妥布霉素地塞米松眼膏对比拉坦前列素滴眼液

处方药

处方药

3.5g

25ml：125μg

膏剂

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本品为复方制剂,其组份为：妥布霉素0.3%和地塞米松0.1%。

主要成份及其化学名称：拉坦前列素。

滴眼剂

比利时S.A.ALCON-COUVREUR N.V.

Pfizer Manufacturing Belgium N

H20140737

H20120536

本品适用于：1.对肾上腺皮质激素有反应的眼科炎性病变及眼部表面的细菌感染或有感染危险的情况。2.眼用激素用于眼睑﹑球结膜﹑角膜﹑眼球前段组织及一些可按受激素潜在危险性的感染性结膜炎等炎性疾病,可以减轻水肿和炎症反应。它们也适用于慢性前葡萄膜炎﹑系统性红斑狼疮伴发的葡萄膜炎、化学性﹑放射性﹑灼伤性及异物穿透性角膜损伤。3.有抗感染成分的复方制剂可以应用于发生眼表感染危险大的部位和预计有大量细菌存在于眼部的潜在危险时;本品中特有的抗感染药物对一些常见的眼部细菌和病原菌有效：葡萄球菌：金黄色葡萄球菌及表皮葡萄球菌(凝血酶阳性及阴性),包括耐青霉素株。链球菌：A组β溶血性链球菌﹑一些非溶血性链球菌和一些肺炎链球菌。绿脓杆菌﹑大肠杆菌﹑肺炎克雷伯氏曲﹑产气肠杆菌﹑奇异变形杆菌﹑摩氏摩根氏菌﹑多数普通变形杆菌株﹑流感嗜血杆菌﹑腔隙莫拉氏菌﹑埃氏嗜血菌﹑醋酸钙不动杆菌以及一些奈瑟菌属。

本品用于降低开角型青光眼和高眼压症病人升高的眼压。

每日3-4次，每次取1-1.5cm长的药膏涂入结膜囊内。

1.成人推荐剂量(包括老年人)：每次一滴，每天一次，滴于患眼。晚间使用效果最好。 |2.本品不可超过每天使用一次，因为用药次数增加会削弱降眼压效果。 |3.如果忘记用药，在下次用药时仍应按常规用药。 |4.如果还需使用其他眼用药物，至少应间隔5分钟用药。 |5.与其它滴眼液相同，每次滴眼后应按压眼角处泪囊1分钟以减少全身性吸收（闭塞泪点）。

1.激素和抗感染联合药物的不良反应既可来自激素成分,也可来自抗感染成分,或者二者的联合使用。没有准确的不良反应发生率的资料。眼用妥布霉素(托百士)最常见的不良反应有：局部的眼毒性和过敏反应,包括眼睑刺痒﹑水肿﹑结膜充血。这些不良反应仅在不到4%的患者中出现。与眼用的其它氨基糖苷类抗生素的不良反应类似的其它不良反应尚未报道。但如果在全身使用氨基糖苷类药物时合用眼部的妥布霉素就应该监测血清中药物的浓度。2.与激素成分有关的不良反应有：眼内压升高并可能导致青光眼﹑偶尔有视神经的损害﹑后囊下白内障形成和伤口愈合延迟。3.二重感染：在合用抗生素和激素后可能发生二重感染。长期使用激素后极易发生角膜真菌感染。对于使用激素后出现的角膜顽固性溃疡应该考虑真菌感染。由于宿主的免疫抑制也可能导致继发眼部细菌感染。

