茶碱缓释片

茶碱缓释片

枸地氯雷他定胶囊

茶碱。

本品活性成份为枸地氯雷他定。

湖南绅泰春药业有限公司

南京海辰药业有限公司

国药准字H43020832

国药准字H20090104

用于缓解和（或）预防成人和12岁以上小儿的支气管哮喘症状和伴有慢性支气管炎和肺气肿的可逆性支气管痉挛

本品用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年性过敏性鼻炎的全身及局部症状。

口服。本品不可咀嚼或压碎，只能沿划痕掰开本品。 用药剂量必须个体化，按患者症状和肺功能加以调整。对病情稳定的或非急性哮喘状态的病人，起始剂量为0.4g，一天1次，晚间用100ml开水送服。根据疗效、血药浓度及病人对药物耐受情况调整剂量，可以每隔3天增加0.2g，最大剂量每日不超过0.9g，分二次使用。 如果不能测量血药浓度，但临床反应满意，则应保持每日总量。

成人及12岁以上的青少年:口服,每日一次,每次一粒。

对本品过敏的患者，活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。

本品主要不良反应为口干、嗜睡、困倦、乏力等。 本品在体内快速转化为地氯雷他定，文献报导地氯雷他定的不良反应为恶心、头晕、头痛、困倦、口干、乏力，偶见嗜睡、健忘及晨起面部、肢端水肿。 在一系列以季节性过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹为适应症的临床试验中，患者按每天5mg的推荐剂量服用地氯雷他定，试验组不良反应发生率比安慰剂组高3%。超过安慰剂组的最常见不良反应为疲倦(1.2%)，口干(0.8%)和头痛(0.6%)。 在地氯雷他定上市后罕有过敏性反应报道，包括过敏和皮疹。另外罕有心动过速、心悸、肝酶升高及胆红素增加的报道。

孕妇及哺乳期妇女用药：由于尚无孕妇使用枸地氯雷他定的临床资料，怀孕期内使用枸地氯雷他定的安全性尚未确定，除非潜在的益处超过可能的风险，怀孕期内不应使用枸地氯雷他定。 地氯雷他定可经过乳汁排泌，因此不建议哺乳期妇女使用枸地氯雷他定。 儿童用药：枸地氯雷他定对12岁以下儿童患者的疗效和安全性尚未确定。 老年用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

用于缓解和（或）预防成人和12岁以上小儿的支气管哮喘症状和伴有慢性支气管炎和肺气肿的可逆性支气管痉挛

本品用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年性过敏性鼻炎的全身及局部症状。

最常见的不良反应在性质上与咖啡因相似，同时常与血清茶碱浓度超过20μg/ml有关，最常见的不良反应按递减次序排列如下：头痛、恶心和失眠。较少见的不良反应为消化不良、震颤和头晕。不良反应的程度多数是轻至中度，偶见严重不良反应。

药理作用 枸地氯雷他定在体内转化为地氯雷他定发挥作用。 地氯雷他定为非镇静性的长效三环类抗组胺药，为氯雷他定的活性代谢物，可通过选择性地拮抗外周H1受体，缓解季节性过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状。另外，体外研究结果，地氯雷他定可抑制组胺从人肥大细胞释放。动物研究提示，地氯雷他定不易通过血脑屏障。 枸地氯雷他定未进行相应的毒理研究。以下是地氯雷他定的毒理研究结果。 毒理研究： 急性毒性：大鼠经口给药剂量达250mg/kg时出现死亡(按AUC计算，地氯雷他定及其代谢产物的暴露量约为临床推荐日口服剂量的120倍)，小鼠经口给药LD50为353mg/kg(按体表面积计算，地氯雷他定约为临床推荐剂量的290倍)。猴经口给药剂量达250mg/kg(按体表面积计算，地氯雷他定约为临床推荐剂量的810倍)时，未出现死亡。 遗传毒性：在回复突变试验(沙门氏菌/大肠杆菌哺乳动物微粒体细菌基因突变试验)和染色体畸变试验(人外周血淋巴细胞诱裂性试验和小鼠骨髓微核试验)中，未见本品有潜在的遗传毒性。 生殖毒性：本品经口给药剂量达24mg/kg/日(地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AU

1、与其他茶碱缓释制剂一样，本品不适用于哮喘发作状态或急性支气管痉挛发作的患者。 2、应定期监测茶碱血清浓度，以保证最大的疗效而不发生血药浓度过高的危险。 在合理使用本品推荐量后，很少见血药浓度超过20μg/ml。但对于茶碱血浆清除率减低的患者，为避免毒性反应，宜减少剂量和进行实验室监测。 肾功能或肝功能不全的患者，年龄超过55岁特别是男性和伴发慢性肺部疾病的患者，任何原因引起的心力衰竭患者、持续发热患者、使用某些药物的患者及茶碱清除率减低者，在停用合用药物后，茶碱血清浓度的维持时间往往显著延长。 服用本品可发生心律失常、惊厥甚至死亡等严重不良反应。不很严重的茶碱中毒症状（如恶心和不安）常在开始服药时发生，通常是一过性的。在维持用药时，当血药浓度超过20μg/ml时，不良反应常持续存在。血药浓度监测对于预测潜在的危及生命的毒性反应可提供有意义的信息。 许多需用茶碱的患者可因基础病变而发生心动过速，从而不能正确评价其与茶碱血清浓度升高之间的相互关系。 3、茶碱制剂可致心律失常和（或）使原有的心律失常恶化；患者心率和（或）节律的任何改变均应进行监测和研究。 4、低氧血症、高血压或者消化道溃疡病史的患者慎用本品。 5、虽然茶碱偶可在胃肠道引起局部刺激，但胃肠道症状常为中枢性的，同时往往发生于血药浓度超过20μg/ml。

1.由于抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应，因而在进行任何皮肤过敏性试验前48小时，应停止使用本品。 2.肝功能不良、膀胱颈阻塞或尿潴留、尿道张力过强、前列腺肥大、青光眼患者应遵医嘱用药。 3.若发生嗜睡或头晕，请避免开车和操作机器。 4.严重肾功能不全患者慎用。