阿戈美拉汀片对比易优利宁(氢溴酸加兰他敏分散片)

处方药

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片剂

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阿戈美拉汀。

本品主要化学成分为氢溴酸加兰他敏。

本品为橙黄色薄膜衣片，除去包衣后显白色。

LES LABORATOIRES SERVIER INDUS

北京东方协和医药生物技术有限公司

H20120303

国药准字H20051958

治疗成人抑郁症。阿美宁适用于成人。

临床上主要用于治疗阿尔茨海默式病，对痴呆患者和脑器质性病变引起的记忆障碍亦有改善作用。

口服，一日25mg，晚上服，2周后若疗效欠佳则加量至一日50mg（两片），6周一疗程。或遵医嘱。

口服，一次5mg（一片），一日4次，三天后改为一次10mg（两片），一日4次或遵医嘱。

常见的有常见头疼、头晕、嗜睡、失眠、偏头痛；恶心、腹泻、便秘、上腹部疼痛；多汗；背痛；视觉疲劳等。

1.对本品中任一成份过敏者禁用。 2.加兰他敏为胆碱酯酶抑制剂，在麻醉的情况下禁止使用。 3.心绞痛及心动过缓者禁用。 4.严重哮喘或肺功能障碍的病人禁用。 5.重度肝脏损害者禁用。 6.重度肾脏损害者禁用。 7.机械性肠梗阻、尿路阻塞或膀胱术后恢复期患者禁用。

对本品任何成分过敏者禁用。

慎用本品。该产品对哺乳婴儿的潜在影响目前尚未证实。患者如果必须接受本品治疗，应停止哺乳。

目前尚缺乏儿童及18岁以下青少年患者使用维度新的安全性和有效性数据，因此不推荐维度新用于儿童及18岁以下青少年患者。

本品对老年（大于等于65岁）患者的疗效尚未得到明确证实。目前仅有有限临床资料证实本品对于大于等于65岁的老年抑郁患者的疗效。老年患者应慎用该产品。

阿戈美拉汀是5-羟色胺2C(S-HTx)受体拮抗剂，抗抑郁的机制可能与增加海马部位神经元的可塑性及神经元增生有关。以免疫染色的方法测定成年大鼠脑部神经细胞的增生、再生及死亡，结果发现，阿戈美拉汀长期(3周)给药可增加海马腹侧齿状回细胞增生及神经元再生，而这一部位与情绪反映有关。但在急性或亚急性给药时(4小时或9周)未见类似情况。继续延长给药后，整个齿状回区域均出现细胞增生及神经元再生，表明阿戈美拉汀可不同程度地增加海马的神经再生，从而产生新的颗粒细胞。 　　抑郁症患者经常存在入睡困难、早醒或睡眠节律的改变，多导睡眠图常表现为慢波睡眠(SWS)减少、快速眼动睡眠(REM)密度增加或潜伏期减少、δ睡眠比例下降等。多数抗抑郁药物如三环类抗抑郁药(TCA)、选择性5-HT再摄取抑制剂(SSRI)等对REM有调节作用，但对非REM睡眠尤其是SWS效果较差。具有5-HT2受体阻断作用的某些药物如米安舍林(mianserine)、米氮平等有促进睡眠与改善睡眠持续性的作用，但其阻断作用可造成宿睡、白天困倦等。阿戈美拉汀具有独特的药理机制即调节睡眠觉醒周期，因而可在晚间调节患者的睡眠结构，增进睡眠。

1.神经系统：常见有疲劳、头晕眼花、头痛、发抖、失眠、梦幻。罕见有张力亢进、感觉异常、失语症和运动机能亢进等。 2.胃肠系统：腹胀、反胃、呕吐、腹痛、腹泻、厌食及体重减轻、消化不良等较常见，尚有吞咽困难、消化道出血的报道。 3.心血管系统：可见心动过缓、心律不齐。低血压罕见。 4.血液系统：贫血可见，偶见血小板减少。 5.内分泌和代谢系统：偶见血糖增高，曾有低钾血症的报道。

尚未发现引起体重的改变。

1.有消化溃疡病史﹑或同时使用非甾体抗炎药的病人慎用。 2.中度肝脏损害的病人慎用本品，必要时应适当减量。 3.中度肾脏损害的病人慎用本品，必要时应减量使用。 4.本品可能引起头晕﹑嗜睡，会影响驾驶及操作机械的能力，特别是在服药的第一个星期内，因此建议服药期间，避免驾驶和机械操作。

1.阿戈美拉汀主要经细胞色素P450 1A2 (CYPIA2) (90%)和CYP2C9/19 (10%)代谢。与这些酶有相互作用的药物可能会降低或提高阿戈美拉汀的生物利用度。伏氟沙明是强效CYPIA2和中度CYP2C9抑制剂，可明显抑制阿戈美拉汀的代谢，使阿戈美拉汀的暴露量增高60倍(范围12-412)。因此，本品禁止与强效CYPIA2抑制（如：伏氟沙明、环丙沙星）联合使用。 |2.本品与雌激素（中度CYPIA2抑制剂）合用时，阿戈美拉汀的暴露量会增高数倍。尽管800名同时使用雌激素的患者均未显示出特异的安全性问题，在获得进一步临床经验前，同时处方阿戈美拉汀和中度CYPIA2抑制剂（如：普奈洛尔、格帕沙星、依诺沙星）时应谨慎。

1.本品为胆碱酯酶抑制剂，可通过血脑屏障。 2.药效试验证明本品对小鼠被动回避行为的获得有促进作用，对东茛菪碱和亚硝酸钠造成的记忆巩固障碍有明显改善。 3.对大鼠明暗辨别条件反射的学习记忆再现有良好促进作用。