地高辛片对比盐酸维拉帕米片

处方药

处方药

信谊

0.25mg*15片

40mg

片剂

片剂

本品主要成份地高辛。

本品主要成份盐酸维拉帕米。

本品为白色片。

上海上药信谊药厂有限公司

多多药业有限公司

国药准字H31020678

国药准字H23020292

1.用于高血压﹑瓣膜性心脏病﹑先天性心脏病等急性和慢性心功能不全。尤其适用 于伴有快速心室率的心房颤动的心功能不全;对于肺源性心脏病﹑心肌严重缺血﹑活动性心肌炎及心外因素如严重贫血﹑甲状腺功能低下及维生素B1缺乏症的心功能不全疗效差;2.用于控制伴有快速心室率的心房颤动﹑心房扑动患者的心室率及室上性心动过速。

本品用于:|1.心绞痛:变异型心绞痛;不稳定性心绞痛;慢性稳定性心绞痛。 |2.心律失常:与地高辛合用控制慢性心房颤动和/或心房扑动时的心室率;预防阵发性室上性心动过速的反复发作。 |3.原发性高血压。

1.成人常用量，口服： 常用0.125～0.5mg（即1/2片～2片），每日一次，7天可达稳态血药浓度；若达快速负荷量，可每6～8小时给药0.25mg（1片），总剂量0.75～1.25mg/日（每日3片～5片）：维持量，每日一次0.125～0.5mg（每日1次，每次1/2片～2片）。 2.小儿常用量，口服： 本品总量，早产儿0.02～0.03mg/kg；1月以下新生儿，0.03～0.04mg/kg：1月～2岁，0.05～0.06mg/kg；2～5岁，0.03～0.04mg/kg；5～10岁，0.02～0.035mg/kg；10岁或10岁以上，照成人常用量：本品总量分3次或每6～8小时给予。维持量为总量的1/5～1/3，分2次，每12小时1次或每日1次。在小婴幼儿（尤其早产儿）需仔细滴定剂量和密切监测血药浓度和心电图。近年通过研究证明，地高辛逐日给予一定剂量，经6～7天能在体内达到稳定的浓度而发挥全效作用，因此，病情不急而又易中毒着者，可逐日按5.5μg/kg给药，也能获得满意的治疗效果，并能减少中毒发生率。

口服给药:通过调整剂量达到个体化治疗。安全有效的剂量为不超过480mg/日。 |1.心绞痛:|一般剂量为维拉帕米80～120mg/次，一日三次。肝功能不全者及老年人的安全剂量为40mg/次，一日三次。约在药后8小时根据疗效和安全评估决定是否增量。 |2.心律失常:|慢性心房颤动服用洋地黄治疗的病人，每日总量为240～220mg，分三次或四次/日。预防阵发性室上性心动过速（未服用洋地黄的病人）成人的每日总量为240～480mg，一日三次或四次。年龄1～5岁:每日量4～8mg/kg，一日分三次;或每隔8小时40～80mg。>5岁:每隔6～8小时80mg。 |3.原发性高血压:|一般起始剂量为80mg，一日三次。使用剂量可达每日260～480mg。对低剂量即有反应的老年人或体型瘦小者，应考虑起始剂量为40mg，一日三次。

1.常见的不良反应包括:促心律失常作用﹑胃纳不佳或恶心﹑呕吐（刺激延髓中枢）﹑下腹痛﹑异常的无力﹑软弱。2.少见的反应包括:视力模糊或"色视",如黄视﹑绿视﹑腹泻﹑中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱。3.罕见的反应包括:嗜睡﹑头痛及皮疹﹑寻麻疹（过敏反应）。4.在洋地黄的中毒表现中,促心律失常最重要,最常见者为室性早搏,约占促心律失常不良反应的23%。其次为房室传导阻滞,阵发性或加速性交界性心动过速,阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞,室性心动过速﹑窦性停搏﹑心室颤动等。儿童中心律失常比其他反应多见,但室性心律失常比成人少见。新生儿可有P-R间期延长。

以推荐的单剂量和每日总量为起始剂量并逐渐向上调整剂量用药，严重不良反应少见。发生率在1～10%的不良反应:便秘(7.2%);眩晕﹑轻度头痛(3.5%);恶心(2.7%);低血压(2.5%);头痛(2.2%)。外周水肿(2.1%);充血性心力衰竭(1.8%);窦性心动过缓，Ⅰ度﹑Ⅱ度或Ⅲ度房室阻滞;皮疹(1.2%);乏力;心悸;转氨酶升高，伴或不伴碱性磷酸酶和胆红素的升高，这种升高有时是一过性的，甚至继续使用维拉帕米仍可消失。发生率<1%的不良反应:低血压;心动过速;潮红;溢乳;牙龈增生;非梗阻性麻痹性肠梗阻等。

与钙注射剂合用;任何洋地黄类制剂中毒;室性心动过速、心室颤动;梗阻性肥厚型心肌病(若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑);预激综合征伴心房颤动或扑动。

