异烟肼片对比阿奇霉素片

处方药

处方药

0.1g*100片

0.125g*12片

片剂

片剂

本品主要成分为异烟肼。

本品主要成份为阿奇霉素。

本品为白色片或薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

山西云鹏制药有限公司

深圳海王药业有限公司

国药准字H14020769

国药准字H20065228

1.异烟肼与其他抗结核药联合,适用于各型结核病的治疗,包括结核性脑膜炎以及其他分枝杆菌感染。 |2.异烟肼单用适用于各型结核病的预防： |(1)新近确诊为结核病患者的家庭成员或密切接触者。 |(2)结核菌素纯蛋白衍生物试验(PPD)强阳性同时胸部X射线检查符合非进行性结核病,痰菌阴性,过去未接受过正规抗结核治疗者。|(3)正在接受免疫抑制剂或长期激素治疗的患者,某些血液病或网状内皮系统疾病(如白血病﹑霍奇金氏病),糖尿病,尿毒症,矽肺或胃切除术等患者,其结核菌素纯蛋白衍生物试验呈阳性反应者。 |(4)35岁以下结核菌素纯蛋白衍生物试验阳性的患者。|(5)已知或疑为HIV感染者,其结核菌素纯蛋白衍生物试验呈阳性反应者,或与活动性肺结核患者有密切接触者。

1.化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。2.敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。3.肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。4.沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎。5.敏感细菌引起的皮肤软组织感染。

1.成人: |(1)预防：一日0.3g，顿服。 |(2)治疗：与其他抗结核药合用，按体重每日口服5mg/kg，最高0.3g；或每日15mg/kg，最高900mg，每周2～3次。|2.儿童:|(1)预防：每日按体重10mg/kg，一日总量不超过0.3g，顿服。 |(2)治疗：按体重每日10～20mg/kg，每日不超过0.3g，顿服。某些严重结核病患儿(如结核性脑膜炎)，每日按体重可高达30mg/kg(一日量最高500mg)，但要注意肝功能损害和周围神经炎的发生。

口服，在饭前1小时或饭后2小时服用。1.成人用量:(1)沙眼衣原体或敏感淋病奈瑟菌所致性传播疾病，仅需单次口服本品1.0g；(2)对其他感染的治疗:第1日，0.5g顿服，第2～5日，一日0.25g顿服；或一日0.5g顿服，连服3日。2.小儿用量:(1)治疗中耳炎、肺炎，第1日，按体重10mg/kg顿服（一日最大量不超过0.5g），第2～5日，每日按体重5mg/kg顿服（一日最大量不超过0.25g）(2)治疗小儿咽炎、扁桃体炎，一日按体重12mg/kg顿服（一日最大量不超过0.5g），连用5日。或遵医嘱。

1.发生率较多者有步态不稳或麻木针刺感、烧灼感或手指疼痛(周围神经炎)。|2.深色尿、眼或皮肤黄染(肝毒性,35岁以上患者肝毒性发生率增高)。|3.食欲不佳、异常乏力或软弱、恶心或呕吐(肝毒性的前驱症状)。|4.发生率极少者有视力模糊或视力减退,合并或不合并眼痛(视神经炎)。|5.发热、皮疹、血细胞减少及男性乳房发育等。|5.本品偶可因神经毒性引起的抽搐。

