五酯软胶囊对比恩替卡韦胶囊 

处方药

非处方药

唯正

0.39g*18粒

胶囊剂(软胶囊)

南五味子。

本品主要成份为恩替卡韦。

本品为软胶囊，内容物为棕褐色浸膏状物。

陕西必康制药集团控股有限公司

江西青峰药业有限公司

国药准字Z20090051

国药准字H20130011

能降低血清丙氨酸氨基转移酶。可用于慢性肝炎丙氨酸氨基转移酶升高者。

本品适用于病毒复制活跃，血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗 (包括代偿及失代偿期肝病患者)。也适用于治疗2岁至<18岁慢性HBV感染代偿性肝病的核苷初治儿童患者，有病毒复制活跃和血清ALT水平持续升高的证据或中度至重度炎症和/或纤维化的组织学证据。其具体使用方法参见[用法用量]。

口服，一次2粒，一日3次。

患者应在有经验的医生指导下服用本品。 推荐剂量：成人和16岁及以上的青少年口服本...

尚不明确。

对不良反应的评价基于4项全球的临床试验：AI463014，AI463022，AI463026，AI463027以及3项在中国进行的临床试验(AI463012，AI463023，AI463056)。在这7项研究中，共有2596位慢性乙肝患者入选。在与拉米夫定对照的研究中，恩替卡韦与拉米夫定的不良事件和实验室检查异常情况相似。 在国外进行的研究中，本品最常见的不良事件有：头痛、疲劳、眩晕、恶心。拉米夫定治疗的患者普遍出现的不良事件有：头痛、疲劳、眩晕。在这4项研究中，分别有1%的恩替卡韦治疗的患者和4%拉米夫定治疗的患者由于不良事件和实验室检测指标异常而退出研究。其余详见说明书。

尚不明确。

尚不明确。

尚不明确。

尚不明确。

1.对中枢神经系统的作用: 五酯胶囊的活性成分，在适当剂量时，对不同水平的中枢神经系统均有兴奋作用，如对脊髓反射加强，反射潜伏期缩短，对健康人的中枢神经系统各部位所进行的反射性反应也均有兴奋和强壮作用，能提高大脑皮质的工作能力，能增强神经过程的灵活性，改善人的智力活动，提高工作效率，改善视力、听力，小剂量可加强中枢抑制过程，大剂量加强兴奋过程。临床也可用于治疗神经衰弱，能使患者失眠、头痛、头晕、眼花及心跳、遗梦等症状有一定的改善。2.对呼吸系统作用: 五味子素对呼吸有兴奋作用，可明显减少氨水刺激引起的小白鼠咳嗽次数，可使麻醉家兔的呼吸频率增加，振幅加大，并有祛痰作用。3.有效修复肝细胞损伤: (1)肝损伤是各型肝炎病毒，某些化学物质(包括药物)，如酒精、扑热息痛抗结核药，抗肿瘤药物、部分抗生素等所造成肝细胞功能及结构的受损，五酯胶囊都具有拮抗作用，它通过增加肝细胞中游离型核糖核蛋白和rtLNA，进而加速了细胞膜蛋白质合成，使细胞的结构特别是膜的结构和功能加强，从而增强了肝细胞对毒物的抵御能力和损伤的修复能力，有效地阻断肝细胞膜损伤后谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)氧化酶系及三羧酸循环酶系发生漏出及破坏，因此，五酯软胶囊在预防肝损伤和治疗急慢性肝炎方面已成为基础药物。(2)另外，五酯软胶囊尚有对肝微粒体细胞色素P450有诱导作用，使P450等药物代谢酶作用增强，起到保肝作用，增强机体解毒功能。临床适应症：显著降低血清谷丙转氨酶，可用于慢性肝炎，迁延性肝炎等原因的肝细胞损伤患者。4.对外源性和内源性自由基损伤有拮抗作用: 有文献报导，运动后肌肉和肝匀浆中脂质类过氧化物增加2倍，肌肉中自由基信号增大2～3倍，五酯软胶囊中的活性成分对肝、脑、肾细胞微粒体脂质过氧化的生成有明显的抑制和拮抗作用，临床上也可用于抗氧化、抗衰老。5.免疫作用: 资料记载五酯软胶囊能促进免疫细胞分化，增强免疫功能，可减少氧自由基对淋巴细胞的损伤，能增强机体的防病能力，对减少疾病发生有重要意义。6.对泌尿生殖系统作用: 五酯软胶囊中成分对经产在体子宫有加强节律性收缩作用，对肾脏RNA合成和多种酶的活性具有不同程度的调节和增强作用，并使蛋白质合成增加，改善肾脏的代谢功能，临床上由于加强分娩活动，有一定效果。7.其他作用: 体外实验有抗菌、抗病毒、血管舒张作用，能促进糖元异生，促进糖元分解，加强果糖和葡萄糖的磷酸化过程，能改善机体对糖的利用，具有增强肾上腺皮质功能的作用，以及改善心脏功能等作用。

