拉莫三嗪分散片对比易优利宁(氢溴酸加兰他敏分散片)

处方药

处方药

化学名称：3,5-二氨基-6-(2,3-二氯苯基)- 1,2,4-三嗪分子式：C9H7N5Cl2分子量：256.09

本品主要化学成分为氢溴酸加兰他敏。

GlaxoSmithKline Pharmaceutical

北京东方协和医药生物技术有限公司

注册证号H20180091

国药准字H20051958

癫痫：对12岁以上儿童及成人的单药治疗：1.简单部分性发作2.复杂部分性发作3.继发性全身强直一阵挛性发作4.原发性全身强直一阵挛性发作。目前暂不推荐对12岁以下儿童采用单药治疗，因为尚未得到对这类特殊人群进行的对照试验的相应数据。对12岁以上儿童及成人的添加疗法：1．简单部分性发作。2．复杂部分性发作。3．继发性全身强直一阵挛性发作。4．原发性全身强直一阵挛性发作。本品也可治疗合并有Lennox--Gastaut综合征的癫痫发作。

临床上主要用于治疗阿尔茨海默式病，对痴呆患者和脑器质性病变引起的记忆障碍亦有改善作用。

可以分散在少量水中，或用少量水整片吞咽。其余详见说明书。

口服，一次5mg（一片），一日4次，三天后改为一次10mg（两片），一日4次或遵医嘱。

从癫痫或双相情感障碍临床试验数据中所识别的不良反应，分成了适应症特定的章节。通过上市后监测所识别的这两个适应症的不良反应包含在新增的上市后不良反应章节中。在考虑拉莫三嗪的整体安全性状况时，应同时参考这三个部分。其余详见说明书。

1.对本品中任一成份过敏者禁用。 2.加兰他敏为胆碱酯酶抑制剂，在麻醉的情况下禁止使用。 3.心绞痛及心动过缓者禁用。 4.严重哮喘或肺功能障碍的病人禁用。 5.重度肝脏损害者禁用。 6.重度肾脏损害者禁用。 7.机械性肠梗阻、尿路阻塞或膀胱术后恢复期患者禁用。

1.神经系统：常见有疲劳、头晕眼花、头痛、发抖、失眠、梦幻。罕见有张力亢进、感觉异常、失语症和运动机能亢进等。 2.胃肠系统：腹胀、反胃、呕吐、腹痛、腹泻、厌食及体重减轻、消化不良等较常见，尚有吞咽困难、消化道出血的报道。 3.心血管系统：可见心动过缓、心律不齐。低血压罕见。 4.血液系统：贫血可见，偶见血小板减少。 5.内分泌和代谢系统：偶见血糖增高，曾有低钾血症的报道。

1．严重皮疹 儿童患者：一项前瞻性的队列研究显示，在接受本品治疗的儿童患者（2~17岁）中，与停用本品和住院治疗相关的严重皮疹发生率大约是0.3-0.8％。在一项前瞻性的队列研究中，1983名接受本品辅助治疗的儿童患者（2~16岁）中有1例皮疹相关死亡。另外，在美国和其他国家上市后经验中，罕见伴随或不伴随永久性后遗症和/或死亡的中毒性表皮坏死松解症。 有证据表明，儿童患者的多药治疗方案中合用丙戊酸盐会增加发生严重、威胁生命的皮疹风险。合用丙戊酸盐的儿童患者中严重皮疹的发生率为1.2％（6/482），而不合用丙戊酸盐的该比例为0.6％（6/952）。 成年患者：上市前的癫痫临床试验中，接受本品治疗的成年患者中与停用本品和住院治疗相关的严重皮疹发生率是0.3％（11/3,348）。在双相和其他情绪障碍的临床试验中，以本品作为初始单药治疗的成年患者严重皮疹的发生率是0.08％（1/1,233），而以本品作为辅助治疗的成年患者严重皮疹发生率是0.13％（2/1,538）。在这些受试者中没有出现死亡。但在全球范围内的上市后经验中，有罕见的皮疹相关死亡病例报告，但是其数量太少而不能精确估计其发生率

1.有消化溃疡病史﹑或同时使用非甾体抗炎药的病人慎用。 2.中度肝脏损害的病人慎用本品，必要时应适当减量。 3.中度肾脏损害的病人慎用本品，必要时应减量使用。 4.本品可能引起头晕﹑嗜睡，会影响驾驶及操作机械的能力，特别是在服药的第一个星期内，因此建议服药期间，避免驾驶和机械操作。

UDP-葡萄糖醛酸转移酶（UGTs）已经被确定为负责本品代谢的酶。因此，具有诱导或抑制葡萄糖醛酸化过程的药物可能会对拉莫三嗪的表观清除率产生影响。对于细胞色素P4503A4（CYP3A4）酶的中等或强诱导剂，同时也是葡萄糖醛酸转移酶诱导剂，也可能增强拉莫三嗪的代谢。这些对拉莫三嗪的代谢有重要临床影响的药物参见下表，相应的给药原则可参见[用法用量]。没有证据表明本品能产生有临床意义的细胞色素P450酶的诱导或抑制作用。本品可诱导自身代谢，但此作用是有限性的，无明显的临床意义。某些诱导肝药物代谢酶的抗癫痫药（例如苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和扑米酮）会诱导细胞色素P450酶和葡萄糖醛酸转移酶从而增强本品的代谢。丙戊酸钠抑制本品的葡萄糖醛酸化，可降低本品的代谢，本品的平均半衰期增加近两倍。正在服用卡马西平的病人，服用本品之后有中枢神经系统反应的报告，包括恶心、视力模糊、头晕、复视和共济失调。这些反应在减少卡马西平的剂量后通常都会消失。在健康成年志愿者进行的本品和奥卡西平研究中，结果相似，但没有对剂量降低进行研究。在一项健康志愿者研究当中，和本品片（100mg，每天两次，连续10天）一起同时服用

1.本品为胆碱酯酶抑制剂，可通过血脑屏障。 2.药效试验证明本品对小鼠被动回避行为的获得有促进作用，对东茛菪碱和亚硝酸钠造成的记忆巩固障碍有明显改善。 3.对大鼠明暗辨别条件反射的学习记忆再现有良好促进作用。