1.本品一般耐受性良好，不良反应发生率较低，多为轻到中度可逆性反应。2.常见不良反应有:(1)胃肠道反应:腹泻、恶心、腹痛、稀便、呕吐等；(2) 皮肤反应:皮疹、瘙痒等；(3)其它反应:如厌食、阴道炎、头晕或呼吸困难等；3.临床中还观察到下列＜1%的不良反应；(1)消化系统:消化不良、胃肠胀气、粘膜炎、口腔念珠菌病、胃炎等；(2) 神经系统:头痛、嗜睡等；(3) 过敏反应:支气管痉挛等；(4)其它反应:味觉异常等；4.上市后口服制剂还观察到以下不良反应，其与本品相关尚不清楚。(1)过敏反应:关节痛、血管神经性水肿、荨麻疹、光过敏；(2)心血管系统:心律不齐、室性心动过速；(3)胃肠道:极少见的伪膜性肠炎、舌染色；(4) 泌尿生殖系统:间质性肾炎、急性肾衰；(5)造血系统:血小板减少(6)肝胆系统:曾有报道阿奇霉素引起肝炎和胆汁郁积性黄疸等，偶尔引起肝坏死和肝衰竭，但罕有致死者，因果关系尚未确定；(7)精神神经系统:攻击性反应、神经质、焦虑不安、忧虑、头痛、嗜睡、头晕、眩晕、惊厥、多动；(8)皮肤/附属组织:罕见的严重皮肤反应如多形性红斑，Stevens-Johnson综合症及毒性表皮溶解坏死等曾有报道；(9)感觉器官:有报道大环内酯类抗生素能损害患者的听力。有些患者服用阿奇霉素后曾出现听力损害包括听力丧失、耳鸣和/或耳聋。据调查研究表明这种现象与患者持续大剂量使用本品有关，通过对这些患者的随诊，发现大多数患者的听力可恢复。罕有阿奇霉素引起味觉变化的报道。5.实验室检查异常:血清ALT、AST、肌酐、LDH、胆红素及碱性磷酸酶升高，白细胞、中性粒细胞及血小板计数减少。

肝功能不正常者,精神病患者和癫痫病人禁用。

对阿奇霉素、红霉素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用。

1.本品可穿过胎盘，导致胎儿血药浓度高于母血药浓度。动物实验证实异烟肼可引起死胎，但在人类中虽未证实，孕妇应用时必须充分权衡利弊。异烟肼与其他药物联合时对胎儿的作用尚未阐明。此外，在新生儿用药时应密切观察不良反应。|2.异烟肼在乳汁中浓度可达12mg/L，与血药浓度相近;虽然在人类中尚未证实有问题，哺乳期间应用仍应充分权衡利弊。如用药则宜停止哺乳。

动物实验显示本品对胎儿无影响，但在人类孕妇中应用尚缺乏经验，故在孕妇中应用须充分权衡利弊。尚无资料显示本品是否可分泌至母乳中，故哺乳期妇女应用须谨慎考虑。

严格按儿童用法用量使用。

治疗小于6个月小儿中耳炎、社区获得性肺炎及小于2岁小儿咽炎或扁桃体炎的疗效与安全性尚未确定。

50岁以上患者用本品引起肝炎的发生率较高。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

本品是一种具有杀菌作用的合成抗菌药，本品只对分枝杆菌，主要是生长繁殖期的细菌有效。其作用机制尚未阐明，可能抑制敏感细菌分枝菌酸（mycolicacid）的合成而使细胞壁破裂。

