维格列汀片对比左甲状腺素钠片

处方药

处方药

Berlin-Chemie

50μg*100片

片剂

活性成份：维格列汀。

本品主要成分为左甲状腺素钠。

齐鲁制药有限公司

Berlin-Chemie AG

国药准字H20193067

H20150355

本品适用于治疗2型糖尿病 -当饮食和运动不能有效控制血糖时，本品可作为单药治疗； -当二甲双胍作为单药治疗用至最大耐受剂量仍不能有效控制血糖时，本品可与二甲双胍联合使用； -当稳定剂量的胰岛素不能有效控制血糖时，本品可与胰岛素（合用或不合用二甲双胍）联合使用； -当稳定剂量的磺脲类药物仍不能有效控制血糖，本品可与磺脲类药物联合使用。

1.治疗非毒性的甲状腺肿(甲状腺功能正常)。2.甲状腺肿切除术后，预防甲状腺肿复发。3.甲状腺功能减退的替代治疗。4.抗甲状腺药物冶疗甲状腺功能亢进症的辅助治疗。5.甲状腺癌术后的抑制治疗。6.甲状腺抑制试验。

成人：当维格列汀单药治疗或与二甲双胍合用时，或与胰岛素联合使用时(合用或不合用二甲双胍)，维格列汀的每日推荐给药剂量为100mg,早晚各给药一次，每次50mg.当维格列汀与磺脲类药物合用时，维格列汀的推荐剂量为50mg每日一次，建议早晨给药。并可考虑使用较低剂量的磺脲类药物以降低低血糖的风险。不推荐使用100mg以上的剂量。本品可以餐时服用，也可以非餐时服用(请参见【药代动力学】)。特殊人群：肾功能不全的患者：轻度肾功能不全患者(肌酐清除率50ml/min)在使用本品时无需调整给药剂量。中度或重度肾功能不全患者或进行血液透析的终末期肾病(ESRD)患者中的推荐使用剂量为50mg，每日一次(请参见【药代动力学】)。肝功能不全的患者：肝功能不全患者，包括开始给药前血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)或血清天门冬氨酸氨基转移酶(AST)大于正常值上限(ULN)3倍的患者不能使用本品(请参见【注意事项】和【药代动力学】)。

口服给药： 成人 （1）一般最初每日用25～50μg，最大量不超过100μg，可每隔2～4周增加25～50μg，直至维持正常代谢为止。一般维持剂量为50～200μg/日。 （2）老年或有心血管疾病患者：起始量以12.5～25μg为宜，可每3～4周增加一次剂量，每次增加12.5～25μg。用药后应密切观察患者有否心率加快，心律失常、血压改变并定期监测血中甲状腺激素水平，必要时暂缓加量或减少用量。 儿童 新生儿和儿童甲状腺功能降低或克汀病，剂量参考下表： 建议使用剂量(每天)或遵医嘱： 年龄0-6个月：每日25-50微克，按体重8-10微克/千克； 年龄7-12个月：每日50-70微克，按体重6-8微克/千克； 年龄2-5周岁：每日100-150微克，按体重5-6微克/千克； 年龄6-12周岁：每日150-200微克，按体重2-3微克/千克； 年龄12岁以上：每日25-50微克，按体重8-10微克/千克。 用药后2～4周增加一个剂量(12.5μg～25μg)，至临床表现及甲状腺激素水平完全正常。

据国外文献报道：维格列汀的安全性数据来自于多项对照临床试验(研究时间至少为12周)，这些安全性数据来自3784名受试者，受试者在研究过程中每日服用维格列汀50mg每日给药一次)或100m(50mg每日给药两次或100mg每日给药一次)。。在这些患者中，共有2264名患者接受的是维格列汀单药治疗，1520名患者接受的是维格列汀与其它药物合用治疗。有2682名患者接受维格列汀100mg每日给药一次治疗(50mg每日给药两次或i00mg每日给药次)，1102名患者接受维格列汀50mg每日一次治疗。在这些临床试验中报告的主要不良反应均较轻微且为暂时性反应，无需停药。未发现药物不良反应与患者的年龄、种族、药物暴露时间或每日给药剂量相关。罕见有肝功能障碍(包括肝炎)报告。在报告病例中，患者一般未出现临床症状且无后遗症，停药后肝功能检测结果恢复正常。从没有对照组的单药治疗临床研究和为期24周的合并用药临床研究数据可以看出，50mg维格列汀(每日给药一次)给药组、50mg维格列汀(每日给药两次)给药组和所有的对照组，血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)或血清天门冬氨酸氨基转移酶(AST)升高2正常值(ULN

