左乙拉西坦片对比泮托拉唑钠肠溶胶囊

处方药

非处方药

0.5g*30片

片剂

左乙拉西坦。

本品活性成份为泮托拉唑钠。  化学名称：5-二氟甲氧基-2-[[(3,4-二甲氧基-2-吡啶基)-甲基]-亚磺酰基}-1H-苯并咪唑钠一水合物。  分子式C16H14F2N3NaO4S·H2O  分子量423.38

本品为椭圆形薄膜包衣片（250mg为蓝色片，500mg为黄色片，1000mg为白色片），除去包衣后均显白色。

UCB Pharma S.A.

湖南健朗药业有限责任公司。

注册证号H20160252

国药准字H19990260

用于成人及4岁以上儿童癫痫患者部分性发作的加用治疗。

适用于活动性消化性溃疡（胃、十二指肠溃疡），反流性食管炎和卓-艾氏综合征。

（1）给药途径 ：口服。需以适量的水吞服，服用不受进食影响。（2）给药方法和剂量 ：成人（>18岁）和青少年（12-17岁）体重≥50kg起始治疗剂量为每次500mg，每日2次。根据临床效果及耐受性，每日剂量可增加至每次1500mg，每日2次。剂量的变化应每2-4周增加或减少500mg/次，每日2次。老年人 (≥65岁)根据肾功能状况，调整剂量 (详见下文有关肾功能受损病人描述)。4-11岁的儿童和青少年（12-17岁）体重≤50kg起始治疗剂量是10mg/kg，每日2次。根据临床效果及耐受性，剂量可以增加至30mg/kg，每日2次。 剂量变化应以每2周增加或减少10mg/kg，每日2次。应尽量使用最低有效剂量。儿童和青少年体重≥50kg，剂量和成人一致。青少年和儿童推荐剂量：起始剂量10 mg/kg，每日2次，最大剂量30 mg/kg，每日2次。体重15 kg：起始剂量每次150 mg，每日2次，最大剂量每次450 mg，每日2次。体重20 kg：起始剂量每次200 mg，每日2次，最大剂量每次600 mg，每日2次。体重25 kg：起始剂量每次250 mg，每日2次，最大剂量每次750 mg，每日2次。体重50 kg或以上：起始剂量每次500 mg，每日2次，最大剂量每次1500 mg，每日2次。20 kg 以下的儿童，为精确调整剂量，起始治疗应使用口服溶液。婴儿和小于4岁的儿童患者：目前尚无相关的充足的资料。肾功能受损的病人 ：成人肾功能受损病人，根据肾功能状况，按表中不同肌酐清除率(CLcr) mL/min(测出血清肌酐值按下述计算方法)调整日剂量。CLcr=140-年龄（岁） x 体重（kg）/72 x 血清肌酐值(mg/dl)女性病人：上述计算值 x 0.85肾功能受损病人的剂量正常病人(肌酐清除率80 mL/min) ：每次500-1500 mg，每日2次。轻度异常(肌酐清除率50-79 mL/min) ：每次500-1000 mg，每日2次。中度异常(肌酐清除率30-49 mL/min) ：每次250-750 mg，每日2次。严重异常(肌酐清除率正在进行透析晚期肾病病人 ：500-1000 mg ，每日1次。服用第1天推荐负荷剂量为左乙拉西坦750 mg。透析后，推荐给予250-500 mg附加剂量。儿童肾功能损害病人应根据肾功能状态调整剂量，因为左乙拉西坦的清除与肾功能有关。肝病患者 ：对于轻度和中度肝功能受损的病人，无需调整给药剂量。严重肝损的病人，根据肌酐清除率可能低估肾功能不全的程度，因此，如果病人的肌酐清除率小于70 mL/min，日剂量应减半。

十二指肠溃疡、胃溃疡和返流性食管炎，每日早晨口服一粒。十二指肠溃疡疗程通常为2~...

