左乙拉西坦口服溶液对比盐酸硫必利片

处方药

处方药

恩华

150ml

0.1g*100片

口服溶液剂

片剂

左乙拉西坦。

本品主要成分为盐酸硫必利。

椭圆形薄膜包衣片（250mg为蓝色片，500mg为黄色片，1000mg为白色片），除去包衣后均显白色。

本品为白色片。

NextPharma SAS

江苏恩华药业股份有限公司

H20120224

国药准字H32025477

抗癫痫药，用于成人及4岁以上儿童癫痫患者部分性发作的加用治疗。

本品用于治疗舞蹈症﹑抽动-秽语综合征及老年性精神运动障碍。亦可用于顽固性头痛﹑痛性痉挛﹑坐骨神经痛﹑关节疼痛及乙醇中毒等。

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口服。1.舞蹈症及抽动-秽语综合征：开始每天150～300mg(1片半～3片)，分3次服，渐增至每天300～600mg(3～6片);待症状控制后2～3个月，酌减剂量。维持量每天1500～300mg(1片半～3片)。2.老年性精神运动障碍和迟发性运动障碍：开始每天100～200mg(1～2片)，以后渐增至每天300～600mg(3～6片)，分次服用。3.头痛﹑痛性痉挛﹑神经肌肉痛等：开始每天200～400mg(2～4片)，连服3～8日。维持量每次50mg，每日3次。4.慢性酒精中毒一般每日口服150mg(1片半)。

研究汇总的安全性数据表明， 药物组和安慰剂组不良反应的发生率相似，分别为46.4%和42.2%。 其中，严重不良反应分别为2.4%和2.0%。最常见的不良反应有嗜睡，乏力和头晕，常发生在治疗的开始阶段。随时间的推移，中枢神经系统相关的不良反应发生率和严重程度会随之降低。左乙拉西坦不良反应没有明显的剂量相关性。

较常见的为嗜睡(发生率约为2.5%)，溢乳，闭经(停药后可恢复正常)，消化道反应及头晕，乏力等。个别人可出现木僵，肌强直，心率加快，血压波动，出汗等综合征。

暂无

对本品过敏者禁用。

没有孕妇服用本品的资料，动物试验证明该药有一定的生殖毒性。对于人类潜在的危险尚不明确。如非必要，孕妇请勿应用左乙拉西坦。 突然中断抗癫痫治疗，可能使病情恶化， 对母亲和胎儿同样有害。动物试验表明左乙拉西坦可以从乳汁中排出，所以，不建议病人在服药同时哺乳。

本品对孕妇及哺乳期妇女作用尚不明确，应慎用。

见[用法用量]项。

对7～12岁的精神运动不稳定或抽动-秽语综合征患儿：口服。平均每次1/2片，每日1～2次。

暂无

对老年性精神运动障碍和迟发性运动障碍：口服。开始每天1～2片，以后渐增至每片3～6片，分次服用。

左乙拉西坦是一种吡咯烷酮衍生物，其化学结构与现有的抗癫痫药物无相关性。左乙拉西坦抗癫痫作用的确切机制尚不清楚。在多种癫痫动物模型中评估了左乙拉西坦的抗癫痫作用。左乙拉西坦对电流或多种致惊剂最大刺激诱导的单纯癫痫发作无抑制作用，并在亚最大刺激和阈值试验中仅显示微弱活性。但对毛果芸香碱和红藻氨酸诱导的局灶性发作继发的全身性发作观察到保护作用，这两种化学致惊厥剂能模仿一些人伴有继发性全身发作的复杂部分性发作的特性。左乙拉西坦对复杂部分性发作的大鼠点燃模型的点燃过程和点燃状态均具有抑制作用。这些动物模型对人体特定类型癫痫的预测价值尚不明确。体外、体内试验显示，左乙拉西坦抑制海马癫痫样突发放电，而对正常神经元兴奋性无影响，提示左乙拉西坦可能选择性地抑制癫痫样突发放电的超同步性和癫痫发作的传播。左乙拉西坦在浓度高至10 uM时，对多种已知受体无亲和力，如苯二氮类、GABA、甘氨酸、NMDA、再摄取位点和第二信使系统。体外试验显示左乙拉西坦对神经元电压门控的钠离子通道或T-型钙电流无影响。左乙拉西坦并不直接易化GABA能神经传递，但研究显示对培养的神经元GABA和甘氨酸门控电流负调节子活性有对抗作用。在大鼠脑组织中发现了左乙拉西坦的可饱和的和立体选择性的神经元结合位点，但该结合位点鉴定和功能尚不明确。

品属苯酰胺类抗精神病药，对中脑边缘系统多巴胺能神经功能亢进有抑制作用，对纹状体多巴胺能神经运动障碍有拮抗作用，从而产生安定、镇静作用。其特点为对感觉运动方面神经系统疾病及精神运动行为障碍具有良效。动物实验证实，本品可阻滞疼痛冲动经脊髓丘脑束向网状结构的传导。本药的镇痛作用可能与丘脑对痛觉冲动整合作用有关。此外尚有镇吐作用。

