布地奈德福莫特罗粉吸入剂(Ⅱ)对比头孢氨苄颗粒

处方药

处方药

0.125g(按C16H17N304S计)

颗粒剂

本品为复方制剂，其组分为：布地奈德（160μg/吸）和富马酸福莫特罗（4.5μg/吸）。

本品主要成份为头孢氨苄，其化学名为(6R，7R)-3-甲基-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸—水合物。

AstraZeneca AB

上海华源安徽仁济制药有限公司

注册证号H20140457

国药准字H34020569

本品适用于需要联合应用吸入皮质激素和长效β2-受体激动剂的哮喘病人的常规治疗:吸入皮质激素和“按需”使用短效β2-受体激动剂不能很好地控制症状的患者应用吸入皮质激素和长效β2-受体激动剂，症状已得到完全控制的患者。注意:本品(80微克/4.5微克/吸)不适用于严重哮喘患者。

本品适用于敏感菌所致的急性扁桃体炎﹑咽炎﹑中耳炎﹑鼻窦炎﹑支气管炎﹑肺炎等呼吸道感染﹑尿路感染及皮肤软组织感染等。本品为口服制剂，不宜用于重症感染。

本品不用于哮喘的初始治疗。本品应个体化用药，并根据病情的严重程度调节剂量，这在开始使用复方制剂时需要注意。如果某个患者所需剂量超出推荐剂量，则应增开适当剂量的－受体激动剂和/或皮质激素的单药吸入制剂。剂量应逐渐减到能有效控制病人哮喘症状的最小剂量。患者应由医师定期复查评价以确保其使用最佳的本品剂量。若使用最小推荐量后能长期控制症状，下一步则需要考虑尝试单独使用吸入皮质激素。对于本品，有两种使用方法：1.维持治疗：本品作为常规维持治疗，另配快速起效的支气管扩张剂作为缓解药。2.维持、缓解治疗：本品作为日常维持治疗，进而按需缓解治疗。维持治疗：本品作为常规维持治疗，另配快速起效的支气管扩张剂作为缓解药。建议患者任何时候均随时携带另配的快速支气管扩张剂。成人(18岁和18岁以上)：1-2吸/次，一日2次。有些病人可能需要使用量达到4吸/次，一日2次。青少年(12岁-17岁)：1-2吸/次，一日2次。儿童(6岁和6岁以上)：2吸/次，一日2次。在常规治疗中，当一日2次剂量可有效控制症状时，应逐渐减少剂量至最低有效剂量，甚至一日一次给予本品。快速支气管扩张剂用量的增加表明潜在病情有所加重，应重新

1.成人剂量:口服,一般一次0.25～0.5g（2~4袋）,一日4次,最高剂量一日4g（32袋）。肾功能减退的患者,应根据肾功能减退的程度,减量用药。单纯性膀胱炎﹑皮肤软组织感染及链球菌咽峡炎患者每12小时 0.5g（4袋）。2.儿童剂量:口服,按体重一次6.25~12.5mg/kg,每6小时1次。 3.皮肤软组织感染及链球菌咽峡炎患者,一次12.5～50mg/kg,一日2次。

因为布地奈德福莫特罗粉吸入剂(信必可都保)含有布地奈德和福莫特罗，这两种药物的不良反应在使用信必可都保时也可出现。两药合并使用后，不良 反应的发生率未增加。最常见的不良反应是2 －受体激动剂治疗时所出现的可预期的药理学不良反应，如震颤和心悸。这些反应通常可在治疗的几天内减弱或消失。下面列出了与布地奈德或福莫特罗 相关的不良反应。常见(>1/100) 中枢神经系统：头痛 心血管系统：心悸 骨骼肌肉系统：震颤呼吸道：口咽部念珠菌感染、咽部轻度刺激、咳嗽和声嘶。不常见 心血管系统：心动过速 骨骼肌肉系统 ：肌肉痉挛 中枢神经系统：焦虑、躁动、紧张、恶心、眩晕、睡眠紊乱罕见(<1/1000) 皮肤：皮疹、寻麻疹、瘙痒 呼吸道：支气管痉挛十分罕见但其中一些可能很严重的不良反应包括：布地奈德：精 神病学症状如抑郁、行为异常(主要见于儿童)、糖皮质激素全身作用的症状和体征(包括肾上腺功能低下)、速发和迟发性过敏反应(包括皮炎、血管神经性水肿和支气管痉挛)、以及青肿等。福莫特罗： 心绞痛、高血糖症、味觉异常、血压异常。和其他吸入治疗一样，罕见发生反常的支气管痉挛。心房颤动、室上性心动过速和早搏等心率失

