盐酸罗匹尼罗片

盐酸罗匹尼罗片

佐米曲普坦片

化学名称：4-[2-（二正丙基氨基）-乙基]-1，3-二氢-2H-吲哚-2-酮盐酸盐 分子式：C16H24N2OHCl 分子量：296.84。

主要成份：佐米曲普坦化学名称：(s)-4-[[3-[2-(二甲氨基)乙基]-1H-吲哚-5-基]甲基]-2-噁唑烷酮。化学结构式：分子式：C16H21N3O2分子量：287.36

重庆植恩药业有限公司

成都天台山制药有限公司

国药准字H20130045

国药准字H20050072

罗匹尼罗用于自发性帕金森氏病的治疗。

适用于成人伴或不伴先兆症状的偏头痛的急性治疗。

先从低剂量开始逐渐增加到治疗量，可以单独或与食物一起服用。 推荐起始量是每次0.25mg，一天三次，然后根据每个患者的反应按照下表隔周逐渐增加剂量。如必要，4周后可以在每周的基础上再每天增加1.5mg，直至日服量9mg，然后再次每天增加3mg，直至日服量达24mg。 停药时需缓慢，时间要超过七天。先在前四天将一天服用三次降为两次，在后三天降为一天一次。

治疗偏头痛发作的推荐剂量为2.5mg(一片)。如果24小时内症状持续或复发,再次服药仍有效。如需二次服药,时间应与首次服药时间最少相隔2小时。服用本品2.5mg(一片)，头痛减轻不满意者，在随后的发作中，可服用5mg(二片)。通常服药1小时内效果最明显。偏头痛发作期间无论何时服用本药，都同样有效，建议发病后尽早服用。反复发作时，建议24小时内服用总量不超过15mg(六片)。本品不作为偏头痛的预防性药物。肾损害患者使用本品无需调整剂量。

对本品有过敏反应的患者禁用。

本药耐受性好。不良反应很轻微/缓和、短暂，且不需治疗亦能自行缓解。可能的不良反应多出现在服药后4小时，继续用药未见增多。最常见的不良反应包括：偶见恶心、头晕、嗜睡、温热感、无力、口干。感觉异常或感觉障碍已见报道。咽喉部、颈部、四肢及胸部可能出现沉重感、紧缩感和压迫感(心电图上没有缺血改变的证据)，还可出现肌痛、肌肉无力。

孕妇及哺乳期妇女用药：目前还没有妊娠妇女使用本品的研究。应该只有在对母亲的益处大于对胎儿的潜在性危险的情况下，才考虑使用本药。哺乳动物试验显示佐米曲普坦可进入乳汁，尚无人类使用的资料。因此，哺乳期妇女慎用。儿童用药：本品用于儿童患者的安全性和有效性尚未确定。老年用药：用于65岁以上患者的安全性和有效性尚无系统的评价。

罗匹尼罗用于自发性帕金森氏病的治疗。

适用于成人伴或不伴先兆症状的偏头痛的急性治疗。

全身表现：少见－蜂窝织炎、周围水肿、发热、类流感症状、腹部增大、心前区疼痛、非特异性水肿；罕见－腹水。 　　心血管：少见－心衰、心动过缓、心动过速、室上性心动过速、心绞痛、传导阻滞、心脏骤停、心脏扩大、动脉瘤、二尖瓣缺损；罕见－室性心动过速。 　　中枢/外周神经系统：常见－神经痛；少见－非随意性肌肉收缩、肌张力亢进、发声困难、共济失调、锥体外系异常、偏头痛、手足徐动症、昏迷、失语、抽搐、肌张力减退、外周神经疾病、瘫痪；罕见－抽搐大发作、偏瘫。 　　内分泌：少见－甲状腺机能减退、男性乳房发育、甲状腺机能亢进；罕见－甲状腺肿、抗利尿激素分泌过多症。 　　胃肠道系统：少见－肝酶升高、胆红质血症、胆囊炎、胆石病、大肠炎、牙周炎、大便失禁、胃肠道返流、痔疮、牙痛、嗳气、胃炎、食管炎、打嗝、憩室炎、十二指肠溃疡、胃溃疡、黑便、十二指肠炎、胃肠道出血、舌炎、直肠出血、胰腺炎、口腔炎、口腔溃疡、舌肥厚；罕见－出血性胃炎、咯血、唾液腺管堵塞。 　　血液系统：少见－紫癜、血小板减少、血肿、VitaminB12缺乏、低色素性贫血、嗜伊红细胞增高、白细胞增多或减少、淋巴细胞增多或减少、淋巴水肿。 　　代谢/营养：常见－血尿素氮升高、少见－低血糖、碱性磷酸酶升高、乳酸脱氢酶升高、体重增加、高磷血症、高尿酸血症、糖尿病、尿糖升高、低血钾、血胆脂醇升高、高血钾、酸中毒、低钠血症、口渴、肌酸磷酸激酶升高、脱水；罕见－低氯血症。 　　运动系统：少见－关节炎加重，肌腱炎、骨质疏松症、滑囊炎、风湿性多肌痛症、肌无力、骨痛、斜颈；罕见－Dupuytren挛缩症。 　　肿瘤：少见－恶性乳房肿瘤；罕见－膀胱癌、良性脑瘤、食道癌、脂肪瘤、直肠癌、子宫肿瘤。 　　精神疾病：少见－性欲增加、激动、淡漠、人格解体、注意力分散、妄想症、性格紊乱、异常欣快、精神错乱、痴呆、错觉、情绪不稳、性欲降低、躁狂、梦游、好斗、神经衰弱；罕见－自杀、攻击他人。 　　生殖－泌尿：少见－闭经、阴道出血、阴茎功能失常、前列腺功能失常、阴茎阴茎头包皮炎、附睾炎、会阴痛、排尿困难、尿频、夜尿、蛋白尿、肾结石、罕见－乳房增大、佩罗尼氏（Peyronie’sDisease）病乳腺炎、子宫出血、射精异常、肾盂肾炎、急性肾衰、尿毒症。

