熊去氧胆酸胶囊对比五酯软胶囊

处方药

处方药

优思弗

力诺复

250mg*25粒

0.3g*24粒

胶囊剂

软胶囊剂

化学名称：3α,7β-二羟基-5β-胆甾烷-24-酸。化学结构式： 分子式：C24H40O4分子量：392.58

南五味子。

本品为白色不透明硬质胶囊，内容物为白色的粉末或颗粒。

本品为胶囊剂，内容物为淡棕黄色颗粒；具油脂性，味苦。

Losan Pharma GmbH

广州粤华制药有限公司

国药准字HJ20181059

国药准字Z20060386

1. 胆囊胆固醇结石——必须是X射线能穿透的结石，同时胆囊收缩功能须正常；2. 胆汁淤积性肝病（如：原发性胆汁性肝硬化）；3. 胆汁反流性胃炎。

能降低血清丙氨酸氨基转移酶。可用于慢性肝炎丙氨酸氨基转移酶升高者。

1.胆囊胆固醇结石和胆汁淤积性肝病：按时用少量水送服。按体重每日剂量为10mg/kg，详见说明书。溶石治疗：一般需6～24个月，服用12个月后结石未见变小者，停止服用，治疗结果根据每6个月进行超声波或X射线检查判断。2.胆汁反流性胃炎：晚上睡前用水吞服，必须定期服用，一次一粒(250mg)，一日一次。一般服用10～14天，遵从医嘱决定是否继续服药。

口服，一次2粒，一日3次。

不良反应的评估基于下列频率数据：十分常见： 10% 常见： 1%~ 偶见： 0.1%~ 十分罕见：胃肠道紊乱：临床试验中，用熊去氧胆酸进行治疗时稀便或腹泻的报告常见。在治疗原发性胆汁性肝硬化时，发生严重的右上腹疼痛十分罕见。肝胆功能紊乱：用熊去氧胆酸进行治疗时，发生胆结石钙化的病例十分罕见。治疗晚期原发性胆汁性肝硬化时，发生肝硬化失代偿的情形十分罕见，停止治疗后部分恢复。过敏反应：发生荨麻疹十分罕见。

尚不明确。

下列情况下禁用熊去氧胆酸胶囊：-急性胆囊炎和胆管炎；-胆道阻塞（胆总管和胆囊管）；-经常性的胆绞痛发作；-射线穿不透的胆结石钙化；-胆囊功能受损；-胆囊不能在X射线下被看到时；-对胆汁酸或本品任一成份过敏。

尚不明确。

动物研究未显示熊去氧胆酸对生殖力有影响（见【药理毒理】）。未提供熊去氧胆酸治疗后对生殖力影响的人体资料。通过动物研究发现妊娠早期使用熊去氧胆酸会有胚胎毒性。目前还缺乏人妊娠前三个月的实验数据。育龄期的妇女只有在采取了安全的避孕措施后才可以使用熊去氧胆酸胶囊。在开始治疗前，须排除患者正在妊娠。为了安全起见，熊去氧胆酸胶囊不能在妊娠期前三个月服用。推荐使用非激素或口服低剂量雌激素的避孕措施。但是，服用熊去氧胆酸胶囊溶解胆结石的患者应使用有效的非激素避孕措施，因为口服激素避孕可能增加胆结石。根据极少数有记录的哺乳期妇女数据，乳汁中熊去氧胆酸水平极低。

尚不明确。

按体重及医疗状况服用，或遵医嘱。

尚不明确。

老年患者慎用。

尚不明确。

药理作用熊去氧胆酸在人胆汁中占很少一部分。经过口服熊去氧胆酸后，通过抑制胆固醇在肠道内的重吸收和降低胆固醇向胆汁中的分泌，从而降低胆汁中胆固醇的饱和度。可能是由于胆固醇的分散和液体晶体的形成，而使胆固醇结石逐渐溶解。依据现有的知识，熊去氧胆酸胶囊治疗肝和胆汁淤积疾病主要是基于通过亲水性的、有细胞保护作用和无细胞毒性的熊去氧胆酸来相对地替代亲脂性、去污剂样的毒性胆汁酸，以及促进肝细胞的分泌作用和免疫调节来完成的。毒理研究动物的急性毒性实验表明无毒性作用；亚慢性毒性实验显示，猴子在高剂量时会有一些肝毒性（包括一些酶的改变）和一些形态学上的改变如胆管的肥大、门静脉炎症和肝细胞坏死，这些毒性反应最可能归因于熊去氧胆酸代谢物胆石酸，其在猴子体内没有被代谢去毒（与人类不同），临床用药经验证实所述肝毒性反应在人类没有明显关联性；经过小鼠和大鼠的长期研究发现无致癌潜力；无致突变作用。在大鼠实验中，只有当熊去氧胆酸剂量达到2000mg/kg体重（相当于70公斤体重的人每天服用560粒熊去氧胆酸胶囊的剂量）时，会导致尾部畸形；剂量达300mg/kg体重时未见对家兔的致畸作用，对大鼠的生育力没有影响，同时不削弱大鼠围产期和出生后的发育。