1.全身反应和给药部位不适 ：很常见乏力。2.神经系统不适 ：很常见嗜睡，常见健忘、共济失调、惊厥、头晕、头痛、运动过度、震颤。3.精神心理变化 ：常见易激动、抑郁、情绪不稳、敌意、失眠、神经质、人格改变、思维异常。

偶见头晕、失眠、嗜睡、恶心、腹泻、便秘、皮疹和肌肉疼痛等症状。大剂量使用时可出现心律失常、氨基转移酶升高、肾功能改变、粒细胞降低等。

对左乙拉西坦过敏或者对吡咯烷酮衍生物或者其他任何成分过敏的病人禁用。

孕妇及哺乳期妇女慎用。

见[用法用量]项。

见[用法用量]项。

左乙拉西坦是一种吡咯烷酮衍生物，其化学结构与现有抗癫痫药物无相关性。左乙拉西坦抗癫痫作用的确切机制尚不清楚。在多种抗癫痫动物模型中评估了左乙拉西坦的抗癫痫作用。左乙拉西坦对电流或多种致惊剂最大刺激诱导的单纯癫痫发作无抑制作用，并在亚最大刺激和阈值试验中仅显示微弱活性。但对毛果芸香碱和红藻氨基酸诱导的局灶性发作继发的全身性发作观察到保护作用，这两种化学致惊厥剂能模仿一些人伴有继发性全身发作的复杂部分性发作的特性。左乙拉西坦对复杂部分性发作的大鼠点燃模型的点燃过程和点燃状态均具有抑制作用。这些动物模型对人体特定类型癫痫的预测价值尚不明确。

本品为胃壁细胞质子泵抑制剂，在中性和弱酸性条件下相对稳定，在强酸性条件下迅速活化，其pH依赖的活化特性，使其对H+、K+-ATP酶的作用具有更好的选择性。本品能特异性地抑制壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞浆内的管状泡上的H+、K+-ATP酶，引起该酶不可逆性的抑制，从而有效地抑制胃酸的分泌。由于H+、K+-ATP酶是壁细胞泌酸的最后一个过程，故本品抑酸能力强大。它不仅能非竞争性抑制促胃液素、组胺、胆碱引起的胃酸分泌，而且能抑制不受胆碱或H2受体阻断剂影响的部分基础胃酸分泌。本品与其他药物伍用时，具有药物间相互作用小的优点。本品通过肝细胞内的细胞色素P450酶系的第Ⅰ系统进行代谢，同时也可以通过第Ⅱ系统进行代谢。当与其他通过P450酶系代谢的药物伍用时，本品的代谢途径可以通过第Ⅱ酶系统进行，从而不易发生药物代谢酶系的竞争性作用，减少体内药物间的相互作用。无致突变、致癌和致畸作用。

根据当前的临床实践，如需停止服用本品，建议逐渐停药。（例如：成人每隔2到4周，每次减少500mg，每日2次；儿童应每隔两周，每次减少10mg/kg，每日2次）。临床研究中，一些患者对加用左乙拉西坦治疗有效应，可以停止原合并应用的抗癫病药物（研究中共有69位患者其中的36位成人患者）。

1.本品抑制胃酸分泌的作用强，时间长，故应用本品时不宜同时再服用其他抗酸剂或抑酸剂。为防止抑酸过度，在一般消化性溃疡等病时，不建议大剂量长期应用（卓-艾综合征例外）。 2.肾功能受损者不须调整剂量；肝功能受损者需要酌情减量。 3.治疗胃溃疡时应排除胃癌后才能使用本品，以免延误诊断和治疗。 4.动物实验中，长期大量使用本品后，观察到高胃泌素血症及继发胃ECL-细胞增大和良性肿瘤的发生，这种变化在应用其他抑酸剂及施行胃大部切除术后亦可出现。

体外数据显示：治疗剂量范围内获得的高于Cmax水平的浓度时左乙拉西坦及其主要代谢物，既不是人体肝脏细胞色素P450、环氧化水解酶或尿苷二磷酸-葡萄苷酶的抑制剂，也不是它们具有高亲合力的底物。因此，不易出现药代动力学相互作用。另外，左乙拉西坦不影响丙戊酸的体外葡萄苷酶作用。

尚不明确。