重酒石酸卡巴拉汀胶囊

重酒石酸卡巴拉汀胶囊

草酸艾司西酞普兰片

1.活性成分：重酒石酸卡巴拉汀3mg。 2.非活性成分：明胶 ；氧化铁，红色(E172) ；氧化铁，黄色(E172) ；硬脂酸镁 ；甲羟丙基纤维素 ；微晶纤维素 ；氧化铁，红色(E172)印字墨水 ；无水硅胶 ；二氧化钛(E171)等组成。

活性成份：草酸艾司西酞普兰。

Novartis Farmaceutica S.A.

浙江华海药业股份有限公司

注册证号H20181044

国药准字H20193300

用于治疗轻、中度阿尔茨海默型痴呆的症状。

治疗抑郁症。治疗伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍。

与食物同服。 在三项关键的临床研究中，每日2次的用法被证明有效，且耐受良好。其中...

用法：口服，可以与食物同服。用量：抑郁症：每日1次。常用剂量为每日10mg.根据患者的个体反应，每日最大剂量可以增加至20mg。通常2-4周即可获得抗抑郁疗效。症状缓解后，应持续治疗至少6个月以巩固疗效。伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍每日1次。建议起始剂量为每日5mg,持续周后增加至每日10mg。根据惠者的个体反应，剂量还可以继续增加至最大剂量每日20mg。治疗约3个月可取得最佳疗效。疗程一般持续数月。老年患者(>65岁)：推荐以上述常规起始剂量的半量(5mg)开始治疗，每日最大剂量不应超过10mg。儿童和青少年(<18岁)：本品不适用于儿童和18岁以下的青少年。肾功能降低者轻中度肾功能降低者不需要调整剂量，严重肾功能降低的患者(CLax<30mL分钟)慎用。肝脏功能降低者建议起始剂量每日5mg.持续治疗2周。根据患者的个体反应，剂量可以增加至每日10mg。建议对肝功能严重降低的患者需注意并进行特别谨慎的增加剂量。细胞色素P4502C19(CYP2C19)慢代谢者对于已知是CYP2C19慢代谢的患者，建议起始剂量每日5mg,持续治疗2周，根据患者的个体反应，可将剂量增加至每日10mg

最常被报道的药物不良反应为胃肠道反应，包括恶心(38％)和呕吐（23％），特别是在加量期。在临床试验中发现，女性患者更易于出现胃肠道反应和体重下降。在治疗的初始阶段，不良反应的发生率比维持阶段要高。万一出现严重的不可耐受(如严重恶心、呕吐等)，应该考虑每日3次服用。应用本品治疗，不引起任何实验室检查项目的改变，包括肝功能或心电图，故不需进行特殊监测。（详细见说明书）

不良反应多发生在开始治疗的第1~2周，持续治疗后不良反应的严重程度和发生率都会降低。根据器官系统分类和频率，将选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)药物的已知不良反应，且在艾司西酞普兰安慰剂对照临床研究或上市后自发报告中报告的不良反应列于下表：发生率是由临床试验获得：所列的发生率未经安慰剂校正。发生率的定义如下：十分常见(21/10)，常见(21/100至<1/10)，偶见(21/1,000至<1/100)，罕见(21/10,000至<1/1,000)，十分罕见(<1/10,000)，未知(不能通过已有的数据估计)。其余详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠期：动物实验表明，重酒石酸卡巴拉汀无致畸作用。因为尚缺乏人妊娠时服用本品的安全性试验资料，所以，孕妇服用本品应权衡利弊。 哺乳期：本品是否从人体的乳汁中分泌，目前尚不清楚。然而，在动物中，重酒石酸卡巴拉汀能从乳汁中分泌。因此，服用本品的患者应停止哺乳喂养。相应地，正在进行哺乳喂养的患者，不应该服用本品。（详细内容见说明书） 儿童用药：不推荐儿童服用本品。 老年用药：尽管老年人重酒石酸卡巴拉汀生物利用度高于年轻健康志愿者，但对50-92岁阿尔茨海默病患者试验后结果表明，其重酒石酸卡

