盐酸维拉帕米缓释片对比舒洛地特软胶囊

处方药

处方药

原料药

片剂

本品主要成份盐酸维拉帕米。

本品主要成份为舒洛地特。

本品为类白色片。

江苏恒瑞医药股份有限公司

ALFASIGMA S.p.A.

国药准字H10920017

注册证号H20140120

原发性高血压。

有血栓形成危险的血管疾病。

1. 起始剂量180mg，清晨口服一次。对维拉帕米反应增强的病人(即老年人或体型瘦小者)，120mg一日一次口服，作为起始剂量可能是安全的。根据每周评定的疗效和安全性，并在上一剂量后24小时才可增加剂量。2. 如果一日一次口服维拉帕米缓释片180mg未达到满意疗效，可以下列方式增加剂量：(1) 每日清晨口服240mg；(2) 每日清晨和傍晚各口服一次180mg；或每日清晨口服一次240mg，加傍晚口服一次120mg；(3) 每12小时口服一次240mg。3. 当从普通片剂换服维拉帕米缓释片时，总剂量可能保持不变。

软胶囊，每次1粒，每天2次，距用餐时间要长，如在早上十时和晚上十时服用。通常用注射剂开始治疗，维持15天至20天，然后服用胶囊30至40天，即45至60天为一疗程，一年应至少使用2个疗程。亦可遵医嘱调节用药剂量。

1.以推荐的单剂量和每日总量为起始剂量并逐渐向上调整剂量用药，严重不良反应少见。2.发生率在1%～10%的不良反应：便秘(7.3%)；眩晕、轻度头痛(3.5%)；恶心(2.7%)；低血压(2.5%)；头痛(2.2%)。外周水肿(2.1%)；充血性心力衰竭(1.8%)；窦性心动过缓(1.4%)，Ⅰ度、Ⅱ度或Ⅲ度房室阻滞(1.2%)；皮疹(1.2%)；乏力；心悸；转氨酶升高，伴或不伴碱性磷酸酶和胆红素的升高，这种升高有时是一过性的，甚至继续使用维拉帕米仍可消失。3.发生率<1%的不良反应：低血压；心动过速；潮红；溢乳；牙龈增生；非梗阻性麻痹性肠梗阻等。

以下的不良反应极少发生。软胶囊：恶心、呕吐和上腹痛等胃肠道紊乱症状。如有其它或更严重的不良反应，请立即通知医生。

1.已知对维拉帕米或本品的其它任何成分过敏.2.心源性休克.3.伴有并发症的急性心肌梗塞(心动过缓﹑低血压﹑左心衰).4.严重的传导障碍(例如Ⅱ度和Ⅲ度窦房或房室传导阻滞).5.病窦综合征.6.充血性心衰.7.房颤/房扑与Wolff-Parkinson-White综合征并发(增加了触发室性心动过速的可能性).8.在使用本品的治疗过程中，应避免静脉给予β受体阻滞剂(除非在重症监护条件下).

妊娠:盐酸维拉帕米可以通过胎盘屏障，脐带血中维拉帕米的药物浓度约为母亲血中的20-92%。妊娠期内使用维拉帕米的经验尚不充分。然而，来自妊娠妇女服用的经验资料未表明盐酸维拉帕米有致畸作用。动物实验证实其有生殖毒性。因此，在妊娠的前6个月不得服用本品。而在妊娠后2个月，只有对母亲和婴儿的益处大于危险，而且必需的情况下，才能使用盐酸维拉帕米。哺乳:维拉帕米不能在哺乳期内使用。维拉帕米能通过人类乳汁分泌(乳汁中药物浓度约为母体血浆浓度的23%)。有证据表明盐酸维拉帕米能增加泌乳素的分泌，并导致溢乳。