根据当前的临床实践，如需停止服用本品，建议逐渐停药。(例如 ：成人每隔2-4周，每次减少500 mg，每日2次 ；儿童应每隔2周，每次减少10 mg/kg，每日2次)。临床研究中，一些患者对加用左乙拉西坦治疗有效应，可以停止原合并应用的抗癫痫药物（研究中共有69位患者其中的36位成人患者）。临床研究中报告有14%服用左乙拉西坦的成人及儿童患者癫痫发作频率增加25%以上，但在服用安慰剂的成人及儿童患者中，也各有26%及21%患者癫痫发作频率增加。对于肝功能损害的病人，参照[用法与用量]。对于严重肝功能损害的病人，应先行检查肾功能，然后进行调整。对驾驶和应用机器影响 ：没有研究关于服药后对机器驾驭能力和驾驶车辆能力的影响。由于个体敏感性差异，在治疗初始阶段或者剂量增加后，会产生嗜睡或者其他中枢神经症状。因而，对于这些需要服用药物的病人，不推荐操作需要技巧的机器，如驾驶汽车或者操纵机械。

严重循环系统障碍，肝肾功能障碍，脱水营养不良患者慎用。

体外数据显示:治疗剂量范围内获得的高于Cmax水平的浓度时左乙拉西坦及其主要代谢物，既不是人体肝脏细胞色素P450、环氧化水解酶或尿苷二磷酸-葡萄苷酶的抑制剂，也不是它们具有高亲合力的底物。因此，不易出现药代动力学相互作用。另外，左乙拉西坦不影响丙戊酸的体外葡萄苷酶作用。左乙拉西坦血浆蛋白结合率低（临床药代动力学研究（苯妥英、丙戊酸钠、口服避孕药、地高辛、华法令和丙磺舒）和安慰剂对照临床试验中，通过药代动力学筛选评估了药物之间的潜在药代动力学相互作用。左乙拉西坦和其他抗癫痫药物（AEDs）间的药物-药物相互作用 ：苯妥英+左乙拉西坦（每日3000 mg）对难治性的癫痫病人，苯妥英药代动力学特性不产生作用。苯妥英的应用也不影响本品的药代动力学特性。丙戊酸钠+左乙拉西坦（1500 mg，每日2次）不改变健康志愿者丙戊酸钠药代动力学特性。丙戊酸钠500 mg，每日2次，不改变左乙拉西坦吸收的速率或程度，或其血浆清除率，或尿液排泄。也不影响主要代谢物的暴露水平和排泄。对安慰剂对照临床研究获得的左乙拉西坦和其他抗癫痫药物（卡马西平、加巴喷丁、拉莫三嗪、苯巴比妥、苯妥英、去氧苯巴比妥和丙戊酸钠）的血清浓度进行了评估，数据显示左乙拉西坦不影响其他抗癫痫药物的血药浓度。这些常用的抗癫痫药物也不影响本品药代动力学特性。儿童病人抗癫痫药物的作用同时服用酶诱导型抗癫痫药，本品体内表观总清除率增加约22%。但无需进行剂量调整。左乙拉西坦不影响卡马西平、丙戊酸钠、托吡酯或拉莫三嗪的血浆药物浓度。其他药物相互作用 ：口服避孕药+服用左乙拉西坦（500 mg，每日2次）不影响含有0.03 mg炔雌醇和0.15 mg左炔诺孕酮口服避孕药的药代动力学特性，或促黄体激素和黄体酮含量水平，表明本品不影响避孕药功效。应用口服避孕药并不影响本品的药代学特性。地高辛+服用左乙拉西坦（1000 mg，每日2次）不影响每日剂量0.25 mg地高辛的药代动力学和药效学（ECG）特性。应用地高辛并不影响本品的药代学特性。华法令+服用左乙拉西坦（1000 mg，每日2次）不影响R和S型华法令的药代动力学特性。凝血时间不受左乙拉西坦影响。应用华法令并不影响本品的药代学特性。丙磺舒（500 mg，每日4次)为肾小管分泌阻滞剂，会抑制左乙拉西坦的主要代谢物的肾脏清除率，但不是左乙拉西坦药代学特性（1000 mg，每日2次），但这些代谢物的浓度很低。其他需经肾小管分泌清除的药物也会影响代谢物的肾脏清除。无左乙拉西坦合并丙磺舒用药的研究，左乙拉西坦合并应用其他主动分泌药物对药效影响（例如非甾体抗炎药、磺胺药和甲氨蝶呤），尚不明确。

本品能增强中枢抑制药的作用，可与镇痛药，镇静药，催眠药，安定药，抗忧郁药，抗震颤麻痹药及抗癫痫药合用，但在治疗开始时，应减少合用中枢抑制药剂量。