功能主治:1)既往至少接受过一种治疗的成人自细胞淋巴瘤(MCL)患者。
查看说明书药品对比
药品信息 | |||
主要成分 |
本品活性成份为泽布替尼。 |
本品主要成份及其化学名称为:5-氨基-3-氨基甲酰氧甲基-2-甲氧基-2,3-二氢-4,7-吲哚醌骈(1,2)-吡咯烷骈-(9,10)-氮丙啶。 |
|
生产企业 |
百济神州(苏州)生物科技有限公司 |
海正辉瑞制药有限公司 |
|
批准文号 |
国药准字H20200005 |
国药准字H33020786 |
|
说明 | |||
作用与功效 |
1)既往至少接受过一种治疗的成人自细胞淋巴瘤(MCL)患者。 |
主要适用于胃癌、肺癌、乳腺癌,也适用于肝癌、胰腺癌、结直肠癌、食管癌、卵巢癌及癌性腔内积液。 |
|
用法用量 |
本品须在有血液系统肿瘤治疗经验医生的指导下用药。 应口服给药,每天的用药时间大致固定。应用水送服整粒胶囊,可在饭前或饭后服用。请勿打开、弄破或咀嚼胶囊。如果未在计划时间服用本品,患者应口服给药,每天的用药时间大致固定。应用水送服整粒胶囊,可在饭前或饭后服用。请勿打开、弄破或咀嚼胶囊。如果未在计划时间服用本品,患者应在相邻服药间隔至少8小时基础上尽快服用,并在后续恢复正常用药计划。请勿额外服用本品以弥补漏服剂量。 推荐剂量为每次160mg(2粒80mg胶囊),口服,每日两次,直到发生疾病进展或出现不可耐受的毒性。 与CYP3A抑制剂或诱导剂联合给药时的剂量调整 与CYP3A抑制剂或诱导剂联合给药时的剂量调整见表1(参见[药物相互作用]和[药代动力学])。 停止使用CYP3A抑制剂后,恢复本品剂量调整前用量(参见[用法用量]推荐剂量及肝功能损伤患者剂量调整部分和[药物相互作用])。 出现不良反应时的剂量调整 轻度至中度肝损伤患者不建议进行剂量调整。重度肝损伤患者推荐剂量是每次80mg(1粒80mg胶囊),口服,每日两次(参见[注意事项]特殊人群部分和[药代动力学])。 肾功能损伤 肾功能损伤患者不建该进行剂量调整。维度肾功能损伤(肌酐清除率<30mL/min)或透析患者使用本品苏骑测相关《自反应(参见[注意事项]特殊人群部分和[药代动力学])。 老年用药 老年患者无需进行剂量调整(参见[老年用药]) 儿童用药 本品在儿童患者中的安全性和有效性尚未确立。 |
1 静脉注射:每次6~8mg,以氯化钠注射液溶解后静脉注射,每周一次。也可10~20mg一次,每6~8周重复治疗。 2 动脉注射:剂量与静脉注射同。 3 腔内注射:每次6~8mg。 4 联合化疗:FAM(氟尿嘧啶、阿霉素、丝裂霉素)主要用于胃肠道肿瘤。 |
|
副作用 |
尚不明确 |
1水痘或带状疱疹患者禁用。 2用药期间禁用活病毒疫苗接种和避免口服脊髓灰质炎疫苗。 3孕妇及哺乳期妇女禁用。 |
|
禁忌 |
|
儿童注意事项: 尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项: 本品在动物实验中有致癌及致畸性,在妊娠初期的3个月应避免应用本品,哺乳期不应用丝裂霉素。 老人注意事项: 老年患者常有肾功能损害,丝裂霉素应慎用。 |
|
成分 |
1)既往至少接受过一种治疗的成人自细胞淋巴瘤(MCL)患者。 |
主要适用于胃癌、肺癌、乳腺癌,也适用于肝癌、胰腺癌、结直肠癌、食管癌、卵巢癌及癌性腔内积液。 |
|
药理作用 |
以下不良反应的详细内容请参见说明书[注意事项]。 出血 血细胞减少症 感染 乙肝病毒再激话。 第二原发恶性肿瘤 心律失常 肿瘤溶解综合征 临床试验经验 由于临床试验是在各种不同条件下进行的,在一项药物的临床试验中观察到的不良反应发生率不能直接与另--项药物的临床试验中的发生率进行比较,并且可能并不反映实践中观察到的发生率。 安全性特性总结 泽布替尼的安全性信息来自六项单药临床试验:B31111B31205,B311207,B-1111020BOB311010)B3B111-100) 共涉及671例患者。本品的中位给药时间为12.1月(范围:0.1-46.9月)。其中554例患者接受本品每日两次,每次160mg治疗,中位给药时间为10.5月(范围:0.1-42.7月)。 上述六项试验中十分常见的不良反应(210%)为中性粒细胞减少症、血小板减少症、皮疹、青肿和白细胞凝少称。3级或以上不良反应发生率为34.0%。常见不良反应和其中3级及以上不良反应见表3。 表3,接受泽布替尼治疗的患者中常见不良反应(25%)和其中3级及以上不良反应 严重不良反应发生率为14.0%,常见(21%)为感染性肺炎(5.1%)。3.4%的患者出现导致剂量降低的不良反应。