恩替卡韦片对比呋塞米片

处方药

处方药

20mg

片剂

本品主要成份为恩替卡韦。

呋塞米。

齐鲁制药有限公司

江苏吉贝尔药业股份有限公司

国药准字H20203225

国药准字H32020497

恩替卡韦适用于病毒复制活跃，血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗(包括代偿及失代偿期肝病患者)。也适用于治疗2岁至<18岁慢性HBV感染代偿性肝病的核苷初治儿童患者，有病毒复制活跃和血清ALT水平持续升高的证据或中度至重度炎症和或纤维化的组织学证据。其具体使用方法参见【用法用量】。

1.水肿性疾病包括充血性心力衰竭﹑肝硬化﹑肾脏疾病(肾炎﹑肾病及各种原因所致的急﹑慢性肾功能衰竭)，尤其是应用其他利尿药效果不佳时，应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。|2.高血压一般不作为治疗原发性高血压的首选药物，但当噻嗪类药物疗效不佳，尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时，本类药物尤为适用。|3.预防急性肾功能衰竭用于各种原因导致肾脏血流灌注不足，例如失水﹑休克﹑中毒﹑麻醉意外以及循环功能不全等，在纠正血容量不足的同时及时应用，可减少急性肾小管坏死的机会。|4.高钾血症及高钙血症。|5.稀释性低钠血症尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时。|6.抗利尿激素分泌过多症(SIADH)。|7.急性药物毒物中毒如巴比妥类药物中毒等。

患者应在有经验的医生指导下服用恩替卡韦。恩替卡韦应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。推荐剂量:成人:口服恩替卡韦，每天一次，每次0.5mg。拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次，每次1.0mg.(0.5mg两片)。失代偿性肝病患者，每天一次，每次1.0mg(0.5mg两片)。儿童:体重32.6kg或以上患者每日剂量应该为本品0.5mg,体重大于10kg且小于326kg患者应该使用口服溶液。儿童患者的治疗决定应该仔细考虑个体患者的需要，并参考现行儿童治疗指南，包括有价值的基线组织学信息。连续治疗的长期病毒学抑制获益必须权衡延长治疗的风险,包括耐药乙型肝炎病毒的出现。HBeAg阳性慢性乙型肝炎代偿性肝病儿童患者，治疗前血清ALT升高应该至少持续6个月;HBeAg阴性儿童患者治疗前血清ALT升高至少持续12个月。儿童患者的治疗持续时间:尚不清楚最佳治疗持续时间。按照现行儿童治疗指南可考虑停止治疗的情况如下:HBeAg阳性患者的治疗应该持续至达到HBVDNA不可测水平和HBeAg血清学转换(至少间隔3-6个月的2次连续血清样本HBeAg消失和抗-HBe阳性)后至少1

口服给药:|1.成人:|(1)治疗水肿性疾病:起始剂量为20～40mg，每日1次，必要时6～8小时后追加20～40mg，直至出现满意利尿效果。最大剂量虽可达每日600mg，但一般应控制在100mg以内，分2～3次服用。以防过度利尿和不良反应发生。部分患者剂量可减少至20～40mg，隔日1次，或每周中连续服药2～4日，每日20～40mg。|(2)治疗高血压:起始每日40～80mg，分2次服用，并酌情调整剂量。|(3)治疗高钙血症:每日80～120mg，分1～2次服。|2.儿童:治疗水肿性疾病，起始按体重2mg/kg，必要时每4～6小时追加1～2mg/kg。新生儿应延长用药间隔。

1.安全性概述：在代偿性肝病患者的临床研究中，可能与恩替卡韦相关的常见不同程度不良反应为头痛(9%)、疲劳(6%)、眩晕(4%)和恶心(3%)。恩替卡韦治疗期间与停药后的肝炎急性发作也有报告(见【注意事项】和c.选择性不良反应的描述)。其余详见内部说明书。

1.常见者与水、电解质紊乱有关、尤其是大剂量或长期应用时，如体位性低血压、休克、低钾血症、低氯血症、低氯性碱中毒、低钠血症、低钙血症以及与此有关的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。|2.少见者有过敏反应(包括皮疹、间质性肾炎、甚至心脏骤停)、视觉模糊、黄视症、光敏感、头晕、头痛、纳差、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胰腺炎、肌肉强直等，骨髓抑制导致粒细胞减少，血小板减少性紫癜和再生障碍性贫血，肝功能损害，指(趾)感觉异常，高糖血症，尿糖阳性，原有糖尿病加重，高尿酸血症。耳鸣、听力障碍多见于大剂量静脉快速注射时(每分钟剂量大于4～15mg)，多为暂时性，少数为不可逆性，尤其当与其他有耳毒性的药物同时应用时。在高钙血症时，可引起肾结石。尚有报道本药可加重特发性水肿。

尚不明确。

1.本药可通过胎盘屏障，孕妇尤其是妊娠前3个月应尽量避免应用。对妊娠高血压综合征无预防作用。动物实验表明本品可致胎仔肾盂积水，流产和胎仔死亡率升高。2.本药可经乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用。