1.阿奇霉素为氮杂内酯类抗生素，其作用机理是通过与敏感微生物的50s核糖体的亚单位结合，从而干扰其蛋白质的合成（不影响核酸的合成).体外试验和临床研究均表明，阿奇霉素对以下多种致病菌有效：(1)革兰阳性需氧微生物：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌。(2)阿奇霉素对于耐红霉素的革兰阳性菌有交叉耐药性。大多数粪链球菌（肠球菌）以及耐甲氧西林的葡萄球菌对阿奇霉素耐药。(3)革兰阴性需氧微生物：流感嗜血杆菌、卡他摩拉菌(4)其他微生物：沙眼衣原体。2.体外试验和临床研究已证实，阿奇霉素可预防和治疗鸟胞内分支杆菌复合体（由鸟胞内分支杆菌和胞内分支杆菌组成）引起的疾病。3.细菌产生的β－内酰胺酶不影响阿奇霉素的活性。4.对以下微生物已有体外研究结果，但是其临床意义尚不清楚，包括链球菌属（C、F、G）草绿色链球菌、百日咳杆菌、空肠弯曲杆菌、杜克嗜血杆菌、嗜肺性军团菌、双路普雷沃氏菌、产气荚膜梭菌、消化链球菌属、包柔螺旋体、肺炎支原体、梅毒螺旋体、解脲支原体等。毒理研究1.遗传毒性：人淋巴细胞试验、小鼠骨髓微核试验和小鼠体外淋巴瘤细胞试验的结果阿奇霉素未表现出致突变作用。2.生殖毒性：大鼠和小鼠的生殖毒性试验均表明，当阿奇霉素（经口给药）剂量达产生中等程度的母体毒性的剂量水平（即200mg/kg/日，按体表面积计算，约为人用药剂量500mg/kg/日的2-4倍）时，未发现致畸胎作用。尚未发现对生育力和胎儿的损害。目前尚无在妊娠妇女中进行充分的和严格对照的临床试验。由于动物生殖研究的结果并不总是能预测人的情况，因此，只有在确实必要时，孕妇才能使用本品。尚不知本品是否在人乳汁中分泌，由于许多药物经人乳汁分泌，因此哺乳期的妇女在使用时应注意。3.致癌性：尚无有关本品动物长期用药的致癌性研究资料。

1.交叉过敏反应,对乙硫异烟胺﹑吡嗪酰胺﹑烟酸或其他化学结构有关药物过敏者也可能对本品过敏。|2.对诊断的干扰:用硫酸铜法进行尿糖测定可呈假阳性反应,但不影响酶法测定的结果。异烟肼可使血清胆红素﹑丙氨酸氨基转移酶及门冬氨酸氨基转移酶的测定值增高。|3.有精神病﹑癫痫病史者﹑严重肾功能损害者应慎用。|4.如疗程中出现视神经炎症状,应立即进行眼部检查,并定期复查。|5.异烟肼中毒时可用大剂量维生素B6对抗。

1.进食可影响阿奇霉素的吸收，故需在饭前1小时或饭后2小时口服。2.轻度肾功能不全患者(肌酐清除率>40ml/分钟)不需作剂量调整，但阿奇霉素对较严重肾功能不全患者中的使用尚无资料，给这些患者使用阿奇霉素时应慎重。3.由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径，肝功能不全者慎用，严重肝病患者不应使用。用药期间定期随访肝功能。4.用药期间如果发生过敏反应（如血管神经性水肿、皮肤反应、Stevens-Johnson综合征及毒性表皮坏死等），应立即停药，并采取适当措施。5.治疗期间，若患者出现腹泻症状，应考虑假膜性肠炎发生。如果诊断确立，应采取相应治疗措施，包括维持水、电解质平衡、补充蛋白质等。6.使用本品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。7.同时使用其他药品，请告知医生。8.请放置于儿童不能够触及的地方。

