汉防己甲素片对比阿法骨化醇片

处方药

处方药

药友

20mg*30片

0.5ug*10片*2板

片剂

片剂

汉防己甲素。化学名称：化学结构式：分子式：C38H42N2O6分子量：622.72

阿法骨化醇。

本品为白色片。

浙江华润三九众益制药有限公司

重庆药友制药有限责任公司

国药准字H33022163

国药准字H10950134

用于风湿痛、关节痛、神经痛。与小剂量放射合并用于肺癌；亦用于单纯硅肺I、II、III期及各期煤硅肺。

1.骨质疏松症。2.改善下列疾病所致的维生素D代谢异常的各种症状(如低血钙、手足搐搦、骨痛、骨病变):慢性肾功能衰竭,甲状旁腺机能减退症,抗维生素D性佝偻病,软骨病。

口服。1.抗风湿及镇痛：每次20mg～40mg，一日3次。2.抗肺癌：每次40mg～60mg，一日3次。3.抗硅肺：每次60mg～100mg，一日3次，服用6天，停药1天，疗程3个月。

口服，一次0.5μg，一日1次，或遵医嘱。在充分控制患者正常血钙值的基础上，调整本品的服用量。1.慢性肾衰竭和骨质疏松症 通常 成人 1日1次，口服阿法骨化醇 0.5 -1.0 ug.但应按年龄、症状适当增减用量。2.甲状旁腺机能低减症，其它维生素D代谢异常所致的疾病 通常 成人1 日1次，口服阿法骨化醇1.0-4.0 ug,口服。但应按疾病、年龄、症状、病情适当增减用量。3.儿童：对小儿的骨质疏松症，常用量为1日1次，口服阿法骨化醇0.01-0.03 ug/kg.其他疾病时，1日1次，口服阿法骨化醇0.05-0.1 ug/kg.但应按病情、症状适当增减用量。

部分患者服药后会有轻度嗜睡、乏力、恶心、上腹部不适，长期口服可能会引面部色素沉着，停药后可消退。

1.大部分不良反应均是由于超大剂量服药引起的高钙血症所致，下列症状一旦发生，应严密监测血钙水平。2.胃肠道方面、厌食﹑恶心﹑呕吐﹑腹胀﹑腹泻﹑便秘﹑胃痛等。3.神经精神方面、头痛﹑眩晕﹑失眠﹑兴奋﹑记忆减退等。4.肾脏方面、尿素氮﹑肌酐﹑尿钙升高。5.肝脏方面、GOT﹑GPT﹑LDH﹑α-GTP升高。6.其他、瘙痒﹑皮疹﹑结膜充血等。

1.肝、肾等脏器发生器质性病变患者禁用。2.孕妇禁用。3.对本品过敏者禁用。

高钙血症患者禁用。

能引起小鼠精子畸形率及微核率增高，有致突变作用，孕妇禁用。

1.在孕妇或可能怀孕的妇女使用本品要权利弊，只有在利大于弊的情况下才能使用。因为妊娠期间用药的安全性尚未确立。在动物实验大量给药时，曾出现胚胎骨化延迟，对性腺的影响，受孕率下降，胎儿死亡率上升，胎儿的发育受到抑制及哺乳力下降等。2.哺乳期中最好避免用药，在不得已的情况下用药时停止哺乳。关于哺乳期间用药的安全性尚未确立。动物用药实验（大白鼠）时，哺乳向新生幼年白鼠的移行率相当于母动物用药量的1/20。

尚未明确。

在给小儿服用时应充分观察血清钙值,尿中Ca/Cr比值等,同时慎重掌握服用量,从少量渐增,以免过量服用。

尚未明确。

一般来说,因高龄者生理机能低下,要注意服用量。

1.药理：本品通过降低过氧化物释放和吞噬细胞的活性而起到镇痛作用：还能通过抑制肿瘤耐药细胞表面P-糖蛋白的过度表达功能，增加化疗药物在肿瘤细胞内的积聚，增强肿瘤细胞对化疗药物的敏感性。汉防己甲素可使矽肺胶原纤维松散、降解，脂类减少，微管结构消失、解聚，前胶原转化受阻，在间隙内出现新的细胞。 2.毒理：本品最小致死量：蟾蜍前淋巴囊注射时为1000mg/kg~1200mg/kg；小鼠腹腔注射时为700mg/kg~-800mg/kg；家兔注射时为40mg/kg~42mg/kg。汉防己甲素可引起小鼠精子畸形率及微核率增高，对姐妹染色单体交换频率影响不大。

本品口服后，由肠道迅速被吸收到血液中，受肝脏微粒体的25羟化酶的作用，侧链的第25位被羟化，成为有活性的物质1α，25-（OH）2D3,分布于肠道及骨骼等靶组织，与受体结合促进肠道钙吸收和骨形成等一系列生理活性。1.促进肠道吸收钙及升高血钙作用：给缺乏维生素D的大白鼠和摘除肾脏的大白鼠服用阿法骨化醇的实验结果，证实本品有促进肠道钙吸收及血钙上升的作用。2.促进骨形成作用：通过孵化9日的鸡胚组织培养的研究结果，证明正常的骨形成中1α，25-（OH）2D3是必需的。3.肾切除的大白鼠：在肾部分切除而出现许多较多骨吸收腔和类骨层，及低钙化层明显增加的大白鼠，服用阿法骨化醇30日的实验中，见到新生骨。4.骨质疏松症的大白鼠模型（卵巢摘除大白鼠）：卵巢摘除长期饲养后，发现血中1α，25-（OH）2D3值降低。海绵骨小梁的钙化率减少，这些变化经阿法骨化醇0.1 ug/kg/天服用6个月后，得到了改善。5.骨质疏松症的大白鼠模型（服用氢化可的松的大白鼠）：由于长期服用氢化可的松，造成海绵骨小梁、骨皮质厚度和骨成分的减少，这些变化经阿法骨化醇0.02-0.1 ug/kg/天服用12周后，得到了改善。6.老年性骨质疏松症（人体、电子和光学显微镜的观察）：在服用阿法骨化醇前后，作骨活验，用电子显微镜进行观察，得到活性成骨细胞、骨细胞、钙化骨小腔增加等骨组织学的改善。7.钙摄取量与骨吸收，骨形成作用：在缺乏维生素D大白鼠的饲料中改变其钙含量，服用阿法骨化醇的实验中，钙含量较少时呈骨吸收，而钙含量充分时呈明显成骨作用。

服药期间每3个月复查肝功能、心电图等。

1.服用的同时，根据医嘱，酌情补充钙剂。2.服药期间，应在医生指导下，严密监测血钙、尿钙水平，调整剂量，发生高钙血症时，立即停药。血钙值恢复到正常范围后，可重新减量给药。

1.能减轻化疗药物引起的消化道反应与肢体麻木症状，并对化疗引起的血红蛋白与白细胞的损害有保护作用。2.使口服环孢素A后的最高血药浓度（Cmax）增高。

1.与含镁的制剂合用时，偶有引起高镁血症的报告。2.与强心制剂合用，有可能出现心律不齐。由本品引起高钙血症时，强心制剂的作用被增强。3.与钙制剂(乳酸钙、碳酸钙等)合用，有可能出现高钙血症，因本品促进肠道对钙的吸收。4.与维生素D及其衍生物(骨化三醇等)合用，有可能出现高钙血症，因两药有相加作用。