观察到的绝大多数不良反应均在眼部。 1. 眼： (1) 很常见（> 1/10）：虹膜色素加深，眼睛刺激（包括有异物感），睫毛变化（变深，变粗，变长，睫毛数量增加）。 (2) 常见（> 1/100和< 1/10）：轻至中度结膜充血，短时点状角膜炎（大多无症状），睑炎，眼痛。 (3) 偶然（> 1/1000和< 1/100）：眼睑水肿。 (4) 罕见（< 1/1000）：虹膜炎/葡萄膜炎，黄斑水肿，无症状的角膜水肿和侵蚀，眶周水肿，眼睑皮肤变深，眼睑局部皮肤反应，倒睫毛偶然引起眼睛刺激，睫毛变多，变深，变粗，变长（主要日本人发生），在睑板腺腺体开口处双排睫毛。 2. 呼吸： 罕见（< 1/1000）：哮喘，哮喘加重和呼吸困难。 3. 皮肤： 偶然（> 1/1000和< 1/100）：皮疹。 在虹膜混合色的病人（蓝-棕，灰-棕，黄-棕，绿-棕），本品可能较易引起虹膜棕色色素沉着，这是因为虹膜基底的黑素细胞中黑色素含量增加。有些病人的虹膜变色可能是永久性的。 本品治疗期间发生黄斑水肿很罕见，且主要是无晶状体，后房人工晶体囊袋撕裂的病人和已知有发生黄斑囊样水肿危险因素的病人（如糖尿病性视网膜病和视网膜静脉闭塞）。本品治疗和不可解释的黄斑水肿间的相关性不能排除。 虹膜炎/葡萄膜炎病例罕见。这些病例的病人多伴有发生这些疾病的危险因素。 哮喘，哮喘加重和呼吸困难罕见报道。哮喘病人使用本品仅有有限经验，但在临床研究中用激素或非激素治疗的中度哮喘病人，未发现拉坦前列素对肺功能有影响。重度哮喘或不稳定性哮喘患者使用本品尚无经验，所以在获得足够经验以前，这些病人使用本品应谨慎。

1.单纯疱疹病毒性角膜炎(树枝状角膜炎)、牛痘、水痘及一些因病毒感染引起的角膜和结膜疾患,眼部分枝杆菌感染,眼部真菌感染。2.对本品中任何成分过敏者。3.角膜异物未完全去除者。

1. 已知对本品滴眼液中任何成份过敏者。2. 角膜接触镜(隐性眼镜)佩戴者。

1.孕妇：动物试验显示激素有致畸胎的作用。在两组孕兔的试验中,眼部使用0.1%地塞米松导致15.6%和32.3%的畸胎发生率。在大鼠的长期使用地塞米松的试验中,也观察到胎儿发育迟缓和死胎发生率增加。在大鼠和兔子的生殖研究中,未发现胃肠外应用剂量高达每天100mg/kg体重的妥布霉素对生育力和胎儿发育产生不利影响的证据。在孕妇中没有足够或有很好对照的相关研究。本品仅在潜在益处超过对胎儿的潜在危险性时方可在孕期使用。2.哺乳期妇女：全身使用的肾上腺皮质激素可存在于人乳中并可抑制生长,影响内源性肾上腺皮质激素的产生或导致其它的副作用。尚不清楚本品局部应用是否从乳汁中排泌。因为许多药物可以从人乳汁中排泌,所以本品应慎用哺乳期妇女。

1. 孕妇：本品对人类妊娠安全性的影响尚未建立，但它对妊娠过程可能存在潜在的药理学影响，所以，孕妇不应使用本品。2. 哺乳期：拉坦前列素及其代谢物可能会进入乳汁，故哺乳妇女不应使用本品，或者停止哺乳。

2岁以下儿童患者使用本品的安全性和有效性尚未建立。

儿童用药的安全性与有效性尚未建立。本品不推荐用于儿童。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

参见【用法用量】。

糖皮质激素可抑制各种因素引起的炎症反应，同时也可能延缓愈合。糖皮质素会抑制人体对抗感染的防卫机能，若此抑制能力具有临床意义，则应考虑合用抗生素。妥布霉素的抗菌活性与庆大霉素相似，对多数革兰阴性杆菌及绿脓杆菌有良好作用，对葡萄球菌属不产酶株的MIC＜0.25mg/L，但对产青霉素酶的菌株则作用较差。本品对绿脓杆菌的作用较庆大霉素强。肠球菌属和链球菌属对本品耐药

