盐酸吡格列酮分散片

盐酸吡格列酮分散片

碘[131I]化钠口服溶液

本品主要成份为盐酸吡格列酮。

分子式：Na-131I。

北京泰德制药股份有限公司

国药准字H20080703

国药准字H20043576

对于2型糖尿病（非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）患者，盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善和控制血糖。盐酸吡格列酮可单独使用，当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时，它也可与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用。2型糖尿病的控制还应包括营养咨询、必要的减肥和体育锻炼。这些努力不仅在2型糖尿病的初始治疗时很重要，在药物维持治疗时也是如此。

治疗及诊断甲状腺疾病。

本品为分散片，使用时将其加入适量水中，搅拌均匀分散后服用，也可直接用水送服。盐酸吡格列酮应每日服用一次，服药与进食无关。 1、单药治疗：单用饮食控制和体育锻炼不足以控制血糖时，可进行盐酸吡格列酮单药治疗，初始剂量可为15毫克30毫克1次/日。如对初始剂量反应不佳，可加量，直至45毫克1次/日。 2、联合治疗:①磺脲：与磺脲类药物合用时，盐酸吡格列酮初始剂量可为15毫克或30毫克1次/日。当开始盐酸吡格列酮治疗时，磺脲剂量可维持不变。当病人发生低血糖时，应减少磺脲用量。②二甲双胍：与二甲双胍合用时，盐酸吡格列酮初始剂量可为15毫克或30毫克1次/日。开始盐酸吡格列酮治疗时，二甲双胍剂量可维持不变。一般而言，与二甲双胍合用时，二甲双胍无须降低剂量也不会引起低血糖。③胰岛素：与胰岛素合用时，盐酸吡格列酮初始剂量可为15毫克或30毫克1次/日。开始盐酸吡格列酮治疗时，胰岛素用量可维持不变。对于联用盐酸吡格列酮和胰岛素的病人，当出现低血糖或血浆葡萄糖浓度低至100毫克/分升以下时，可降低胰岛素用量10%到25%。进一步根据血糖结果进行个体化调整。

1.甲状腺吸碘[131I]试验：空腹口服74-370kBq(2-10μCi)。 2.甲状腺显像：空腹口服1.85-3.7MBq(50-100μCi)。 3.甲状腺疾病治疗：一般按甲状腺组织2590-3700kBq(70-100μCi)/g或遵医嘱。

盐酸吡格列酮禁用于对本品以及本品中任何成分过敏的病人。

儿童、妊娠或哺乳期妇女，伴发急性心肌梗塞或急性肝炎的患者。

对于2型糖尿病（非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）患者，盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善和控制血糖。盐酸吡格列酮可单独使用，当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时，它也可与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用。2型糖尿病的控制还应包括营养咨询、必要的减肥和体育锻炼。这些努力不仅在2型糖尿病的初始治疗时很重要，在药物维持治疗时也是如此。

治疗及诊断甲状腺疾病。

尚未明确。

碘是甲状腺合成甲状腺素的主要原料，因而碘[131I]化钠能被甲状腺滤泡上皮摄取和浓聚，摄取量及合成甲状腺激素的速度与甲状腺功能有关，用甲功仪体外测量口服本品2、4、24小时甲状腺摄131I率，判断甲状腺功能。口服本品24小时后，大部分131I已经尿排出体外，存留体内部分几乎全部浓集在有功能的甲状腺组织中，因此本品是具有很高特异性的有功能甲状腺组织的显像剂。较大剂量的131I能破坏甲状腺组织，减少甲状腺素的形成，达到治疗甲亢的目的。更大剂量的131I适用于甲状腺癌切除后，特别是乳头状癌转移病灶的治疗。碘[131I]被吸收后进入血液内，正常情况下10%~25%被甲状腺摄取。甲状腺内碘化物与血液内碘化物能自由交换，甲状腺内的浓度可达血浆浓度的25~500倍。促甲状腺激素(TSH)及异常甲状腺刺激物等刺激时可使摄取量增加。大部分碘在甲状腺内参与甲状腺素的合成。甲状腺每天大约需要用70~100μg碘合成甲状腺激素。