1.服用异烟肼时每日饮酒，易引起本品诱发的肝脏毒性反应，并加速异烟肼的代谢，因此需调整异烟肼的剂量，并密切观察肝毒性征象。应劝告患者服药期间避免酒精饮料。 |2.含铝制酸药可延缓并减少异烟肼口服后的吸收，使血药浓度减低，故应避免两者同时服用，或在口服制酸剂前至少1小时服用异烟肼。 |3.抗凝血药(如香豆素或茚满双酮衍生物)与异烟肼同时应用时，由于抑制了抗凝药的酶代谢，使抗凝作用增强。 |4.与环丝氨酸同服时可增加中枢神经系统不良反应(如头昏或嗜睡)，需调整剂量，并密切观察中枢神经系统毒性征象，尤其对于从事需要灵敏度较高的工作的患者。 |5.利福平与异烟肼合用时可增加肝毒性的危险性，尤其是已有肝功能损害者或为异烟肼快乙酰化者，因此在疗程的头3个月应密切随访有无肝毒性征象出现。 |6.异烟肼为维生素B6的拮抗剂，可增加维生素B6经肾排出量，因而可能导致周围神经炎，服用异烟肼时维生素B6的需要量增加。 |7.与肾上腺皮质激素(尤其泼尼松龙)合用时，可增加异烟肼在肝内的代谢及排泄，导致后者血药浓度减低而影响疗效，在快乙酰化者更为显著，应适当调整剂量。 |8.与阿芬太尼(alfentanil)合用时，由于异烟肼为肝药酶抑制剂，可延长阿芬太尼的作用;与双硫仑(disulfiram)合用可增强其中枢神经系统作用，产生眩晕﹑动作不协调﹑易激惹﹑失眠等;与安氟醚合用可增加具有肾毒性的无机氟代谢物的形成。 |9.与乙硫异烟胺或其他抗结核药合用，可加重后二者的不良反应。与其他肝毒性药合用可增加本品的肝毒性，因此宜尽量避免。 |10.异烟肼不宜与酮康唑或咪康唑合用，因可使后两者的血药浓度降低。 |11.与苯妥英钠或氨茶碱合用时可抑制二者在肝脏中的代谢，而导致苯妥英钠或氨茶碱血药浓度增高，故异烟肼与两者先后应用或合用时，苯妥英钠或氨茶碱的剂量应适当调整。 |12.与对乙酰氨基酚合用时，由于异烟肼可诱异肝细胞色素P450，使前者形成毒性代谢物的量增加，可增加肝毒性及肾毒性。 |13.与卡马西平同时应用时，异烟肼可抑制其代谢，使卡马西平的血药浓度增高，而引起毒性反应;卡马西平可诱导异烟肼的微粒体代谢，形成具有肝毒性的中间代谢物增加。 |14.本品不宜与其他神经毒药物合用，以免增加神经毒性。