1.对中枢神经系统的作用: 五酯胶囊的活性成分，在适当剂量时，对不同水平的中枢神经系统均有兴奋作用，如对脊髓反射加强，反射潜伏期缩短，对健康人的中枢神经系统各部位所进行的反射性反应也均有兴奋和强壮作用，能提高大脑皮质的工作能力，能增强神经过程的灵活性，改善人的智力活动，提高工作效率，改善视力、听力，小剂量可加强中枢抑制过程，大剂量加强兴奋过程。临床也可用于治疗神经衰弱，能使患者失眠、头痛、头晕、眼花及心跳、遗梦等症状有一定的改善。2.对呼吸系统作用: 五味子素对呼吸有兴奋作用，可明显减少氨水刺激引起的小白鼠咳嗽次数，可使麻醉家兔的呼吸频率增加，振幅加大，并有祛痰作用。3.有效修复肝细胞损伤: (1)肝损伤是各型肝炎病毒，某些化学物质(包括药物)，如酒精、扑热息痛抗结核药，抗肿瘤药物、部分抗生素等所造成肝细胞功能及结构的受损，五酯胶囊都具有拮抗作用，它通过增加肝细胞中游离型核糖核蛋白和rtLNA，进而加速了细胞膜蛋白质合成，使细胞的结构特别是膜的结构和功能加强，从而增强了肝细胞对毒物的抵御能力和损伤的修复能力，有效地阻断肝细胞膜损伤后谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)氧化酶系及三羧酸循环酶系发生漏出及破坏，因此，五酯软胶囊在预防肝损伤和治疗急慢性肝炎方面已成为基础药物。(2)另外，五酯软胶囊尚有对肝微粒体细胞色素P450有诱导作用，使P450等药物代谢酶作用增强，起到保肝作用，增强机体解毒功能。临床适应症：显著降低血清谷丙转氨酶，可用于慢性肝炎，迁延性肝炎等原因的肝细胞损伤患者。4.对外源性和内源性自由基损伤有拮抗作用: 有文献报导，运动后肌肉和肝匀浆中脂质类过氧化物增加2倍，肌肉中自由基信号增大2～3倍，五酯软胶囊中的活性成分对肝、脑、肾细胞微粒体脂质过氧化的生成有明显的抑制和拮抗作用，临床上也可用于抗氧化、抗衰老。5.免疫作用: 资料记载五酯软胶囊能促进免疫细胞分化，增强免疫功能，可减少氧自由基对淋巴细胞的损伤，能增强机体的防病能力，对减少疾病发生有重要意义。6.对泌尿生殖系统作用: 五酯软胶囊中成分对经产在体子宫有加强节律性收缩作用，对肾脏RNA合成和多种酶的活性具有不同程度的调节和增强作用，并使蛋白质合成增加，改善肾脏的代谢功能，临床上由于加强分娩活动，有一定效果。7.其他作用: 体外实验有抗菌、抗病毒、血管舒张作用，能促进糖元异生，促进糖元分解，加强果糖和葡萄糖的磷酸化过程，能改善机体对糖的利用，具有增强肾上腺皮质功能的作用，以及改善心脏功能等作用。

熊去氧胆酸胶囊必须在医生监督下使用。主治医师在治疗前三个月必须每4周检查一次患者的一些肝功能指标如AST（SGOT）、ALT（SGPT）和γ-GT等，并且以后每3个月检查一下肝功能指标。除可以在原发性胆汁性肝硬化患者中鉴别应答者或非应答者，此检查也可早期检查出潜在的肝功能恶化，特别是对晚期的原发性胆汁性肝硬化患者。用于溶解胆固醇结石时，为了评价治疗效果，及早发现胆结石钙化，应根据结石大小，在治疗开始后6~10个月，做胆囊Χ射线检查（口服胆囊造影）。于站立位及躺卧位（超声监测）拍Χ射线照片。

尚不明确。

熊去氧胆酸胶囊不应与考来烯胺（消胆胺）、考来替泊（降胆宁）以及含有氢氧化铝和/或蒙脱石（氧化铝）等抗酸药同时服用，因为这些药可以在肠中和熊去氧胆酸结合，从而阻碍吸收，影响疗效。如果必须服用上述药品，应在服用该药前两小时或在服药后两小时服用熊去氧胆酸胶囊。熊去氧胆酸胶囊可以影响环孢素在肠道的吸收，服用环孢素的患者应做环孢素血清浓度的监测，必要时要调整服用环孢素的剂量。个别病例服用熊去氧胆酸胶囊会降低环丙沙星的吸收。联合服用熊去氧胆酸（500 mg/day）和瑞舒伐他汀钙（20 mg/day）的健康受试者所进行的临床研究中，瑞舒伐他汀钙血浆浓度轻微升高。这种相互作用与其他他汀类药物的临床相关性未知。健康受试者中熊去氧胆酸可以降低钙拮抗剂尼群地平的血浆峰浓度（Cmax）和曲线下面积（AUC），因此联合应用尼群地平和熊去氧胆酸时推荐密切监测。可能需要增加尼群地平的剂量。基于这些观察及1例与氨苯砜相互作用（治疗作用降低）的报告和体内外研究结果，推测熊去氧胆酸可能会诱导药物代谢酶细胞色素P450 3A4。然而，诱导作用在对布地奈德（为已知的细胞色素P450 3A底物）进行的设计良好的相互作用研究中未观察到。因此和经过此酶类代谢的药物同时服用应注意，必要时调整给药剂量。雌激素和降胆固醇药物，如安妥明，可增加肝脏胆固醇分泌，因此可能加剧胆结石，此与熊去氧胆酸用于溶解胆结石作用相反。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。