托吡酯胶囊对比多巴丝肼胶囊

非处方药

处方药

0.125g(左旋多巴:0.1g，苄丝肼:25mg)

中国药典剂型 胶囊剂

活性成分：托吡酯。

本品为复方制剂，其组分为、左旋多巴与盐酸苄丝肼。

杨森ORTHO LLC

上海益生源药业有限公司

注册证号H20140023

国药准字H31021391

本品用于成人及2-16岁儿童部分性癫痫发作的加用治疗。

用于帕金森病、帕金森综合症。

中“2－16岁儿童”部分。

口服。|1.第一周一次125mg，一日2次，以后每隔一周，一日增加125mg，一般一日剂量不得超过1g，分3～4次服用。|2.维持剂量一次250mg，一日3次。

详见说明书。

1.较常见的不良反应有恶心，呕吐，直立性低血压、头、面部、舌、上肢和身体上部的异常不随意运动，精神抑郁、排尿困难。|2.较少见的不良反应有：高血压、心律失常、溶血性贫血。

严重精神疾患、严重心律失常、心力衰竭、青光眼、消化性溃疡和有惊厥史者禁用。

1.本品可分泌入乳汁，也会减少乳汁分泌，动物实验表明本品可引起内脏和骨骼畸形。|2.孕妇及哺乳期妇女应禁用。

慎用。

尚不明确

托吡酯是一个由氨基磺酸酯取代单糖的新型抗癫痫药物。在对体外培养的神经细胞元进行电生理和生化研究中发现托吡酯的抗癫痫作用有三个机制：1.托吡酯可阻断神经元持续去极化导致的反复电位发放，此作用与使用托吡酯后的时间密切相关，表明托吡酯可以阻断钠通道;2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸(GABA)激活GABAA受体的频率，加强氯离子内流，表明托吡酯可增强抑制性中枢神经递质的的作用;3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受体的活性，表明托吡酯可降低兴奋性中枢神经递质的作用。上述作用不被苯二氮类拮抗剂氟马西尼阻断，托吡酯也不增加通道开放的持续时间，因此，托吡酯与苯巴比妥调节GABAA受体的方式不同。由于托吡酯的抗癫痫特性与苯二氮类药物明显不同，它可能是调节苯二氮不敏感的GABAA受体亚型。托吡酯可拮抗红藻氨酸(Kainate)激活兴奋性氨基酸(谷氨酸)Kainate/AMPA(α-氨基-3-羟基-5-甲基异恶唑-4-丙酸)亚型的作用，但对N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受体亚型无明显影响。托吡酯的上述作用在1μM至200μM范围内与浓度相关，1μM至10μM为产生最小作用的浓度范围。此外，托吡酯可

较常见的不良反应有恶心，呕吐，直立性低血压，头、面部、舌、上肢和身体上部的异常不随意运动，精神抑郁，排尿困难。较少见的不良反应有：高血压、心律失常、溶血性贫血。

详见说明书。

1.高血压、心律失常、糖尿病、支气管哮喘、肺气肿、肝肾功能障碍、尿潴留者慎用。|2.有骨质疏松的老年人，用本品治疗有效者，应缓慢恢复正常的活动，以减少引起骨折的危险。|3.用药期间需注意检查血常规、肝肾功能及心电图。

详见说明书。

1.本品与非选择性单胺氧化酶抑制剂合用可致急性肾上腺危象。|2.本品与罂粟碱或维生素B6合用，可降低本品的药效。|3.本品与乙酰螺旋霉素合用，可显著降低本品的血药浓度，药效减弱。|4.本品与利血平合用，可抑制本品的作用，应避免合用。|5.本品与抗精神病药物合用，因为两者互相拮抗，应避免合用。|6.本品与甲基多巴合用，可增加本品的不良反应并使甲基多巴的抗高血压作用增强。