应用本品进行治疗，如果按医嘱服药并监测临床和实验室指标，一般不会出现不良反应。如果超过个体的耐受剂量或者过量服药，特别是由于治疗开始时剂量增加过快，可能出现下列甲状腺功能亢进的临床症状，包括：心动过速、心悸、心律不齐、心绞痛、头痛、肌肉无力和痉挛、潮红、发热、呕吐、月经紊乱、假脑瘤、震颤、坐立不安、失眠、多汗、体重下降和腹泻。在上述情况下，应该减少患者的每日剂量或停药几天。一旦上述症状消失后，患者应小心地重新开始药物治疗。对部分超敏患者，可能会出现过敏反应。

对本品及其辅料高度敏感者。未经治疗的肾上腺功能不足、垂体功能不足和甲状腺毒症。应用本品治疗不得从急性心肌梗塞期、急性心肌炎和急性全心炎时开始。妊娠期间本品不用于与抗甲状腺药物联用治疗甲状腺机能亢进。

在妊娠期及哺乳期需特别注意继续使用甲状腺激素进行治疗。妊娠期间本品的剂量可能增加。到目前为止，尽管妊娠妇女广泛使用本品，却没有任何报道表明本品会对眙儿产生危害。其至在高剂量的左甲状腺素治疗的情况下，哺乳时分沁到乳汁中的甲状腺激素的量不足以导致婴儿发生甲状腺功能亢进或TSH分泌被抑制。妊娠期间不宜将左甲状腺素与抗甲状腺药物联合应用以治疗甲状腺功能亢进病，原因是加用左甲状腺素增加抗甲状腺药物的剂量。与左甲状腺素不同，有效剂量的抗甲状腺药物能通过胎盘，因此合用左甲状腺素治疗需要更高剂量的抗甲状腺药物，这样可能会导致胎儿甲状腺功能减退。因此，对于患有左甲状腺功能亢进的哺乳妇女，必须单独使用抗甲状腺药物进行治疗。

尚不明确。

对老年患者、冠心病患者和重度或长期甲状腺功能减退的患者，开始使用甲状腺激素治疗的阶段应特别注意，应该选择较低的初始剂量(例如12.5μg/天)并在较长的时间间隔内缓慢增加服用剂量(例如每两周加量12.5μg/天)。

药理：本品中所含有的合成左甲状腺素与甲状腺自然分泌的甲状腺素相同。它与内源性激素一样，在外周器官中被转化为T3，然后通过与T3受体结合发挥其特定作用。人体不能够区分内源性或外源性的左甲状腺素。毒理：左甲状腺素有非常轻微的急性毒性。通过不同种属的动物（大鼠、狗）的慢性毒性研究发现，给予大鼠高剂量左甲状腺素钠时，会出现肝病迹象，自发性肾病的发生率升高，以及器官重量会发生改变。仅有极少的无效数量的甲状腺激素会通过胎盘。已有充分的人体试验数据表明，在怀孕的不同时期应用左甲状腺素，对胎儿没有任何的毒性效应，也不会引发畸形。没有报道表明本品会损害男性或女性的生育力，也没有任何迹象表明生育力的损伤与本品有关。尚无本品致突变的信息。到目前为止，没有任何迹象表明甲状腺激素会引起基因组改变从而对后代产生损害。关于左甲状腺素的致癌作用，尚未进行过长期的动物试验。

1. 孕妇及哺乳期妇女慎用；2. 严重肾功能不全患者需调整剂量；3. 服药期间定期监测肝功能；4. 避免与CYP3A4强抑制剂或诱导剂合用；5. 服药期间如出现严重低血糖应立即就医。

