功能主治:1)既往至少接受过一种治疗的成人自细胞淋巴瘤(MCL)患者。
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药品信息 | |||
主要成分 |
本品活性成份为泽布替尼。 |
本品主要成份及其化学名称为:醋酸甲羟孕酮。其化学名为:6α-甲基-17α-羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮醋酸酯。分子式:C24H34O4,分子量:386.53。 |
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生产企业 |
百济神州(苏州)生物科技有限公司 |
南京先河制药有限公司 |
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批准文号 |
国药准字H20200005 |
国药准字H20010122 |
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说明 | |||
作用与功效 |
1)既往至少接受过一种治疗的成人自细胞淋巴瘤(MCL)患者。 |
用于不能手术、复发性或转移性激素依赖性肿瘤的姑息治疗或辅助治疗,如子宫内膜癌、肾癌、乳腺癌等。 |
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用法用量 |
本品须在有血液系统肿瘤治疗经验医生的指导下用药。 应口服给药,每天的用药时间大致固定。应用水送服整粒胶囊,可在饭前或饭后服用。请勿打开、弄破或咀嚼胶囊。如果未在计划时间服用本品,患者应口服给药,每天的用药时间大致固定。应用水送服整粒胶囊,可在饭前或饭后服用。请勿打开、弄破或咀嚼胶囊。如果未在计划时间服用本品,患者应在相邻服药间隔至少8小时基础上尽快服用,并在后续恢复正常用药计划。请勿额外服用本品以弥补漏服剂量。 推荐剂量为每次160mg(2粒80mg胶囊),口服,每日两次,直到发生疾病进展或出现不可耐受的毒性。 与CYP3A抑制剂或诱导剂联合给药时的剂量调整 与CYP3A抑制剂或诱导剂联合给药时的剂量调整见表1(参见[药物相互作用]和[药代动力学])。 停止使用CYP3A抑制剂后,恢复本品剂量调整前用量(参见[用法用量]推荐剂量及肝功能损伤患者剂量调整部分和[药物相互作用])。 出现不良反应时的剂量调整 轻度至中度肝损伤患者不建议进行剂量调整。重度肝损伤患者推荐剂量是每次80mg(1粒80mg胶囊),口服,每日两次(参见[注意事项]特殊人群部分和[药代动力学])。 肾功能损伤 肾功能损伤患者不建该进行剂量调整。维度肾功能损伤(肌酐清除率<30mL/min)或透析患者使用本品苏骑测相关《自反应(参见[注意事项]特殊人群部分和[药代动力学])。 老年用药 老年患者无需进行剂量调整(参见[老年用药]) 儿童用药 本品在儿童患者中的安全性和有效性尚未确立。 |
本品服用须经医嘱。子宫内膜癌及肾癌:每日0.2~0.4g;乳癌:每日0.4~0.8g,甚至每日高达1g,性激素疗法至少需要治疗8至10周才有反应。各种癌症病人恶液质及疼痛的姑息治疗:每日0.5~1g。对各种癌症化疗时保护骨髓作用:每日0.5~1g(由化疗前一周至一个疗程后一周)。 |
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副作用 |
尚不明确 |
对醋酸甲羟孕酮及本品其他任何成分过敏者,各种血栓栓塞性疾病(血栓性静脉炎、肺栓塞等),严重肝功能损害,因肿瘤骨转移产生的高钙血症,月经过多,妊娠或哺乳期妇女禁用。 |
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禁忌 |
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儿童注意事项: 未进行该项实验且无可靠参考文献。 妊娠与哺乳期注意事项: 孕酮类药物对胎儿有潜在性伤害,因此,妊娠期间不推荐使用本品。哺乳期妇女用药期间应停止哺乳。即将服用本品的育龄妇女应避免妊娠。妊娠或哺乳期妇女禁用。 老人注意事项: 未进行该项实验且无可靠参考文献。 |
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成分 |
1)既往至少接受过一种治疗的成人自细胞淋巴瘤(MCL)患者。 |
用于不能手术、复发性或转移性激素依赖性肿瘤的姑息治疗或辅助治疗,如子宫内膜癌、肾癌、乳腺癌等。 |
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药理作用 |
