应在服用消胆胺4-5小时前服用。考来替泊与消胆胺情况相同。含铝药物、含铁药物和碳酸钙：相关文献报道，含铝药物(抗酸药、胃溃宁)可能降低左甲状腺素的作用。因此，应在服用含铝药物之前至少2小时服用含有左甲状腺素的药物。含铁药物和碳酸钙与含铝药物情况相同。水杨酸盐、双香豆素、速尿、安妥明和苯妥英：水畅酸盐、双香豆素、大剂量速尿(250mg)、安妥明、苯妥英等可取代左甲状腺素与血浆蛋白的结合，从而导致fT4水平升高。丙基硫氧嘧啶、糖皮质激素、β-拟交感神经药、胺碘酮和含碘造影剂：这些药物能够抑制外周T4向T3的转化。胺碘酮的含碘量很高，能够引起甲状腺功能亢进和甲状腺功能减退，对可能有未知自律性的结节性甲状腺肿应特别注意。舍曲林、氯啼／氯胍：这些药物能够降低左甲状腺素的作用，升高血清消TSH的水平。巴比妥酸盐：巴比妥酸盐等具有诱导肝药酶的性质，能够增加左甲状腺素的肝脏清除率。

1.以下药品可能会增加低血糖的危险 禁止联合应用: 双氯苯咪唑(全身途径，口服凝胶):增加降糖作用并可能会出现低血糖症状，甚至昏迷。 不推荐联合应用: 保泰松(全身途径):增加磺脲类药物的降糖效应(取代它们与血浆蛋白的结合／或减少它们的排出)。 最好使用一种不同的消炎药剂，否则，需警告患者并强调自我监测的重要性：在与消炎药剂一同使用时，有必要在消炎药治疗期间和治疗后调整药物剂量。 酒精：增加低血糖反应（通过抑制代偿性反应），同时具有低血糖昏迷发作的潜在的危险，避免酒精或含有酒精的药物。 联合应用需谨慎： 降血糖效应可能增强，低血糖可能发生在与以下药物合用时的一些情况下：其它降血糖药物（胰岛素，阿卡波糖，双胍类），β-受体阻滞剂，氟康唑，血管紧张素转换酶抑制剂（卡托普利、依那普利），H2-受体拮抗剂，MAOIs，磺胺类，非甾体抗炎药。 2.以下药品可能引起血糖水平提高 建议不要联合应用 达那唑：治糖尿病效应。如果无法避免使用该种药物，需要警告患者并强调自我监测尿糖和血糖的重要性。在使用和停止达那唑治疗时需要调整糖尿病治疗药物剂量。 联合应用需谨慎 氯丙嗪（抗精神病药）：使用大剂量氯丙嗪治