17.6%的患者因不良反应中断给药,常见(21%)为中性粒细胞减少症(3.9%)、感染性肺炎(2.8%)、血小板减少症(1.5%)和出血(1.0%)。有4.5%患者因不良反应永久终止本品治疗,常见88U(21%)为感染性肺炎(1.2%)。 套细胞淋巴瘤(MCL) 下述安全性影据基十一项单臂、2期关键性临床试验(BGB,311-206),本试验在86例既往接受过≥1线治疗的MCL患者中开展,中位年龄为61岁(范围:2:34-75岁)。基线ECOG评分于妻为0或1(分别为69.8%积25.6%)。患者接受本品每次160mg,每日两次治疗,中位治疗时间为178月(范围:0.2-23.5月)。 十分常见的不良反应(≥10%)为中性粒细胞减少症(47.7%)、皮疹(32.6%)、白细胞醉少症(31.4%)、血小板减少症(30.2%)、贫血(11.6%)。3级或以上级别不良反应发生率为30.2%,其中发生率≥2%的包括中性粒细胞减少症(18.6%)、感染性肺炎(7.0%)、白细胞减少症(7.0%)、血小板减少症(4.7%)、贫血(3.5%)和间质性肺疾病(2.3%)。严重不良反应发生率为15.1%,常见(≥20)为感染性肺炎(8.1%)、出血(2.3%)和血小板减少症(2.3%)- 不良反应导致14.0%的患者中断给药,其中最常见为感染性肺炎(3.5%);2.3%的患者发生导致剂量降低的不良反应,其中1例为乙肝感染(1.2%)。有8.1%患者因不良反应而终止治疗,其中最常见为感染性肺炎(2.3%)。 慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤(CLL/SLL) 本试验是一项单臂、2期关键性临床试验(BGB-3111-205),在91例既往接受过≥1线治疗的CLLSLL患者中开展。患者中位年龄为61岁(范围:35-87岁),基线ECOG评分主要为0或1(分别为46.2%和50.5%)。患者接受本品每次160mg,每日两次治疗,中位治疗时间为13.7月(范围:90.2-21.2月)。 十分常见的不良反应(210%)为中性粒细胞减少症(68.1%)、血小板减少症(40.7%)、血尿(35.2%)、紫癜(34.1%)、贫血(23.1%)、白细胞碱少症(18.7%)、感染性肺炎(18.7%)、上呼吸道感染(15.4%)、出血(14.3%)和皮疹(12.1%)。3级或以上级别不良反应发生率为69.2%,常见(22%)为中性粒细胞诚少症(44.0%)、血小板减少症(15.4%)、感染性肺炎(13.2%)、贫血(6.6%)、中性粒细胞百分比降低(6.6%)、低钾血症(4.4%)、白细胞减少症(4.0%)、腹泻(2.2%)、感染性肠炎(2.2%)、乙肝病毒再激活(2.2%)、上呼吸道感染(2.2%)和低钠血症(2.2%)。严重不良反应发生率为19.8%,最常见右感染性肺炎11.0%)。 不良反应导致24.2%的患者中断给药常见(22%)为感染性脆炎(8.8%)、肛肠感染(2.2%)、乙肝病毒再激活(2.2%)、中性粒细胞减少症(2.2%);7.7%的患者出现导致剂量降低的不良反应,常见(≥2%)为感染性肺炎(3.3%)和乙肝病毒再激活(2.2%)。有6.6%患者因不良反应而终止治疗,其中最常见为感染性肺炎(3.3%)。 |
本品为细胞周期非特异性药物。丝裂霉素对肿瘤细胞的G1期、特别是晚G1期及早S期最敏感,在组织中经酶活化后,它的作用似双功能或三功能烷化剂,可与DNA发生交叉联结,抑制DNA合成,对RNA及蛋白合成也有一定的抑制作用。大鼠皮下注射200?g/kg,在60日以内引起死亡,组织学上在肝脏、肾脏及骨髓发现有郁血现象。妊娠10~14日的小鼠,单次静脉注射给药2.0~10.0mg/kg,发现生存胎仔有明显的发育障碍。7.5mg/kg的给药群,有腭裂、尾短小、小颌症、欠趾症等畸形。 |
|
注意事项 |
尚不明确 |
丝裂霉素应在有经验的肿瘤化疗医师指导下使用。 1用药期间应密切随访血常规及血小板、血尿素氮、肌酐。 2在应用丝裂霉素后数月仍应随访血常规及肾功能,特别是接受总量大于60mg的患者,易发生溶血性贫血。 3长期应用抑制卵巢及睾丸功能,造成闭经和精子缺乏。 4本品局部刺激严重,若药液漏出血管外,可致局部红肿疼痛,以致坏死溃疡。 5丝裂霉素一般经静脉给药,也可经动脉注射或腔内注射给药,但不可作肌肉或皮下注射。 6应避免注射于静脉外,如静脉注射时有烧灼感或刺痛,应立即停止注射。 7由于丝裂霉素有延迟性及累积性骨髓抑制,一般较大剂量应用时两疗程之间间隔应超过6周。 8静注时药液漏至血管外应立即停止注射,以1%普鲁卡因注射液局封。 |