患者在开始应用甲状腺激素治疗以前，不得患有下列疾病或患有这些疾病而未接受治疗：冠心病、心绞痛、动脉硬化、高血压、垂体功能不足、肾上腺功能不足和自主性高功能性甲状腺瘤。对合并冠心病、心功能不全或者心动过速性心律不齐的患者必须注意避免应用左甲状腺素引起的甚至轻度的甲亢症状。因此，应该经常对这些患者进行甲状腺激素水平的监测。对于继发的甲状腺功能减退症，在用本品进行替代治疗之前必须确定其原因，必要时，应进行糖皮质激素的补充治疗。如果怀疑有自主性高功能性甲状腺瘤，治疗开始前应进行TRH检查或得到其抵制闪烁扫描图。对于患有甲状腺功能减退症和骨质疏松症风险增加的绝经后的妇女，应避免超生理血清水平的左甲状隙素，因此，应密切临测其甲状腺功能。只有在对甲状腺功能亢进症进行抗甲状腺药物治疗时，可以应用本品进行伴随的补充治疗，否则，在甲状腺功能亢进的情况下，不得单独使用左甲状腺素。一旦确定了左甲状腺素的治疗。在更换药品的情况下，建议根据患者临床反应和实验事检查的结果调整其剂量。罕见的患有遗传性的半乳糖不耐受性、Lapp乳糖酶缺乏症或葡萄糖一半乳糖吸收障碍的患者，不得服用本品。糖尿病患者和正在进行抗凝治疗的患者，请参见“药物相互作用”。服用本品不会影响驾驶和操作机器。

维格列汀与其他药物发生相互作用的可能性较低。因为维格列汀不是细胞色素P(CYP)450酶系的底物，其对CYP450酶无诱导或抑制作用，所以本品不太可能与活性成分为这些酶的底物、抑制剂或诱导剂的药物发生相互作用。此外，维格列汀不可能影响与之同时使用且依靠CYP1A2、CYP208、CYP209、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1或CYP3A4/5代谢的药物的代谢清除。对2型糖尿病患者常用的处方药或治疗窗较窄的药物与维格列汀之间的药物间相互作用进行了研究。研究结果显示，将其它口服降糖药物(格列苯脲、吡格列酮、盐酸二甲双胍)、氨氯地平、地高辛、雷米普利、辛伐他汀、缬沙坦或华法林与维格列汀同时服用后，未观察到具有临床意义的药物间相互作用。与吡格列酮、二甲双胍和格列苯服合用：临床试验的结果显示，将维格列汀与口服抗糖尿病药物吡格列酮、二甲双胍和格列苯脲同时使用时，未发现具有临床意义的药代动力学相互作用。地高辛(P-糖蛋白底物)，华法林(CYP2C9底物)：在健康受试者中进行的临床研究的结果表明，维格列汀与这两种药物同时给药后，未出现有临床意义的药代动力学相互作用。但是，尚未在目标人群中进行

抗糖尿病药物：左甲状腺素可能降低该类药物的降血糖效应。因此，开始甲状腺激素治疗时，应经常监测患者的血糖水平，如需要，应该调整搞糖尿病药物的剂量。香豆素衍生物：左甲状腺素能够取代抗凝药与血浆蛋白的结合，从而增强其作用。因此，开始甲状腺澈素治疗时，应定期监测凝血指标，必要时应调整抗凝药的剂量。消胆胺、考来替泊：消胆胺会抑制左甲状腺素钠的吸收，故左甲状腺素钠应在服用消胆胺4-5小时前服用。考来替泊与消胆胺情况相同。含铝药物、含铁药物和碳酸钙：相关文献报道，含铝药物(抗酸药、胃溃宁)可能降低左甲状腺素的作用。因此，应在服用含铝药物之前至少2小时服用含有左甲状腺素的药物。含铁药物和碳酸钙与含铝药物情况相同。水杨酸盐、双香豆素、速尿、安妥明和苯妥英：水畅酸盐、双香豆素、大剂量速尿(250mg)、安妥明、苯妥英等可取代左甲状腺素与血浆蛋白的结合，从而导致fT4水平升高。丙基硫氧嘧啶、糖皮质激素、β-拟交感神经药、胺碘酮和含碘造影剂：这些药物能够抑制外周T4向T3的转化。胺碘酮的含碘量很高，能够引起甲状腺功能亢进和甲状腺功能减退，对可能有未知自律性的结节性甲状腺肿应特别注意。舍曲林、氯啼／氯胍：这些药物能够降低左甲状腺素的作用，升高血清消TSH的水平。巴比妥酸盐：巴比妥酸盐等具有诱导肝药酶的性质，能够增加左甲状腺素的肝脏清除率。