1、一般：盐酸吡格列酮仅能在胰岛素存在下发挥降糖作用，故不应用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒治疗。低血糖症：当患者联合使用盐酸吡格列酮和胰岛素或其他口服降糖药时，有发生低血糖症的风险，此时可能有必要降低同用药物的剂量。 2、排卵：绝经期前不排孵的胰岛素抵抗患者，噻唑烷二酮，包括盐酸吡格列酮的治疗可能导致重新排卵。作为胰岛素敏感性改善的结果之一，这些患者如不采取有效避孕措施，则有怀孕的风险。 3、血液学：盐酸吡格列酮可能造成血红蛋白和红细胞压积的降低。就所有临床研究而言，盐酸吡格列酮治疗组病人的血红蛋白指标降低了2%到4%。这一变化主要出现在治疗开始的4到12周时，之后基本保持平稳。这些变化可能与血浆容积增加有关，在血液学方面无重要的临床意义。 4、水肿：水肿病人使用盐酸吡格列酮时应谨慎。在2型糖尿病双盲临床试验中，曾有盐酸吡格列酮治疗病人发生轻到中度水肿。 5、心脏：在临床前的试验中，噻唑烷二酮，包括吡格列酮，可造成血浆容积增加和由前负荷增加引起的心脏肥大。一有334名2型糖尿病患者参加、为期6个月的安慰剂对照研究和一有至少350名2型糖尿病的长期（1年或以上）开放性研究中，超声心动显示，盐酸吡格列酮治疗病人平均左室质量指数无显著增加，平均心脏指数无显著降低。在排除了按照纽约心脏病学协会（NYHA）标准心功能III级和IV级的病人后，在临床试验中未见与容量增加有关的严重心脏不良反应（如充血性心力衰竭等）。在盐酸吡格列酮临床试验中，不包括以NYHA标准心功能III级和IV级的病人。对于NYHA标准心功能III级和IV级的病人，盐酸吡格列酮不宜使用。对肝脏的影响：曲格列酮是噻唑烷二酮类中的另一药物，它有体质特异的肝毒性。上市后的临床应用中，曾报道过罕见的肝衰竭、肝移植和死亡病例。在知情同意的2型糖尿病病人对照临床试验中，与安慰剂相比，曲格列酮组具临床意义的肝酶升高（ALT超过3倍正常上限）更多见，还报道了很少见的可逆性黄疸病例。

1.本品仅在具有《放射性药品使用许可证》的医疗单位使用。 2.20岁以下患者慎用本药治疗。 3.很多药物和食物都可以影响甲状腺摄碘[131I]率，服用本品前需停服一定的时间：①含碘中草药、化学药及食物等，如海带、紫菜、海蜇等，可以阻滞或抑制甲状腺对碘[131I]的摄取，一般饮食中含碘每天超过0.5mg即可影响甲状腺对碘[131I]的摄取，服用本品前，需停服上述食物及药物2~6周，复方碘溶液需停服4~5周；②硫氰酸盐、过氯酸盐和硝酸盐，小剂量服用后数小时能增加甲状腺的摄取功能，大剂量服用后能抑制甲状腺的摄取功能，需停服3~7天；③甲状腺片及含甲状腺素的药片可以抑制甲状腺对碘[131I]的摄取，需停服2~8周，三碘甲状腺原氨酸应停服3~7天；④抗甲状腺药物如甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑（他巴唑）和卡比马唑（甲亢平）等，应停药2-4周，碘[131I]治疗前至少需要停药3~4天；⑤肾上腺皮质激素等激素类药物应停药1-4周；⑥溴剂应停药2-4周；⑦含钴的补血药和抗结核药物应停药2-4周；⑧乙酰唑胺需停药2-3天。