盐酸罗匹尼罗片

盐酸罗匹尼罗片

拉莫三嗪片

化学名称：4-[2-（二正丙基氨基）-乙基]-1，3-二氢-2H-吲哚-2-酮盐酸盐 分子式：C16H24N2OHCl 分子量：296.84。

拉莫三嗪。

重庆植恩药业有限公司

GlaxoSmithKline Pharmaceutical

国药准字H20130045

H20140478

罗匹尼罗用于自发性帕金森氏病的治疗。

拉莫三嗪片，适应症为癫痫： 对12岁以上儿童及成人的单药治疗

先从低剂量开始逐渐增加到治疗量，可以单独或与食物一起服用。 推荐起始量是每次0.25mg，一天三次，然后根据每个患者的反应按照下表隔周逐渐增加剂量。如必要，4周后可以在每周的基础上再每天增加1.5mg，直至日服量9mg，然后再次每天增加3mg，直至日服量达24mg。 停药时需缓慢，时间要超过七天。先在前四天将一天服用三次降为两次，在后三天降为一天一次。

单药治疗 12岁以上患者本药单药治疗的初始剂量是25 mg，每日一次，连服2周 ...

对本品有过敏反应的患者禁用。

在本药作为单药治疗的试验中，不良反应的报导包括头痛、疲倦、皮疹、恶心、头晕、嗜睡和失眠。在临床双盲、添加试验中，服用拉莫三嗪的病人中皮疹的发生率高达10%，服用安慰剂的病人为5%。2%的病人因皮疹导致停止拉莫三嗪的治疗。这种皮疹在外观上一般是斑丘疹，通常在治疗开始的前8周出现，停用拉莫三嗪后消失。罕见的、严重的皮疹，包括Stevens-Johnson综合征和中毒性表皮坏死溶解（Lyell综合征）已经有报道，后者会引发高死亡率。

罗匹尼罗用于自发性帕金森氏病的治疗。

拉莫三嗪片，适应症为癫痫： 对12岁以上儿童及成人的单药治疗

全身表现：少见－蜂窝织炎、周围水肿、发热、类流感症状、腹部增大、心前区疼痛、非特异性水肿；罕见－腹水。 　　心血管：少见－心衰、心动过缓、心动过速、室上性心动过速、心绞痛、传导阻滞、心脏骤停、心脏扩大、动脉瘤、二尖瓣缺损；罕见－室性心动过速。 　　中枢/外周神经系统：常见－神经痛；少见－非随意性肌肉收缩、肌张力亢进、发声困难、共济失调、锥体外系异常、偏头痛、手足徐动症、昏迷、失语、抽搐、肌张力减退、外周神经疾病、瘫痪；罕见－抽搐大发作、偏瘫。 　　内分泌：少见－甲状腺机能减退、男性乳房发育、甲状腺机能亢进；罕见－甲状腺肿、抗利尿激素分泌过多症。 　　胃肠道系统：少见－肝酶升高、胆红质血症、胆囊炎、胆石病、大肠炎、牙周炎、大便失禁、胃肠道返流、痔疮、牙痛、嗳气、胃炎、食管炎、打嗝、憩室炎、十二指肠溃疡、胃溃疡、黑便、十二指肠炎、胃肠道出血、舌炎、直肠出血、胰腺炎、口腔炎、口腔溃疡、舌肥厚；罕见－出血性胃炎、咯血、唾液腺管堵塞。 　　血液系统：少见－紫癜、血小板减少、血肿、VitaminB12缺乏、低色素性贫血、嗜伊红细胞增高、白细胞增多或减少、淋巴细胞增多或减少、淋巴水肿。 　　代谢/营养：常见－血尿素氮升高、少见－低血糖、碱性磷酸酶升高、乳酸脱氢酶升高、体重增加、高磷血症、高尿酸血症、糖尿病、尿糖升高、低血钾、血胆脂醇升高、高血钾、酸中毒、低钠血症、口渴、肌酸磷酸激酶升高、脱水；罕见－低氯血症。 　　运动系统：少见－关节炎加重，肌腱炎、骨质疏松症、滑囊炎、风湿性多肌痛症、肌无力、骨痛、斜颈；罕见－Dupuytren挛缩症。 　　肿瘤：少见－恶性乳房肿瘤；罕见－膀胱癌、良性脑瘤、食道癌、脂肪瘤、直肠癌、子宫肿瘤。 　　精神疾病：少见－性欲增加、激动、淡漠、人格解体、注意力分散、妄想症、性格紊乱、异常欣快、精神错乱、痴呆、错觉、情绪不稳、性欲降低、躁狂、梦游、好斗、神经衰弱；罕见－自杀、攻击他人。 　　生殖－泌尿：少见－闭经、阴道出血、阴茎功能失常、前列腺功能失常、阴茎阴茎头包皮炎、附睾炎、会阴痛、排尿困难、尿频、夜尿、蛋白尿、肾结石、罕见－乳房增大、佩罗尼氏（Peyronie’sDisease）病乳腺炎、子宫出血、射精异常、肾盂肾炎、急性肾衰、尿毒症。

