盐酸二甲双胍缓释片对比格列美脲片

处方药

处方药

佳和洛

0.5g(以盐酸二甲双胍计)

1mg*20片

特殊剂型

片剂

本品主要成份为盐酸二甲双胍。

格列美脲。

本品为白色片。

杭州苏泊尔南洋药业有限公司

山东新华制药股份有限公司

国药准字H20080146

国药准字H20010571

1.用于单纯饮食控制不满意的ⅱ型(非胰岛素依赖型)糖尿病人，尤其是肥胖，可能有减轻体重的作用。2.对某些磺酰脲类疗效差的ⅱ型糖尿病病人有效。

本品用于单纯饮食控制和锻炼未能控制血糖的2型糖尿病患者。

1.口服，进餐时或餐后服。2.开始用量通常为一次1片(500mg)，一日1次，晚餐时服用，根据血糖和尿糖调整用量，一日最大剂量不超过4片(2000mg)，如果一次4片(2000mg)不能达到满意的疗效，可改为一次2片(1000mg)，一日2次。3.本品应整片吞服，禁止嚼碎。

1.起始剂量为每日1mg格列美脲片：(1)如果血糖得到满意控制，应以该剂量维持治疗。(2)如果不能满意控制代谢状况，应根据血糖控制情况增加剂量，每隔1-2个星期，逐步增加剂量至每日2mg、3mg甚至4mg。(3)只有个别情况每日口服格列美脲超过4mg才能较好地控制血糖。(4)最大推荐剂量为每日6mg，在使用最大每日剂量的格列美脲片仍不能较好地控制血糖的病人，必要的话可开始联合给予胰岛素治疗。2.联合用药必须在医生的严密监测下进行。3.一般一天一次顿服即可，建议早餐前不久或者早餐中服用，若不吃早餐，则于第一次正餐前不久或者餐中服用，如漏服一次，不能以加大下次服药剂量来纠正。4.以适量的水整片吞服：(1)如果病人每日1mg格列美脲即有低血糖反应，说明单纯饮食治疗即可能控制血糖。(2)由于代谢控制的改善与对胰岛素的敏感性增加有关，治疗中格列美脲的需要量可能下降，因此为避免发生低血糖，必须考虑及时减小剂量或者停用格列美脲片。(3)如果病人的体重、生活方式发生了变化，或存在其它增加低血糖或高血糖危险的因素，也应考虑调整剂量。5.从其它口服降糖药改用格列美脲片：当用格列美脲片代替其它口服降糖药时，应考虑先前使用药物的降糖强度和代谢的半衰期，某些情况下，尤其先前使用长半衰期的降糖药物（如氯磺丙脲），建议有数天的清洗期，以降低因药物累加作用引起低血糖反应的风险，推荐的起始剂量为每日1mg。

部分病人口服本品后有胃肠道不适，如恶心、呕吐、腹泻、腹痛、便秘腹胀、消化不良、胃灼热，以及头晕、头痛、流感样症状、味觉异常、肌肉疼痛、低血压、心悸、潮红、寒战、胸部不适、皮疹、乏力、疲倦等。

1.免疫系统：个别病例轻微的过敏反应可发展成导致威胁生命的严重情况，如呼吸困难、血压降低，有时发展为休克。极个别病例可出现过敏性血管炎。同其它磺脲类、磺胺类或相关物质可能有交叉过敏性。2.血液和淋巴系统：在格列美脲片治疗的过程中血液学变化罕见，中、重度的血小板减少、白细胞减少、红细胞减少症、粒细胞减少、粒细胞缺乏、溶血性贫血和全血细胞减少曾有报道。通常停药后即可恢复。3.代谢系统：在极少数病例已观察到服用格列美脲片后出现了低血糖反应，低血糖反应通常立即发生，可能非常严重，有时难以矫正。与其它降血糖疗法一样，低血糖反应基于个体因素，如饮食习惯和用药剂量。4.眼：尤其是在治疗开始阶段，由于血糖的改变，可能对视力产生暂时性影响。5.胃肠道：胃肠道主诉，如恶心、眍吐和腹泻、胃内压迫或饱胀感和腹痛非常少见，极少导致治疗的中断。6.肝胆系统：可出现肝酶的升高，极个别肝功能损害病例（如胆汁郁积和黄疸）可能进展，如肝炎，可能发展成肝功能衰竭。7.化验指标：观察到个别病例发生血钠浓度降低。8.皮肤和皮下组织：可出现皮肤过敏反应，如瘙痒、皮疹和荨麻疹。极个别病例可出现对光过敏。

患下列疾病者禁用盐酸二甲双胍治疗：　　1.肾脏疾病或由心血管功能衰竭、急性心肌梗塞及败血症起的肾功能不全（如血肌酐水平≥1.5mg/dl（男），≥1.4mg/dl（女）或肌酐清除率异常）。2.需要药物治疗的充血性心力衰竭，和其他严重心肺疾患。　　3.接受过放射性治疗包括胃肠外给予碘标造影剂的病人应暂停应用盐酸二甲双胍，因为用这类产品可导致肾功能的急性改变。　　4.已知对盐酸二甲双胍和本品中的任何成份过敏　　5.急性或慢性代谢性酸中毒，包括糖尿病酮症酸中毒，有或没有昏迷。　　6.严重感染和外伤外科大手术，临床有低血压和缺氧等。　　7.酗酒。　　8.维生素B12 、叶酸缺乏未纠正者。