以下不良反应的详细内容请参见说明书[注意事项]。 出血 血细胞减少症 感染 乙肝病毒再激话。 第二原发恶性肿瘤 心律失常 肿瘤溶解综合征 临床试验经验 由于临床试验是在各种不同条件下进行的,在一项药物的临床试验中观察到的不良反应发生率不能直接与另--项药物的临床试验中的发生率进行比较,并且可能并不反映实践中观察到的发生率。 安全性特性总结 泽布替尼的安全性信息来自六项单药临床试验:B31111B31205,B311207,B-1111020BOB311010)B3B111-100) 共涉及671例患者。本品的中位给药时间为12.1月(范围:0.1-46.9月)。其中554例患者接受本品每日两次,每次160mg治疗,中位给药时间为10.5月(范围:0.1-42.7月)。 上述六项试验中十分常见的不良反应(210%)为中性粒细胞减少症、血小板减少症、皮疹、青肿和白细胞凝少称。3级或以上不良反应发生率为34.0%。常见不良反应和其中3级及以上不良反应见表3。 表3,接受泽布替尼治疗的患者中常见不良反应(25%)和其中3级及以上不良反应 严重不良反应发生率为14.0%,常见(21%)为感染性肺炎(5.1%)。3.4%的患者出现导致剂量降低的不良反应。17.6%的患者因不良反应中断给药,常见(21%)为中性粒细胞减少症(3.9%)、感染性肺炎(2.8%)、血小板减少症(1.5%)和出血(1.0%)。有4.5%患者因不良反应永久终止本品治疗,常见88U(21%)为感染性肺炎(1.2%)。 套细胞淋巴瘤(MCL) 下述安全性影据基十一项单臂、2期关键性临床试验(BGB,311-206),本试验在86例既往接受过≥1线治疗的MCL患者中开展,中位年龄为61岁(范围:2:34-75岁)。基线ECOG评分于妻为0或1(分别为69.8%积25.6%)。患者接受本品每次160mg,每日两次治疗,中位治疗时间为178月(范围:0.2-23.5月)。 十分常见的不良反应(≥10%)为中性粒细胞减少症(47.7%)、皮疹(32.6%)、白细胞醉少症(31.4%)、血小板减少症(30.2%)、贫血(11.6%)。3级或以上级别不良反应发生率为30.2%,其中发生率≥2%的包括中性粒细胞减少症(18.6%)、感染性肺炎(7.0%)、白细胞减少症(7.0%)、血小板减少症(4.7%)、贫血(3.5%)和间质性肺疾病(2.3%)。严重不良反应发生率为15.1%,常见(≥20)为感染性肺炎(8.1%)、出血(2.3%)和血小板减少症(2.3%)- 不良反应导致14.0%的患者中断给药,其中最常见为感染性肺炎(3.5%);2.3%的患者发生导致剂量降低的不良反应,其中1例为乙肝感染(1.2%)。有8.1%患者因不良反应而终止治疗,其中最常见为感染性肺炎(2.3%)。 慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤(CLL/SLL) 本试验是一项单臂、2期关键性临床试验(BGB-3111-205),在91例既往接受过≥1线治疗的CLLSLL患者中开展。患者中位年龄为61岁(范围:35-87岁),基线ECOG评分主要为0或1(分别为46.2%和50.5%)。患者接受本品每次160mg,每日两次治疗,中位治疗时间为13.7月(范围:90.2-21.2月)。 十分常见的不良反应(210%)为中性粒细胞减少症(68.1%)、血小板减少症(40.7%)、血尿(35.2%)、紫癜(34.1%)、贫血(23.1%)、白细胞碱少症(18.7%)、感染性肺炎(18.7%)、上呼吸道感染(15.4%)、出血(14.3%)和皮疹(12.1%)。3级或以上级别不良反应发生率为69.2%,常见(22%)为中性粒细胞诚少症(44.0%)、血小板减少症(15.4%)、感染性肺炎(13.2%)、贫血(6.6%)、中性粒细胞百分比降低(6.6%)、低钾血症(4.4%)、白细胞减少症(4.0%)、腹泻(2.2%)、感染性肠炎(2.2%)、乙肝病毒再激活(2.2%)、上呼吸道感染(2.2%)和低钠血症(2.2%)。严重不良反应发生率为19.8%,最常见右感染性肺炎11.0%)。 不良反应导致24.2%的患者中断给药常见(22%)为感染性脆炎(8.8%)、肛肠感染(2.2%)、乙肝病毒再激活(2.2%)、中性粒细胞减少症(2.2%);7.7%的患者出现导致剂量降低的不良反应,常见(≥2%)为感染性肺炎(3.3%)和乙肝病毒再激活(2.2%)。有6.6%患者因不良反应而终止治疗,其中最常见为感染性肺炎(3.3%)。 |
动物试验表明本品对移植性肿瘤,如乳腺癌瘤株等有一定的抑制作用。其抗肿瘤作用与其孕激素活性有关。长期或超剂量服用可产生相应的激素类药物的症状。 |
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注意事项 |
尚不明确 |
1本药须在有经验的临床医师指导下使用,一旦出现因该药增强凝血机制而致血栓栓塞症状如偏头痛、视力减退、复视等情况应立即停药。 2在连续大剂量MPA治疗时,应注意有无高血压、水钠潴留、高血钙症侯等,如出现这些症状应调整用药。 3本品可能会引起一定程度体液滞留。患有癫痫、偏头痛、气喘、心脏功能不全或肾脏功能不全者,使用本品时应谨慎观察。 4有抑郁病史的病人需仔细观察,抑郁复发病情严重者需停止用药。某些病人使用孕激素时,对葡萄糖耐受性降低,因此糖尿病患者应慎用。 |