详见说明书。

尚不明确。

肾功能不全的患者 肌酐清除率<50ml/min，包括血透析或CAPD的患者，建议调整恩替卡韦的给药剂量。 肝移植受体患者 恩替卡韦治疗肝移植受体的安全性和有效性尚不清楚。如果认为肝移植受体需要接受恩替卡韦治疗，其曾经或正在接受可能影响肾功能的免疫抑制剂，如：环孢菌素或他克莫司的治疗，应在恩替卡韦给药前及给药过程中严密监测肾功能。 耐药性和拉米夫定治疗失效患者的特别注意事项： HBV聚合酶区的拉米夫定耐药位点突变可能会导致继发突变，包括恩替卡韦耐药相关位点的突变。 少数拉米夫定治疗失效的患者在基线时就存在恩替卡韦耐药相关位点rtT184、rtS202和rtM250的突变。拉米夫定耐药的患者随后发生恩替卡韦耐药的风险高于无拉米夫定耐药患者。在拉米夫定治疗失效研究中，恩替卡韦治疗1，2，3，4和5年后，恩替卡韦基因型耐药的累积发生率分别为6%，15%，36%，47%和51%。 患者须知 患者应在医生的指导下服用恩替卡韦，并告知医生任何新出现的症状及合并用药情况。应告知患者如果停药有时会出现肝脏病情加重，所以应在医生的指导下改变治疗方法。 患者在开始恩替卡韦治疗前，需要进行xxx抗体的检测。应

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

体内和体外试验评价了恩替卡韦的代谢情况。恩替卡韦不是细胞色素P450（CYP450）酶系统的底物，抑制剂或诱导剂。在浓度达到人体内浓度约10000倍时，恩替卡韦不抑制任何主要的人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、286和2E1。在浓度达到人体内浓度约340倍时，恩替卡韦不诱导人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、3A4、3A5和2B6。同时服用通过抑制或诱导CYP450系统而代谢的药物对恩替卡韦的药代动力学没有影响。而且，同时服用恩替卡韦对已知的CYP底物的药代动力学也没有影响。研究恩替卡韦与拉米夫定、阿德幅韦和替诺福韦的相互作用时，发现恩替卡韦和与其相互作用药物的稳态药代动力学均没有改变。由于恩替卡韦主要通过肾脏清除，服用降低肾功能或竞争性通过主动肾小球分泌的药物的同时，服用恩替卡韦可能增加这两个药物的血药浓度。同时服用恩替卡韦与拉米夫定、阿德福韦、替诺福韦不会引起明显的药物相互作用，同时服用恩替卡韦与其他通过肾脏清除或已知影响肾功能的药物的相互作用尚未研究。患者在同时服用恩替卡韦与此类药物时要密切监测不良反应的发生。