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠期妇女用药：关于孕妇使用本品的临床数据有限。动物研究表明本品具有生殖毒性。在大鼠的生殖毒理研究中观察到胎儿毒性作用(仔鼠体重减轻和轻微的成骨延迟)，但对仔鼠的发育无影响且致畸发生率无增加。妊娠期间不建议使用本品，除非有明确需求并仔细考虑了风险/利益比后方可使用。如有妊娠妇女持续使用本品直到妊娠后期，应监测新生儿，特别是在妊娠晚期。妊娠妇女一直使用本品直到新生儿出生或出生前不久，新生儿可能出现停药症状。孕妇在妊娠晚期使用SSRI/SNRI药物，新生儿会出现以下症状：呼吸窘迫、紫绀、呼吸暂停、癫痫发作、体温不稳、喂养困难、呕吐、低血糖、肌张力亢进、肌张力减退、反射亢进、易激惹、震颤、神经过敏、昏睡、持续哭闹、嗜睡、吮吸或入睡困难。可能是由于5-羟色胺作用或停药作用。妊娠妇女使用SSRI药物时不应突然停药。大多数情况新生儿并发症会在分娩后立即或很快(<24小时)出现。流行病学数据表明，妊娠期间使用SSRI药物，特别是妊娠晚期，可能增加新生儿持续性肺动脉高压的风险(PPHN)。在1000个使用SSRI的孕妇中观察到约5例。在一般人群中，每1000个孕妇中有1至2例发生

用于治疗轻、中度阿尔茨海默型痴呆的症状。

治疗抑郁症。治疗伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍。

阿尔茨海默病的病理改变主要累及从前脑基底部发出至大脑皮质和海马的胆碱能神经通路。已知这些通路与注意力、学习能力、记忆力及其它认知过程有关。重酒石酸卡巴拉汀，是一种氨基甲酸类选择性作用于脑内的乙酰和丁酰胆碱脂酶抑制剂，通过延缓功能完整的胆碱能神经元所释放的乙酰胆碱的降解而促进胆碱能神经传导。动物实验数据表明，卡巴拉汀能增加脑皮质和海马区域可利用的乙酰胆碱。所以，本品可以改善阿尔茨海默病患者胆碱能介导的认知功能障碍。淀粉样蛋白斑被认为是阿尔茨海默（氏）病的主要病理特征之一，有些证据显示乙酰胆碱酯酶抑制剂能够减缓β-淀粉样前体蛋白(APP)片段沉积所致淀粉样蛋白的形成。|卡巴拉汀通过与靶酶结合成共价复合物而使后者暂时失活。年轻的健康男性服用3mg重酒石酸卡巴拉汀后，在最初1.5小时内，脑脊液(CSF)中的乙酰胆碱酯酶活性下降近40%。药物达到最大抑制作用后，该酶活性恢复至基础水平约需9小时。在被研究的健康青年志愿者中，脑脊液中的丁酰胆碱酯酶的活性会出现暂时性的抑制现象，在第3.6小时之后，此酶的活性即恢复到基线水平。阿尔茨海默（氏）病的患者中，阿尔茨海默病患者CSF中卡巴拉汀对乙酰胆碱酯酶的

作为胆碱酯酶抑制剂，重酒石酸卡巴拉汀可以提高琥珀酰胆碱型肌松剂的作用。因此，在麻醉前，应该有合适的间歇期停止服用本品。本品不应与其它拟胆碱药物合用，与抗胆碱能药物合用时可能会干扰其作用。 由于它们的药理学效应，胆碱酯酶抑制剂对心率可能产生迷走神经紧张效应。因此，与其它拟胆碱能药物一样，当给予病态窦房结综合征(SSS)或其他心脏传导阻滞的患者服用本品时，必需格外谨慎。 胆碱能神经兴奋可以引起胃酸分泌增多。尽管临床试用期间没有发现相应症状明显恶化的证据，有胃溃疡高度危险性的患者，像那些有溃疡病史，或接受非甾体抗炎药伴随治疗的患者，应该慎用。 同其它拟胆碱能药物一样，有哮喘病史或其它阻塞性肺疾病的患者需慎用重酒石酸卡巴拉汀。 拟胆碱能作用药物可以加重尿路梗阻和癫痫发作，当治疗有此种情况的患者时，建议要慎重。 开始治疗时，应该服用l.5mg每日2次，并逐渐递增至病人的维持剂量。如果治疗中断超过若干天，应从最低日剂量重新开始，以减少不良反应(如严重呕吐)发生的可能。已经有一例报告了停服8周后，以不适当的剂量（4.5mg)重新开始治疗，出现了严重的呕吐和食道撕裂。 重酒石酸卡巴拉汀能引起眩晕和疲劳

1. 服用期间避免饮酒；2. 避免与单胺氧化酶抑制剂合用；3. 孕妇及哺乳期妇女慎用；4. 儿童及青少年慎用；5. 定期检查肝肾功能；6. 出现过敏反应应立即停药。