1.已知对格列美脲有过敏史者禁用。2.糖尿病酮症酸中毒伴或不伴昏迷者禁用，这种情况应用胰岛素治疗。3.孕妇、分娩妇女、哺乳期妇女禁用。

不推荐孕妇使用本品。哺乳妇女应慎用本品。如必须使用，应停止授乳。

孕妇和哺乳期妇女禁用。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

尚无格列美脲对儿童患者的安全性和有效性的研究，故不推荐儿童应用本品。

老年患者（]65岁）慎用，因肾功能减弱，用药量宜酌减。

老人应在专业医师指导下使用。

1.本品活性成分为格列美脲，属口服磺脲类降糖药，用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病。2.格列美脲主要通过刺激胰岛β细胞释放胰岛素发挥作用，如其它磺脲类药物，格列美脲刺激胰岛β细胞释放胰岛素这一作用主要基于增加胰岛β细胞对生理浓度葡萄糖的反应性。3.格列美脲也有明显的胰腺以外的作用，这一作用也存在于其它的磺脲类药物。4.胰岛素释放：磺脲类药物通过关闭胰岛β细胞膜ATP依赖性钾通道而调节胰岛素的分泌，关闭钾通道诱发β细胞膜去极化，同时开放钙通道导致钙离子向细胞内流入增加，通过胞吐作用刺激胰岛素的释放，格列美脲以高交换速率同ATP依赖性钾通道相关的β细胞膜蛋白结合，其结合部位不同于传统的磺脲类药物结合部位。5.胰腺外活性：胰腺外效应为改善外周组织对胰岛素的敏感性，并减少肝脏对胰岛素的摄取，外周肌肉和脂肪组织摄取血液中的葡萄糖，是通过位于细胞膜的特异性转运蛋白，葡萄糖在这些组织中的转移限制了葡萄糖的利用速率。6.格列美脲快速增加肌肉和脂肪细胞胞浆膜活性葡萄糖转移分子的数量，从而刺激葡萄糖的摄取。7.格列美脲增加糖基—磷脂酰肌醇—特异性磷脂酸C的活性，这与在孤立的脂肪和肌肉细胞中药物诱导的脂肪和糖原的合成有关。8.格列美脲通过增加细胞内2，6-二磷酸果糖的浓度，抑制肝脏葡萄糖的产生，由此抑制糖原的生成。9.健康个体的最小有效口服剂量约为0.6mg，格列美脲的效果是剂量依赖的和可重复的，在服用格列美脲的情况下，激烈运动时胰岛素的分泌减少这一生理反应仍然存在，无论餐前30分钟或者餐前即刻给药，其治疗效果均无显著差异，每日给药一次即可很好地控制糖尿病患者24小时的代谢。10.虽然格列美脲的羟基代谢产物引起健康受试者血清葡萄糖小幅度但具有统计学差异的降低，但这只是药物总体效果的一小部分。11.与胰岛素联合治疗：与胰岛素联合治疗的资料有限。当病人使用最大剂量的格列美脲仍不能有效地控制血糖时，可开始胰岛素的联合治疗。有两项研究证实，联合治疗可获得与胰岛素单独治疗相同的代谢控制；然而，联合治疗时需胰岛素的平均剂量更低。

1.在使用二甲双胍的病人中，由于二甲双胍的累积有可能发生乳酸性酸中毒，这是一种罕见而严重的代谢性并发症，一旦发生，则会导致生命危险，因此对服用本品的患者，应进行肾功能监测和给药以最低有效用量为标准，从而来显著降低乳酸性酸中毒的发生风险。 2.本品禁止咀嚼口服，应整片吞服，并在进食时或餐后服用。 3.当患者需要进行放射性研究而使用静脉注射碘化造影剂时，患者应暂时停止服用本品，因为这可能导致急性肾功能改变。 4.本品与磺酰脲类药物合用时，可引起低。

对本品过敏者，1型糖尿病患者，糖尿病酮症酸中毒及高渗综合征患者，严重肝肾功能损害和透析患者，妊娠和哺乳期妇女禁用。治疗最初几周内。1.病人用药时应遵医嘱，注意饮食，运动和用药时间。2.治疗中应注意早期出现的低血糖症状，如头痛、兴奋、失眠、震颤和大量出汗，以便及时采取措施，严重者应静脉滴注葡萄糖液，对有创伤、术后，感染或发热病人应给与胰岛素维持正常血糖代谢。3.避免饮酒，以免引起类戒断反应。

1.与胰岛素合用，降血糖作用加强，应调整剂量。2.本品可加强抗凝药（如华法林等）的抗凝血作用，可致出血倾向。3.西米替丁可增加本品的生物利用度，减少肾脏清除率，故应减少本品剂量。4.呋塞米增加二甲双胍血清和全血药物浓度，不改变二甲双胍肾清除率。5.硝苯地平可以增加二甲双胍吸收，并使尿中排泄量增加，但不影响Tmax和半衰期。

1.与水杨酸类，磺胺类，保泰松类，抗结核病药，四环素类，单胺氧化酶抑制剂，β受体阻滞剂，氯霉素，香豆素类和环磷酰胺等合用可增强本品作用。2.氯丙嗪，拟交感神经药，皮质激素类，甲状腺激素，口服避孕药和烟酸制剂等可降低本品降血糖作用。3.本品可以减弱病人对酒精的耐受力，而酒精亦可能加强药物的降血糖作用。