琥珀酸索利那新片对比氧氟沙星胶囊

处方药

处方药

新昌

0.1g

胶囊剂

化学名称：琥珀酸索利那新，(3R)-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基(1S)-1-苯基-3，4-二氢异喹啉-2(1H)-羟酸酯单琥珀酸盐。

本品主要成分为:氧氟沙星。

本品为胶囊剂，内容物为类白色或微黄色粉末，无臭，味苦。

齐鲁制药有限公司

浙江医药股份有限公司新昌制药厂

国药准字H20183497

国药准字H10930150

用于膀胱过度活动症患者伴有的尿失禁和/或尿频、尿急症状的治疗。

适用于敏感菌引起的：泌尿生殖系统感染包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎，呼吸道感染，胃肠道感染，伤寒，骨和关节感染，皮肤软组织感染，败血症等全身感染。

本品的推荐剂量为每日一次，每次一片(5毫克)，必要时可增至每日一次，每次两片(10毫克)。本品必须整片用水送服，餐前或餐后均可服用。肾功能障碍患者：轻、中度肾功能障碍患者(肌酐清除率>30mL/min)用药剂量不需要调整。严重肾功能障碍患者(肌酐清除率30mL/min)应谨慎用药，剂量不超过每日5mg。肝功能障碍患者：轻度肝功能障碍患者用药剂量不需要调整。中度肝功能障碍(Child-Pugh评分7-9分)患者应谨慎用药，剂量不超过每日一次5mg。强力的细胞色素P450、3A4抑制剂：与酮康唑或治疗剂量的其它强力CYP3A4抑制剂例如利托那韦、奈非那韦和伊曲康唑同时用药时，本品的最大剂量不超过5mg。

口服。成人常用量: 1.支气管感染﹑肺部感染:一次0.3g，一日2次，疗程7～14日。 2.急性单纯性下尿路感染:一次0.2g，一日2次，疗程5～7日; 3.复杂性尿路感染:一次0.2g，一日2次，疗程10～14日。 4.前列腺炎:一次0.3g，一日2次，疗程6周; 5.衣原体宫颈炎或尿道炎，一次0.3g，一日2次，疗程7～14日。 6.单纯性淋病:一次0.4g，单剂量。 7.伤寒:一次0.3g，一日2次，疗程10～14日。 8.铜绿假单胞菌感染或较重感染剂量可增至一次0.4g，一日2次。

由于素利那新的药理作用，本品可能引起抗胆碱副作用，通常为轻、中度、其发生频率与剂量有关。其余详见说明书。

1.胃肠道反应：腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。2.中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。3.过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。光敏反应较少见。4.偶可发生：(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。(2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。(3)静脉炎。(4)结晶尿，多见于高剂量应用时。(5)关节疼痛。5.少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。

对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。

动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。

本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。

老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。

1.本品具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用:肠杆菌科的大部分细菌，包括枸橼酸杆菌属、阴泡、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。2.本品对甲氧西林敏感葡萄球菌具有抗菌活性，对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用，对结构杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。氧氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DAN螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

1.孕妇及哺乳期妇女慎用；2.严重胃肠道疾病患者慎用；3.心脏病患者慎用；4.肝肾功能不全患者慎用；5.对本品过敏者禁用。

由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏调整用药。本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。应用本品时应避免过度暴露阳光，如发生光敏反应需停药。肝功能减退时，如属重度(肝硬化腹水)可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能减退者尤为明显，均埯权利利弊后应用，并调整剂量。原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。

1.药理学相互作用：与其它具有抗胆碱能性质的药品合并使用可能引起更明显的治疗作用和副作用。在停止本品治疗开始使用其它抗胆碱药物之前，应设置约1周的间隔。同时使用胆碱能受体激动剂可能降低索利那新的疗效。索利那新能降低甲氧氯普胺和西沙必利等刺激胃肠蠕动的药品的作用。2.药物动力学相互作用：体外研究证明，治疗浓度时索利那新不抑制来源于人肝脏微粒体的CYP 1A1/2、2C9、2C19、2D6或3A4。因此，索利那新不太可能影响通过这些CYP同工酶代谢的药物清除率。3.其它药品对索利那新的药物动力学的影响：索利那新由CYP 3A4代谢。同时给予强力CYP 3A4抑制剂酮康唑200mg/日，可使索利那新AUC增加2倍；酮康唑剂量增至400mg/日，可使索利那新AUC增加3倍。因此，同时给药酮康唑或利托那韦、奈非那韦和伊曲康唑等其它强力CYP 3A4抑制剂时，本品的最大剂量应限制在5mg(参见[用法用量])。严重肾功能障碍患者或中度肝功能障碍患者，索利那新和强力CYP 3A4抑制剂禁忌同时治疗。尚未研究酶诱导对索利那新及其代谢物的作用，以及高亲和力CYP 3A4底物对索利那新暴露的作用。因为索利那

尿碱化剂量可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期(t1/2β)延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。本品对茶碱的代谢影响虽较小，但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。本品与环孢素合用，可使环孢素的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。本品与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小，但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。本品可干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期(t1/2)延长，并可能产生中枢神经系统毒性。含铝、镁的制酸药可减少本品口服吸收，不宜合用。