本药在新生儿的半衰期明显延长，故新生儿用药间隔应延长。

老年人应用本药时发生低血压﹑电解质紊乱，血栓形成和肾功能损害的机会增多。

常见者与水、电解质紊乱有关、尤其是大剂量或长期应用时，如体位性低血压、休克、低钾血症、低氯血症、低氯性碱中毒、低钠血症、低钙血症以及与此有关的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。少见者有过敏反应(包括皮疹、间质性肾炎、甚至心脏骤停)、视觉模糊、黄视症、光敏感、头晕、头痛、钠差、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胰腺炎、肌肉强直等，骨髓抑制导致粒细胞减少，血小板减少性紫癜和再生障碍性贫血，肝功能损害，指(趾)感觉异常，高糖血症，尿糖阳性，原有糖尿病加重，高尿酸血症。耳鸣、听力障碍多见于大剂量静脉快速注射时(每分钟剂量大于4～15MG)，多为暂时性，少数为不可逆性，尤其当与其他有耳毒性的药物同时应用时。在高钙血症时，可引起肾结石。尚有报道本药可加重特发性水肿。

1. 孕妇及哺乳期妇女慎用；2. 肝移植患者应在医生指导下使用；3. 避免与肾毒性药物合用；4. 定期监测肾功能和血磷水平；5. 服药期间避免饮酒。

1.交叉过敏。对磺胺药和噻嗪类利尿药过敏者，对本药可能亦过敏。|2.对诊断的干扰:可致血糖升高、尿糖阳性，尤其是糖尿病或糖尿病前期患者，过度脱水可使血尿酸和尿素氮水平暂时性升高。血Na+、Cl-、K+、Ca2+和Mg2+浓度下降。|3.下列情况慎用:|(1)无尿或严重肾功能损害者，后者因需加大剂量，故用药间隔时间应延长，以免出现耳毒性等副作用。|(2)糖尿病。|(3)高尿酸血症或有痛风病史者。|(4)严重肝功能损害者，因水电解质紊乱可诱发肝昏迷。|(5)急性心肌梗死，过度利尿可促发休克。|(6)胰腺炎或有此病史者。|(7)有低钾血症倾向者，尤其是应用洋地黄类药物或有室性心律失常者。|(8)红斑狼疮，本药可加重病情或诱发活动。|(9)前列腺肥大。|4.随访检查:|(1)血电解质，尤其是合用洋地黄类药物或皮质激素类药物、肝肾功能损害者。|(2)血压，尤其是用于降压，大剂量应用或用于老年人。|(3)肾功能。|(4)肝功能。|(5)血糖。|(6)血尿酸。|(7)酸碱平衡情况。|(8)听力。|5.药物剂量应从最小有效剂量开始，然后根据利尿反应调整剂量，以减少水、电解质紊乱等副作用的发生。|6.存在低钾血症或低钾血症倾向时，应注意补充钾盐。|7.与降压药合用时，后者剂量应酌情调整。|8.少尿或无尿患者应用最大剂量后24小时仍无效时应停药。

体内和体外试验评价了恩替卡韦的代谢情况。恩替卡韦不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。在浓度达到人体内浓度约10000倍时，恩替卡韦不抑制任何主要的人CYP450酶:1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、2B6和2E1。在浓度达到人体内浓度约340倍时，恩替卡韦不诱导人CYP450酶:1A2、2C9、2C19、3A4、3A5和2B6。同时服用通过抑制或诱导CYP450系统而代谢的药物对恩替卡韦的药代动力学没有影响。而且，同时服用恩替卡韦对已知的CYP底物的药代动力学也没有影响。研究恩替卡韦与拉米夫定、阿德福韦和替诺福韦的相互作用时，发现恩替卡韦和与其相互作用药物的稳态药代动力学均没有改变。由于恩替卡韦主要通过肾脏清除,服用降低肾功能或竞争性通过主动肾小球分泌的药物的同时，服用恩替卡韦可能增加这两个药物的血药浓度。同时服用恩替卡韦与拉米夫定、阿德福韦、替诺福韦不会引起明显的药物相互作用。同时服用恩替卡韦与其他通过肾脏清除或已知影响肾功能的药物的相互作用尚未研究。患者在同时服用恩替卡韦与此类药物时要密切监测不良反应的发生。儿童患者仅在成人中进行了药物相互作用

1.肾上腺糖﹑盐皮质激素，促肾上腺皮质激素及雌激素能降低本药的利尿作用，并增加电解质紊乱尤其是低钾血症的发生机会。|2.非甾体类消炎镇痛药能降低本药的利尿作用，肾损害机会也增加，这与前者抑制前列腺素合成，减少肾血流量有关。|3.与拟交感神经药物及抗惊厥药物合用，利尿作用减弱。|4.与氯贝丁酯(安妥明)合用，两药的作用均增强，并可出现肌肉酸痛﹑强直。|5.与多巴胺合用，利尿作用加强。|6.饮酒及含酒精制剂和可引起血压下降的药物能增强本药的利尿和降压作用;与巴比妥类药物﹑麻醉药合用，易引起体位性低血压。|7.本药可使尿酸排泄减少，血尿酸升高，故与治疗痛风的药物合用时，后者的剂量应作适当调整。|8.降低降血糖药的疗效。|9.降低抗凝药物和抗纤溶药物的作用，主要是利尿后血容量下降，致血中凝血因子浓度升高，以及利尿使肝血液供应改善﹑肝脏合成凝血因子增多有关。|10.本药加强非去极化肌松药的作用，与血钾下降有关。|11.与两性霉素﹑头孢菌素﹑氨基糖苷类等抗生素合用，肾毒性和耳毒性增加，尤其是原有肾损害时。|12.与抗组胺药物合用时耳毒性增加，易出现耳鸣﹑头晕﹑眩晕。|13.与锂合用肾毒性明显增加，应尽量避免。|14.服用水合氯醛后静注本药可致出汗﹑面色潮红和血压升高，此与甲状腺素由结合状态转为游离状态增多，导致分解代谢加强有关。|15.与碳酸氢钠合用发生低氯性碱中毒机会增加。