日常活动中易产生困倦：有报道罗匹尼罗治疗的患者在日常活动中（如驾驶车辆时）会出现困倦，而这经常会导致事故的发生。虽然许多患者称服用罗匹尼罗后有嗜睡表现，但并没有过度昏睡的先兆。据报道这些表现也可以到治疗1年后才出现。如果患者在白天日常活动中出现明显的困倦和嗜睡（如谈话、吃饭等），应该停用罗匹尼罗（见剂量和用法部分）。如果决定继续使用罗匹尼罗，患者应避免开车或其它危险的活动。目前还无法确定减少罗匹尼罗剂量就可以消除出现的困倦。 　　昏厥：早期帕金森氏病患者（未合用左旋多巴）和进展期帕金森氏病患者（合用左旋多巴）治疗过程中都会出现昏厥，有时还伴有心动过缓。 　　症状性低血压：临床试验和临床经验显示，多巴胺激动剂可能影响血压调节，从而导致体位性低血压，且剂量越高作用越明显。此外，帕金森氏病患者对体位改变的反应也较弱。因此，用多巴胺激动剂治疗帕金森氏病时要注意观察体位性低血压的症状，尤其在提高用药剂量的时候，同时患者应了解可能出现的风险。患者应忌突然坐起、躺倒和直立，尤其在长时间保持一定姿势或治疗初期更须注意。 　　运动障碍：罗匹尼罗可以加重左旋多巴的副作用，使已有的运动障碍更加严重。减少左旋多巴剂量可以消除这种副作用。 　　肝脏和肾脏：轻度至中度的肾功能损伤（肌酐清除率30～50ml/min）无需调整剂量。由于还没有相关研究，所以合并严重肝肾功能损伤的患者应慎用罗匹尼罗。 　　已报道的多巴胺治疗相关事件： 　　撤药后的急性高热和意识错乱：虽然没有关于罗匹尼罗的报道，但在撤药、突然减量或改变治疗时会发生类似恶性神经综合症（体温升高、肌肉僵硬、意识改变、自发性不稳）的表现。 　　并发纤维化：有报道称一些患者使用麦角碱类多巴胺制剂后出现腹膜后纤维化、肺部侵润、胸腔积液和胸膜增厚。停药可以缓解症状，但并不能完全消除这些并发症。 　　这些副作用与化合物的麦角结构有关，但是还无法知道是否非麦角碱类多巴胺激动剂也可以引起类似情况。

本药仅应用于已诊断明确的偏头痛患者。要注意排除其它严重潜在性神经科疾病。 　　尚无偏瘫性或基底动脉性偏头痛患者使用本品的资料，不推荐使用。 　　症状性帕金森氏综合症或患者与其它心脏旁路传导有关的心律失常者不应使用本品。 　　此类化合物(5HTID激动剂)与冠状动脉的痉挛有关，因此，临床试验中未包括缺血性心脏病患者，故此类患者不推荐使用本品。由于还可能存在一些未被识别的冠状动脉疾病患者，所以建议开始使用5HTID激动剂，治疗前先做心血管的检查。与使用其他5—HTID激动剂类似，服用佐米曲普坦后，心前区可出现非典型心绞痛的感觉；但是临床试验中，此类症状与心律失常或心电图上显示的缺血改变无关。 　　目前尚无肝损害者使用本品的临床或药代动力学的经验，不推荐使用。 　　对驾驶及机械操纵能力无明显损害，本药20mg时，患者在精神运动测试中，操纵项目未见明显的损害。使用本品不会损害患者驾驶及机械操纵的能力，但仍要考虑到本药可能引起嗜睡。