佐米曲普坦片对比多巴丝肼胶囊

非处方药

处方药

0.125g(左旋多巴:0.1g，苄丝肼:25mg)

中国药典剂型 胶囊剂

本品主要成份为佐米曲普坦。  化学名称：(s)-4-[[3-[2-(二甲氨基)乙基]-1H-吲哚-5-基]甲基]-2-噁唑烷酮。  分子式：C16H21N3O2  分子量：287.36

本品为复方制剂，其组分为、左旋多巴与盐酸苄丝肼。

万特制药（海南）有限公司

上海益生源药业有限公司

国药准字H20061077

国药准字H31021391

适用于伴有或不伴有先兆症状的偏头痛的急性治疗。

用于帕金森病、帕金森综合症。

治疗偏头痛发作的推荐剂量为2.5mg(1片)。如果24小时内症状持续或复发，再次...

口服。|1.第一周一次125mg，一日2次，以后每隔一周，一日增加125mg，一般一日剂量不得超过1g，分3～4次服用。|2.维持剂量一次250mg，一日3次。

本药耐受性好。不良反应很轻微/缓和、短暂，且不需治疗亦能自行缓解。可能的不良反应多出现在服药后4小时，继续用药未见增多。最常见的不良反应包括：偶见恶心、头晕、嗜睡、温热感、无力、口干。感觉异常或感觉障碍已见报道。咽喉部、颈部、四肢及胸部可能出现沉重感、紧缩感和压迫感(心电图上没有缺血改变的证据)，还可出现肌痛、肌肉无力。

1.较常见的不良反应有恶心，呕吐，直立性低血压、头、面部、舌、上肢和身体上部的异常不随意运动，精神抑郁、排尿困难。|2.较少见的不良反应有：高血压、心律失常、溶血性贫血。

严重精神疾患、严重心律失常、心力衰竭、青光眼、消化性溃疡和有惊厥史者禁用。

1.本品可分泌入乳汁，也会减少乳汁分泌，动物实验表明本品可引起内脏和骨骼畸形。|2.孕妇及哺乳期妇女应禁用。

慎用。

尚不明确

1.药理作用 佐米曲普坦是一种选择性5—HTIB/ID受体激动剂。通过激动颅内血管(包括动静脉吻合处)和三叉神经系统交感神经上的5-HTIB/ID受体，引起颅内血管收缩并抑制前炎症神经肽的释放。 2.毒理研究 遗传毒性：Ames试验中，在代谢活化剂存在时，5株伤寒沙门氏菌中2株显示有致突变作用。体外哺乳动物细胞突变试验(CHO/HGPRT)结果为阴性。体内、外人淋巴细胞试验，无论是否有代谢活化剂存在，佐米曲普坦均显示致染色体裂变作用；小鼠体内微核试验未见该作用。在非程序化DNA合成试验中也未显示有遗传毒性。 生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到着床期间给予佐米曲普坦，剂量达400mg/kg/日(该剂量下的暴露量约为人最大推荐剂量10mg/日下的3000倍)，未显示对生育力的损害。 大鼠和家兔的生殖毒性研究中，怀孕动物口服给予佐米曲普坦可导致胚胎死亡和胎仔异常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200 mg/kg/日(母体血浆暴露量分别约为人每日最大推荐剂量10mg下的280、1100和5000倍)，导致剂量相关的胚胎死亡率增加，高剂量时具有统计学意义。高剂量产生母体毒性，表现为妊

较常见的不良反应有恶心，呕吐，直立性低血压，头、面部、舌、上肢和身体上部的异常不随意运动，精神抑郁，排尿困难。较少见的不良反应有：高血压、心律失常、溶血性贫血。

1.本药仅应用于已诊断明确的偏头痛患者。要注意排除其它严重潜在性神经科疾病。 2.尚无偏瘫性或基底动脉性偏头痛患者使用本品的资料，不推荐使用。 3.症状性帕金森氏综合症或患者与其它心脏旁路传导有关的心律失常者不应使用本品。 4.此类化合物(5HTID激动剂)与冠状动脉的痉挛有关，因此，临床试验中未包括缺血性心脏病患者，故此类患者不推荐使用本品。由于还可能存在一些未被识别的冠状动脉疾病患者，所以建议开始使用5HTID激动剂，治疗前先做心血管的检查。与使用其他5—HTID激动剂类似，服用佐米曲普坦后，心前区可出现非典型心绞痛的感觉；但是临床试验中，此类症状与心律失常或心电图上显示的缺血改变无关。 5.目前尚无肝损害者使用本品的临床或药代动力学的经验，不推荐使用。 6.对驾驶及机械操纵能力无明显损害，本药20mg时，患者在精神运动测试中，操纵项目未见明显的损害。使用本品不会损害患者驾驶及机械操纵的能力，但仍要考虑到本药可能引起嗜睡。

1.高血压、心律失常、糖尿病、支气管哮喘、肺气肿、肝肾功能障碍、尿潴留者慎用。|2.有骨质疏松的老年人，用本品治疗有效者，应缓慢恢复正常的活动，以减少引起骨折的危险。|3.用药期间需注意检查血常规、肝肾功能及心电图。

1.没有证据表明，使用偏头痛预防性药物(例如β—受体阻滞剂、口服二氢麦角胺、苯噻啶)对本药的疗效有任何影响。急性对症治疗，如使用扑热息痛、灭吐灵及麦角胺不影响本品的药代动力学及耐受力。 2.在健康个体中，没有见到本品与麦角胺有药代动力学的相互作用。本药与麦角胺/咖啡 因合用耐受性良好，与单独应用本药相比，不良反应没有增加，血压也无改变。 3.使用本药治疗12小时内应避免使用其他5HTID激动剂。使用吗氯贝胺(一种特殊的单胺氧化酶—A抑制剂)后，佐米曲普坦的曲线下面积有少量增加(26%)，活性代谢物的曲线下面积有三倍增加。因而对于使用单胺氧化酶—A抑制剂的患者，建议24小时内服用本品的最大量为7.5mg。 4.司来吉兰(一种单胺氧化酶—β抑制剂)和氯西汀(一种选择性5—羟色胺再摄取抑制剂)对佐米曲普坦的药代动力学参数没有影响。健康老人中，佐米曲普坦的药代动力学与健康青年志愿者是相似的。 5.与西咪替丁、口服避孕药合用时，也可使本品的血药浓度增加。与心得安合用可延缓本品的代谢。

1.本品与非选择性单胺氧化酶抑制剂合用可致急性肾上腺危象。|2.本品与罂粟碱或维生素B6合用，可降低本品的药效。|3.本品与乙酰螺旋霉素合用，可显著降低本品的血药浓度，药效减弱。|4.本品与利血平合用，可抑制本品的作用，应避免合用。|5.本品与抗精神病药物合用，因为两者互相拮抗，应避免合用。|6.本品与甲基多巴合用，可增加本品的不良反应并使甲基多巴的抗高血压作用增强。