重酒石酸卡巴拉汀胶囊

重酒石酸卡巴拉汀胶囊

盐酸普拉克索片

1.活性成分：重酒石酸卡巴拉汀3mg。 2.非活性成分：明胶 ；氧化铁，红色(E172) ；氧化铁，黄色(E172) ；硬脂酸镁 ；甲羟丙基纤维素 ；微晶纤维素 ；氧化铁，红色(E172)印字墨水 ；无水硅胶 ；二氧化钛(E171)等组成。

盐酸普拉克索。化学名称为：一水合二盐酸（S）-2-氨基-4，5，6，7-四氢-6-丙胺-苯并噻唑=盐酸普拉克索一水合物

Novartis Farmaceutica S.A.

Boehringer Ingelheim Pharma Gm

注册证号H20181044

注册证号H20140918

用于治疗轻、中度阿尔茨海默型痴呆的症状。

本品用于治疗成人特发性帕金森病的体征和症状，单独(无左旋多巴)或与左旋多巴联用。本品也用于中度到重度特发性不宁腿综合征的症状治疗，剂量可高达0.75mg，详见说明书。

与食物同服。 在三项关键的临床研究中，每日2次的用法被证明有效，且耐受良好。其中...

口服用药，用水吞服，伴随或不伴随进食均可。一天三次。初始治疗：起始剂量为每日0.375mg，然后每5-7天增加一次剂量。如果患者可以耐受，应增加剂量以达到最大疗效。其余请详见说明书。

最常被报道的药物不良反应为胃肠道反应，包括恶心(38％)和呕吐（23％），特别是在加量期。在临床试验中发现，女性患者更易于出现胃肠道反应和体重下降。在治疗的初始阶段，不良反应的发生率比维持阶段要高。万一出现严重的不可耐受(如严重恶心、呕吐等)，应该考虑每日3次服用。应用本品治疗，不引起任何实验室检查项目的改变，包括肝功能或心电图，故不需进行特殊监测。（详细见说明书）

基于汇总的安慰剂对照试验，其中包括1351名服用本品的患者和1131名服用安慰剂的患者，分析显示两组都经常发生不良事件。88%服用本品的患者和83.6%服用安慰剂的患者至少报告过一起不良事件。当本品日剂量高于1.5mg(见[用法用量])时嗜睡的发生率增加。其他详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠期：动物实验表明，重酒石酸卡巴拉汀无致畸作用。因为尚缺乏人妊娠时服用本品的安全性试验资料，所以，孕妇服用本品应权衡利弊。 哺乳期：本品是否从人体的乳汁中分泌，目前尚不清楚。然而，在动物中，重酒石酸卡巴拉汀能从乳汁中分泌。因此，服用本品的患者应停止哺乳喂养。相应地，正在进行哺乳喂养的患者，不应该服用本品。（详细内容见说明书） 儿童用药：不推荐儿童服用本品。 老年用药：尽管老年人重酒石酸卡巴拉汀生物利用度高于年轻健康志愿者，但对50-92岁阿尔茨海默病患者试验后结果表明，其重酒石酸卡

孕妇及哺乳期妇女用药：尚未研究本品对人类妊娠期和哺乳期的影响。本品对大鼠和家兔没有致畸作用，但在母体毒性剂量下对大鼠具有胚胎毒性。妊娠期禁止用本品，除非确实必要，只有当潜在益处大于对胎儿的潜在风险时，才可以使用。由于本品治疗抑制人体内催乳素分泌，因此具有抑制泌乳作用。尚未研究本品是否分泌到女性乳汁。在大鼠乳汁中活性物质相关的放射性浓度高于血浆中的浓度。由于缺乏人类数据，哺乳期间不应使用本品。但是如果不可避免使用本品，应该停止哺乳。尚未研究本品对人类生殖的影响。如同预期的一样，作为多巴胺受体激动剂，在动物试验中本品影响动情周期和降低雌性动物的生殖力。但是这些研究并未显示本品对雄性动物生殖力有直接或间接的损害作用。儿童用药：由于缺少安全性和有效数据，不建议在儿童和18岁以下青少年中使用本品。老年用药：大于65岁的受试者与年轻人的受试者相比，口服本品的总清除率大约低30%，因为其肾清除率下降是由于肾功能与年龄增长相关的减退。这导致消除半衰期大约从8.5小时增加到12小时。在柏金森病患者的临床研究中，38.7%的患者年龄超过65岁。老年的年轻患者之间的疗效或安全性无明显差异，除了老年患者与本品