根据国外进行的药物相互作用研究资料介绍，获得以下有关本品信息:1.抗酸剂:在探讨抗酸剂与阿奇霉素同时给药的药动学研究中，阿奇霉素的峰浓度大约降低了25%，未见对总生物利用度的影响。对服用阿奇霉素又需要服用抗酸剂的患者，不应同一时间服用这些药物。2.西替利嗪:健康志愿者同时口服阿奇霉素和西替利嗪（20mg）5天，稳态浓度下两者在药代动力学上无相互作用，亦未观察到QT间期的显著变化。3.去羟肌苷（二去氧次黄嘌呤核苷）:与服用安慰剂相比较，6例HIV阳性患者每日同时服用1200mg的阿奇霉素和400mg的去羟肌苷并未影响去羟肌苷的稳态药代动力学。4.地高辛:曾有报告，某些大环内酯类抗生素影响一些患者的地高辛肠内代谢。因此对同时服用阿奇霉素和地高辛的患者，应注意其地高辛血药浓度有升高的可能性。5.齐多夫定:单剂量1000mg和多剂量1200mg或600mg的阿奇霉素对齐多夫定或其葡萄糖醛酸代谢物的血浆药代动力学或尿排泄几乎没有影响。然而口服阿奇霉素可以增加外周血单核细胞中的磷酸化齐多夫定的浓度，后者是临床活性代谢产物。这些发现的临床意义尚不清楚，但对患者来说可能是有益的。6.阿奇霉素对肝内细胞色素P450系统无显著影响。阿奇霉素与红霉素等其他大环内酯类抗生素不同，不影响其它药物的药代动力学，不会因诱导肝内细胞色素P450或通过形成细胞色素代谢复合物而失去活性。麦角:由于理论上存在有麦角中毒的可能性，故不主张阿奇霉素与麦角类衍生物同时使用。已进行了阿奇霉素与下列主要通过肝内细胞色素P450系统代谢的药物之间的药代动力学研究。7.阿托伐他汀:每日同时服用阿托伐他汀10mg与阿奇霉素500mg，对阿托伐他汀的血药浓度没有影响（HMG CoA-reductase inhibition assay）（3羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶抑制分析）。8.卡马西平:对健康志愿者的药代动力学研究表明，同时应用卡马西平和阿奇霉素，对卡马西平及其活性代谢物的血药浓度无显著影响。9.西咪替丁:在单剂量西咪替丁的药代动力学研究中，在服用阿奇霉素前二小时用药，未见阿奇霉素的药代动力学有所改变。10.香豆素类口服抗凝剂:在健康志愿者进行的药代动力学研究中，阿奇霉素并不影响口服单剂量15mg的华法林的抗凝作用。在阿奇霉素上市后，有报道同时应用阿奇霉素和香豆素类口服抗凝剂可使抗凝作用增强。虽然因果关系尚未确定，但是对同时使用香豆素类口服抗凝剂的患者，应注意经常监测凝血酶原时间。11.环孢素:在健康志愿者中进行药代动力学研究，每日口服阿奇霉素500mg，连续3天后再口服环孢素单剂量10mg/kg，环孢素的峰浓度和5小时药时曲线下面积显著增加。故二者同时使用时必须慎重。如必须同时使用，应监测环孢素的血药浓度，以便相应调整剂量。12.依非韦伦:同时应用阿奇霉素（单剂600mg）和依非韦伦（每天400mg，共7天），未发现具有显著临床意义的药代动力学改变。13.氟康唑:同时应用单体氟康唑800mg与单剂阿奇霉素1200mg，未见氟康唑的药代动力学有明显改变，阿奇霉素的总暴露量和半衰期也无改变，血药峰浓度则降低18%，但无显著临床意义。14.茚地那韦:同时应用单剂量的阿奇霉素1200mg，对于茚地那韦（每天3次，每次800mg，连续5天）的药代动力学无显著影响。15.甲泼尼龙:在健康志愿者中进行的药物相互作用研究中，阿奇霉素对甲泼尼龙的药代动力学参数无显著影响。16.咪达唑仑:健康志愿者同时使用阿奇霉素（500mg/天，共3天）和咪达唑仑（单剂15mg），后者的药代动力学和药效学无显著改变。17.奈非那韦:同时应用阿奇霉素1200mg和奈非那韦（750mg，每天3次给药，直到达到血药稳态浓度为止），未发生具有显著临床意义的药物相互作用，所以不需要调整剂量。18.利福布丁:本品与利福布丁合用对两者的血清浓度均无影响。阿奇霉素与利福布丁合用时，会发生中性粒细胞减少症。虽然中性粒细胞减少症和使用利福布丁有关，但是否与阿奇霉素合用有关尚无定论。19.西地那非:在健康男性志愿者中进行的研究中，尚无证据表明阿奇霉素（每天500mg，共3天）对西地那非或主要循环代谢产物的血药峰浓度、药时曲线下面积有影响。20.特非那丁:药代动力学研究表明，阿奇霉素与特非那丁之间无药物相互作用。虽两者相互作用的病例罕有报道，而且这种作用的可能性亦不能完全排除，可仍无特定证据表明这种相互作用发生过。21.茶碱:在健康志愿者中阿奇霉素与茶碱无相互作用。22.三唑仑:与服用安慰剂相比较，14名健康志愿者同时服用阿奇霉素（第1天500mg，第2天250mg）与三唑仑（第2天给予0.125mg），对三唑仑的药代动力学无显著影响。23.TMP/SMZ:每日服用TMP/SMZ160mg/800mg，连续7天，并在第7天同时服用阿奇霉素单剂1200mg，测得TMP/SMZ的血药浓度、总暴露量和尿清除率均无显著改变。阿奇霉素的血药浓度亦与其他研究中相仿。