1.恶心﹑呕吐﹑腹泻和腹部不适较为多见。2.皮疹﹑药物热等过敏反应。偶可发生过敏性休克。3.头晕﹑复视﹑耳鸣﹑抽搐等神经系统反应。4.应用本品期间偶有出现肾损害。5.偶有患者出现血清氨基转移酶升高﹑Coombs试验阳性。溶血性贫血罕见,中性粒细胞减少和伪膜性结肠炎也有报告。

对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用。

本品可透过胎盘,故孕妇应慎用；本品亦经乳汁排出,虽至今尚无哺乳期妇女应用头孢菌素类发生问题的报告,但其应用仍须权衡利弊后应用。

尚不明确。

尚不明确。

1药理 头孢氨苄属第一代头孢菌素，抗菌谱与头孢噻吩相仿，但其抗菌活性较后者为差。除肠球菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌外，肺炎链球菌、溶血性链球菌、产或不产青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株对本品敏感。本品对奈瑟菌属有较好抗菌作用，但流感嗜血杆菌对本品的敏感性较差；本品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌和志贺菌有一定抗菌作用。其余肠杆菌科细菌、不动杆菌、铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌均对本品呈现耐药。梭杆菌属和韦容球菌一般对本品敏感，厌氧革兰阳性球菌对本品中度敏感。2毒理 头孢氨苄的小鼠口服半数致死剂量为2600mg/kg。

1. 孕妇及哺乳期妇女应在医生指导下使用；2. 哮喘急性发作时不宜单独使用；3. 避免同时使用其他长效β2受体激动剂；4. 定期监测肺功能；5. 避免吸入过量；6. 出现不良反应及时就医。

1.在应用本品前须详细询问患者对头孢菌素类﹑青霉素类及其他药物过敏史,有青霉素类药物过敏性休克史者不可应用本品,其他患者应用本品时必须注意头孢菌素类与青霉素类存在交叉过敏反应的机会约有5%～7%,需在严密观察下慎用。一旦发生过敏反应,立即停用药物。如发生过敏性休克,须立即就地抢救,包括保持气道通畅﹑吸氧和肾上腺素﹑糖皮质激素的应用等措施。2.有胃肠道疾病史的患者,尤其有溃疡性结肠炎﹑局限性肠炎或抗菌药物相关性结肠炎（头孢菌素很少产生伪膜性肠炎）者以及肾功能减退者应慎用本品。3.对诊断的干扰：应用本品时可出现直接Coombs试验阳性反应和尿糖假阳性反应（硫酸铜法）;少数患者的碱性磷酸酶﹑血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶皆可升高。4.当每天口服剂量超过4g（无水头孢氨苄）时,应考虑改用注射用头孢菌素类药物。5.头孢氨苄主要经肾排出,肾功能减退患者应用本品须减量。

药代动力学的相互作用：布地奈德的代谢转化受其他由CYPP450 3A4代谢的底物(如伊曲康唑，利托那韦)的影响。同时使用这些CYP P450 3A4强抑制剂可能会增加血浆布地奈德水平。尽量避免同时使用这些药物，除非用药的益处超过对于机体影响的风险。如果病人正在使用CYP3A4强抑制剂，不推荐使用本品的维持、缓解治疗。 　　药效动力学的相互作用：β一受体阻滞剂能减弱或抑制福莫特罗的作用。本品不应与β一受体阻滞剂(包括滴眼液)一起使用，除非有充足的理由。同时与奎尼丁、丙吡胺、普鲁卡因胺、吩噻嗪、抗组胺药(特非那定)、单胺氧化酶抑制剂和三环类抗抑郁药使用可延长QTc一间期，并增加室性心律不齐的危险。 另外，左旋多巴，左甲状腺素，催产素和酒精也可损害心脏对β2－拟交感神经药的耐受性。 　　同时与单胺氧化酶抑制剂合用，包括特性相似的物质，如呋喃唑酮和丙卡巴肼，可能会突然引起高血压反应。患者同时接受卤代烃麻醉时，发生心律不齐的危险增高。同时使用其他β一肾上腺素药物有潜在的协同作用。对于正在使用洋地黄毒昔的病人，低钾血症可使其发生心律失常的可能性增加。没有观察到布地奈德和福莫特罗与任何其他治疗哮喘的

1.与考来烯胺（消胆胺）合用时,可使头孢氨苄的平均血药浓度降低。2.丙磺舒可延迟本品的肾排泄,也有报告认为丙磺舒可增加本品在胆汁中的排泄。