用于治疗轻、中度阿尔茨海默型痴呆的症状。

本品用于治疗成人特发性帕金森病的体征和症状，单独(无左旋多巴)或与左旋多巴联用。本品也用于中度到重度特发性不宁腿综合征的症状治疗，剂量可高达0.75mg，详见说明书。

阿尔茨海默病的病理改变主要累及从前脑基底部发出至大脑皮质和海马的胆碱能神经通路。已知这些通路与注意力、学习能力、记忆力及其它认知过程有关。重酒石酸卡巴拉汀，是一种氨基甲酸类选择性作用于脑内的乙酰和丁酰胆碱脂酶抑制剂，通过延缓功能完整的胆碱能神经元所释放的乙酰胆碱的降解而促进胆碱能神经传导。动物实验数据表明，卡巴拉汀能增加脑皮质和海马区域可利用的乙酰胆碱。所以，本品可以改善阿尔茨海默病患者胆碱能介导的认知功能障碍。淀粉样蛋白斑被认为是阿尔茨海默（氏）病的主要病理特征之一，有些证据显示乙酰胆碱酯酶抑制剂能够减缓β-淀粉样前体蛋白(APP)片段沉积所致淀粉样蛋白的形成。|卡巴拉汀通过与靶酶结合成共价复合物而使后者暂时失活。年轻的健康男性服用3mg重酒石酸卡巴拉汀后，在最初1.5小时内，脑脊液(CSF)中的乙酰胆碱酯酶活性下降近40%。药物达到最大抑制作用后，该酶活性恢复至基础水平约需9小时。在被研究的健康青年志愿者中，脑脊液中的丁酰胆碱酯酶的活性会出现暂时性的抑制现象，在第3.6小时之后，此酶的活性即恢复到基线水平。阿尔茨海默（氏）病的患者中，阿尔茨海默病患者CSF中卡巴拉汀对乙酰胆碱酯酶的

作为胆碱酯酶抑制剂，重酒石酸卡巴拉汀可以提高琥珀酰胆碱型肌松剂的作用。因此，在麻醉前，应该有合适的间歇期停止服用本品。本品不应与其它拟胆碱药物合用，与抗胆碱能药物合用时可能会干扰其作用。 由于它们的药理学效应，胆碱酯酶抑制剂对心率可能产生迷走神经紧张效应。因此，与其它拟胆碱能药物一样，当给予病态窦房结综合征(SSS)或其他心脏传导阻滞的患者服用本品时，必需格外谨慎。 胆碱能神经兴奋可以引起胃酸分泌增多。尽管临床试用期间没有发现相应症状明显恶化的证据，有胃溃疡高度危险性的患者，像那些有溃疡病史，或接受非甾体抗炎药伴随治疗的患者，应该慎用。 同其它拟胆碱能药物一样，有哮喘病史或其它阻塞性肺疾病的患者需慎用重酒石酸卡巴拉汀。 拟胆碱能作用药物可以加重尿路梗阻和癫痫发作，当治疗有此种情况的患者时，建议要慎重。 开始治疗时，应该服用l.5mg每日2次，并逐渐递增至病人的维持剂量。如果治疗中断超过若干天，应从最低日剂量重新开始，以减少不良反应(如严重呕吐)发生的可能。已经有一例报告了停服8周后，以不适当的剂量（4.5mg)重新开始治疗，出现了严重的呕吐和食道撕裂。 重酒石酸卡巴拉汀能引起眩晕和疲劳

1. 可能引起幻觉、意识模糊等精神症状；2. 可能引起低血压；3. 可能引起头晕、跌倒；4. 可能引起嗜睡；5. 可能引起冲动控制障碍；6. 可能引起外周水肿；7. 可能引起体重增加；8. 可能引起运动障碍；9. 可能引起睡眠行为异常。