18岁以下儿童的安全性和疗效尚未确定。

因老年患者的消除半衰期可能延长且易发生肝或肾功能不全，故建议老年患者从小剂量开始服用。

1.出现下列情况时需要进行严密的医疗监护。2.Ⅰ度房室传导阻滞。3.低血压(收缩压低于90mmHg)。4.心动过缓(心率低于每分种50次)。5.严重的肝功能不全，应定期监测肝功能。6.神经肌肉传导减弱的相关情况(重症肌无力，Lambert-Eaton综合征，晚期杜兴肌营养不良)。7.伴随有QRS增宽(>0.12秒)的室性心动过速。8.心肌梗塞伴发心绞痛患者在发生急性心肌梗塞7天内不应使用维拉帕米。其它注意事项:9.肥厚型心肌病:120名肥厚心肌病患者(大多数普萘洛尔无效或不耐受)接受维拉帕米治疗，剂量为720mg/日时，出现多种严重不良反应。3位患者死于肺水肿，8位出现肺水肿和/或严重的低血压，窦性心动过缓发生率为11%，Ⅱ度房室阻滞发生率为4%，窦性停搏为2%，死亡率明显增高。减量后不良反应降低。10.神经肌肉传导减弱患者:有报道维拉帕米减弱Duchennes肌营养不良患者神经肌肉传导并延长神经肌肉阻滞药维库溴铵的作用。神经肌肉传递减弱患者使用维拉帕米时应减量。11.肾功能损害:肾功能损害的病人慎用维拉帕米。密切观察PR间期的异常延长或其它药物过量症状。血液透析不能清除维拉帕米。12.血清钙:维拉帕米不改变血清钙浓度，但也有高于正常范围的血钙水平可能影响维拉帕米疗效的报道。13.对驾驶和机械操作能力的影响:由于个体敏感性的差异，服用盐酸维拉帕米可能会影响病人驾驶车辆和操作机器的能力，严重时可能使患者在工作时发生危险。这种情况更易出现在治疗开始﹑增加剂量﹑从其它药物换药时或与酒精同服时，应特别注意。14.服用本品应定期检查患者的血压。

本药十分安全，并无特殊注意事项。但在同时使用抗凝剂治疗时，最好定期监测凝血指标 ：无。 不相容性 ：由于舒洛地特是一种酸性多糖，静脉输液时可能与碱性物质作用形成复合物。 常见的静脉输液时不相容的药物有 ：维生素K、维生素B复合物、氢化可的松、透明质酸酶 、葡萄糖酸钙、季铵盐、氯霉素、四环素和链霉素等。 对驾驶和操纵机械的影响：无。 请放在儿童触及不到的地方。

必须注意本品与以下药物的相互作用:1.抗心率失常药;β受体阻滞剂;吸入性麻醉剂:会增强对心血管系统的影响(重度房室传导阻滞﹑重度心率减慢﹑诱发心衰﹑增强降压作用)。2.抗高血压药物;利尿剂;血管扩张剂:会增强抗高血压作用。3.地高辛:本品能减少肾脏的排泄，因此能增加地高辛的血浆浓度(注意监测地高辛过量的症状，必要时减少强心甙的剂量，调整地高辛的血浆浓度使其达到适当的水平)。4.奎尼丁:可能会促进血压降低，也可能导致肥大阻塞性心肌病的患者出现肺水肿，增加奎尼丁的血浆浓度。5.卡马西平:会增强卡马西平的作用，增加其神经毒性。锂制剂:减弱锂的药物作用，增加锂的神经毒性。6.肌肉松弛剂:本品可能会增强这些药物的作用。7.阿司匹林:会增加出血倾向。8.丙吡胺:服用维拉帕米前48小时内或服用后24小时不得服用丙吡胺。9.酰胺咪嗪:增加酰胺咪嗪的作用，增加其神经毒性。10.神经肌肉阻滞剂:维拉帕米可增强神经肌肉阻滞剂的活性，联合用药时应减少维拉帕米和/或神经肌肉阻滞剂的剂量。11.细胞毒药物:环磷酰胺﹑长春新碱﹑甲基苄肼﹑强的松﹑长春碱酰胺﹑阿霉素﹑顺铂等可减少维拉帕米的吸收。12.酒精:减缓酒精的降解，增加酒精的血浆浓度，从而增强酒精作用。在使用本品的治疗过程中，应避免静脉给予β受体阻滞剂(除非在重症监护条件下)。13.因细胞色素P450同功酶3A4引起的相互作用:本品首先在肝脏由细胞色素P450同功酶3A4来代谢，并抑制该酶。故应注意以下的相互作用:其他的细胞色素P450同功酶。14.A4抑制剂象吡咯类抗真菌剂(如克霉唑和酮康唑)，蛋白酶抑制剂(如利托那韦和茚地那韦)，大环内酯类制剂(如红霉素和克拉霉素)和西咪替丁:由于影响药物的代谢，会升高本品和/或以上药物在血浆中的浓度。诱导细胞色素P450同功酶。15.A4的药物如苯妥英，利福平，苯巴比妥和卡马西平:降低本品在血浆中的浓度，减弱其作用。16.细胞色素P450同功酶3A4的作用底物象抗心律失常药(如胺碘酮和奎尼丁)，CSE抑制剂(如洛伐他汀，辛伐他汀和阿托伐他汀)，咪达唑仑，环孢素，茶碱，哌唑嗪:会增加这些药物的血浆浓度。17.注意:服用本品的患者应避免食物和饮料中含有柚汁，柚汁可能会增加血浆中维拉帕米的浓度。

由于舒洛地特是肝素样分子，它可增加肝素本身或同时口服使用的其他抗凝剂的抗凝作用。