1.一些患者可能对局部使用的氨基糖苷类药物过敏,如果发生过敏则应停药。2.长期使用眼部激素可导致青光眼﹑损害视神经﹑视力下降﹑视野缺损﹑后囊下形成白内障。使用过程中应该常规的监测眼压,甚至是眼压测量困难的儿童和不合作的患者也不例外。长期使用激素可以抑制宿主的免疫反应,可能增加继发严重的眼部感染机会。在一些导致角膜﹑巩膜变薄的病变中使用激素可能导致眼球穿孔的发生。在眼部急性化脓性病变时,激素可掩盖感染并加重已经存在的感染。3.长期使用激素后应该考虑到有角膜真菌感染的可能性。和其它抗生素一样,长期使用可能导致非敏感微生物的过度生长,包括真菌。一旦二重感染发生,就必须开始适当的治疗。当需要多种治疗或当临床判断提示有二重感染时,患者就应该进行荧光素角膜染色和裂隙灯生物显微镜的检查。4.尚未进行有关本品的致癌性或致突变性的研究和评估。给大鼠皮下注射妥布霉素50mg和100mg/kg/天的研究中,未发现对生殖力有不良影响。5.药物应放置在儿童接触不到的地方。6.与其它氨基糖苷类抗生素可发生交叉过敏。

本品可能会增加虹膜棕色色素的数量而逐渐引起眼睛颜色改变。决定治疗前应告知病人眼睛颜色改变的可能性。单侧治疗可导致永久性的眼睛不对称。 眼睛颜色改变主要在虹膜混合颜色的病人中观察到，如蓝-棕﹑灰-棕﹑绿-棕和黄-棕混合色。颜色改变通常在治疗的头8个月内开始发生，但少数病人也可稍后发生。根据连续摄影获得的证据，临床研究中治疗期超过4年的病人30％可发生此作用。 多数病人虹膜颜色改变轻微，通常临床上观察不到。虹膜混合色病人颜色改变的发生率从7％到85％不等，黄-棕混合色发生率最高。 纯蓝色眼睛未观察到颜色改变，纯灰﹑绿或棕色眼睛仅观察到极少病人颜色改变。 颜色改变是因为虹膜基底的黑素细胞中黑色素含量增加，而非黑素细胞数量本身增加。典型特征为瞳孔周围棕色色素沉着呈向心性向四周分布，但整个虹膜或部分虹膜呈更深的棕色。一旦停药，虹膜棕色色素不会再进一步加深。到目前为止，在临床研究中，这种改变不伴有任何症状或病理改变。 治疗不会影响虹膜的痣或斑点。小梁网或前房其它部位色素积聚未在临床研究中观察到。已获得的大于5年的长期用药经验显示虹膜色素沉着无任何不良的临床作用或影响，有虹膜色素沉着的病人仍可继续使用本品。但病人应定期检查，视临床状况，如需要可停用本品治疗。 本品用于慢性闭角型青光眼﹑植入人工晶体的开角型青光眼和色素性青光眼仅有有限经验。本品用于炎性和新生血管性青光眼，炎症性眼睛疾病或先天性青光眼无经验。本品对瞳孔的作用无或很小。本品对闭角型青光眼的急性发作无经验。所以，在获得更多经验以前，建议本品用于以上情况时应小心。 本品用于白内障手术的perioperative period已有一些数据，应慎用。 本品用于无晶状体﹑人工晶体伴后房晶体囊袋撕裂或植入前房人工晶体﹑或者已知有黄斑囊样水肿危险因素的病人应谨慎。 已知有虹膜炎/葡萄膜炎易患病体质危险因素的病人可使用本品，但应小心。 严重哮喘或不稳定型哮喘病人使用本品无经验。所以，在获得足够经验以前，这些病人应慎用。 还观察到眶周皮肤颜色改变，多数为日本病人。目前的经验表明，眶周皮肤颜色改变不是永久性的，有些病人本品继续治疗后改变消失。 与其他眼部用药相似，滴入药液可能引起一过性视力模糊。

未进行该项实验且无可靠参考文献。