日常活动中易产生困倦：有报道罗匹尼罗治疗的患者在日常活动中（如驾驶车辆时）会出现困倦，而这经常会导致事故的发生。虽然许多患者称服用罗匹尼罗后有嗜睡表现，但并没有过度昏睡的先兆。据报道这些表现也可以到治疗1年后才出现。如果患者在白天日常活动中出现明显的困倦和嗜睡（如谈话、吃饭等），应该停用罗匹尼罗（见剂量和用法部分）。如果决定继续使用罗匹尼罗，患者应避免开车或其它危险的活动。目前还无法确定减少罗匹尼罗剂量就可以消除出现的困倦。 　　昏厥：早期帕金森氏病患者（未合用左旋多巴）和进展期帕金森氏病患者（合用左旋多巴）治疗过程中都会出现昏厥，有时还伴有心动过缓。 　　症状性低血压：临床试验和临床经验显示，多巴胺激动剂可能影响血压调节，从而导致体位性低血压，且剂量越高作用越明显。此外，帕金森氏病患者对体位改变的反应也较弱。因此，用多巴胺激动剂治疗帕金森氏病时要注意观察体位性低血压的症状，尤其在提高用药剂量的时候，同时患者应了解可能出现的风险。患者应忌突然坐起、躺倒和直立，尤其在长时间保持一定姿势或治疗初期更须注意。 　　运动障碍：罗匹尼罗可以加重左旋多巴的副作用，使已有的运动障碍更加严重。减少左旋多巴剂量可以消除这种副作用。 　　肝脏和肾脏：轻度至中度的肾功能损伤（肌酐清除率30～50ml/min）无需调整剂量。由于还没有相关研究，所以合并严重肝肾功能损伤的患者应慎用罗匹尼罗。 　　已报道的多巴胺治疗相关事件： 　　撤药后的急性高热和意识错乱：虽然没有关于罗匹尼罗的报道，但在撤药、突然减量或改变治疗时会发生类似恶性神经综合症（体温升高、肌肉僵硬、意识改变、自发性不稳）的表现。 　　并发纤维化：有报道称一些患者使用麦角碱类多巴胺制剂后出现腹膜后纤维化、肺部侵润、胸腔积液和胸膜增厚。停药可以缓解症状，但并不能完全消除这些并发症。 　　这些副作用与化合物的麦角结构有关，但是还无法知道是否非麦角碱类多巴胺激动剂也可以引起类似情况。

曾有皮肤不良反应的报告，一般发生在拉莫三嗪(利必通)开始治疗的前8周。大多数皮疹是轻微的和自限性的。但是，曾罕见严重的、危及生命的皮疹，包括Stevens-Johnson综合征(SJS)和毒性上皮坏死溶解(TEN)的报道(参见[不良反应])。严重皮疹如SJS综合征，在成人及12岁以上儿童的发生率约为1:1000。12岁以下儿童发生的危险高于成人。有研究表明12岁以下儿童发生皮疹且需住院治疗的比率为1:300～1:100 (参见[不良反应])。儿童最初发生的皮疹可能会被误认为是感染；在本品治疗的前8周， 如果儿童出现皮疹和发热症状医生应该考虑有药物反应的可能性。此外，发生皮疹总的危险性与下列因素很有关系：－拉莫三嗪的初始剂量太高和随后增加的剂量超过推荐剂量(参见[用法用量])。－同时应用丙戊酸钠(参见[用法用量])。出现皮疹的所有病人(成人和儿童)都应迅速被评估，并立即停用拉莫三 嗪，除非可确诊皮疹与此药无关。也有报告认为皮疹是过敏综合征的一部分，伴有多种形式的全身症状， 包括发热、淋巴腺病、颜面水肿和血液及肝的异常。这种综合征引起临床反应的严重程度有很大区别；罕见弥漫性血管内凝血(DI