1.严重左心室功能不全。|2.低血压（收缩压小于90mmHg）或心源性休克。|3.病窦综合征（已安装并行使功能的心脏起搏器病人除外）。|4.Ⅱ或Ⅲ度房室阻滞（已安装并行使功能的心脏起搏器病人除外）。|5.心房扑动或心房颤动病人合并房室旁路通道。|6.已知对盐酸维拉帕米过敏的病人。

本品可通过胎盘,故妊娠后期母体用量可能增加,分娩后6周须减量。本品可排入乳汁,哺乳期妇女应用须权衡利弊。

维拉帕米可通过胎盘.仅用于明确需要且利大于对胎儿的危害的孕妇.维拉帕米可分泌入乳汁，服用维拉帕米期间应中断哺乳.

新生儿对本品的耐受性不定,其肾清除减少;早产儿与未成熟儿对本品敏感,按其不成熟程度而减小剂量。按体重或体表面积,1月以上婴儿比成人用量略大。

18岁以下儿童的安全性和疗效尚未确定。

老年人肝肾功能不全,表观分布容积减小或电解质平衡失调者,对本品耐受性低,必须减少剂量。

老年病人的清除半衰期可能延长，并且必须考虑到老年人发生肝或肾功能不全更为常见。一般地，老年人应用较低的起始剂量。

治疗剂量时1.正性肌力作用：本品选择性地与心肌细胞膜Na+-K+ATP酶结合而抑制该酶活性，使心肌细胞膜内外Na+-K+主动偶联转运受损，心肌细胞内Na+浓度升高，从而使肌膜上Na+Ca2+交换趋于活跃，使细胞浆内Ca2+增多，肌浆网内ca2+储量亦增多，心肌兴奋时，有较多的Ca2+释放；心肌细胞内Ca2+浓度增高，激动心肌收缩蛋白从而增加心肌收缩力。 2.负性频率作用：由于其正性肌力作用，使衰竭心脏心输出量增加，血流动力学状态改善，消除交感神经张力的反射性增高，并增强迷走神经张力，因而减慢心率。此外，小剂量时提高窦房结对迷走神经冲动的敏感性，可增强其减慢心率作用。大剂量（通常接近中毒量）则可直接抑制窦房结、房室结和希氏束而呈现窦性心动过缓和不同程度的房室传导阻滞。 3.心脏电生理作用：通过对心肌电活动的直接作用和对迷走神经的间接作用，降低窦房结自律性；提高普肯野氏纤维自律性；减慢房室结传导速度，延长其有效不应期，导致房室结隐匿性传导增加，可减慢心房纤颤或心房扑动的心室率；由于本药缩短心房有效不应期，当用于房性心动过速和房扑时，可能导致心房率的加速和心房扑动转为心房纤颤；缩短普肯野氏纤维有效不应期。

以推荐的单剂量和每日总量为起始剂量并逐渐向上调整剂量用药，严重不良反应少见。发生率在1～10%的不良反应:便秘(7.2%);眩晕﹑轻度头痛(3.5%);恶心(2.7%);低血压(2.5%);头痛(2.2%)。外周水肿(2.1%);充血性心力衰竭(1.8%);窦性心动过缓，Ⅰ度﹑Ⅱ度或Ⅲ度房室阻滞;皮疹(1.2%);乏力;心悸;转氨酶升高，伴或不伴碱性磷酸酶和胆红素的升高，这种升高有时是一过性的，甚至继续使用维拉帕米仍可消失。发生率<1%的不良反应:低血压;心动过速;潮红;溢乳;牙龈增生;非梗阻性麻痹性肠梗阻等。

1.不宜与酸﹑碱类配伍。2.慎用: 低钾血症;不完全性房室传导阻滞;高钙血症;甲状腺功能低下;缺血性心脏病;心肌梗死;心肌炎;肾功能损害。3.用药期间应注意随访检查: 血压﹑心率及心律;心电图;心功能监测;电解质尤其钾﹑钙﹑镁;肾功能;疑有洋地黄中毒时,应作地高辛血药浓度测定。过量时,由于蓄积性小,-般于停药后1～2天中毒表现可以消退。4.应用时注意监测地高辛血药浓度。5.应用本品剂量应个体化。

1.心力衰竭:维拉帕米的负性肌力作用可因其减轻后负荷（降低循环血管阻力）而代偿，净效应不损害心室功能.但是严重左心室功能不全（肺楔压大于20mmHg或射血分数小于20%）﹑中-重度心力衰竭的病人﹑已接受β受体阻滞剂治疗的任何程度的心室功能障碍的病人，避免使用维拉帕米.必须使用维拉帕米的轻度心功能不全的病人，治疗之前需已有洋地黄类或利尿剂控制临床症状.|2.预激综合症:维拉帕米会加速房室旁路前向传导.房室旁路通道合并心房扑动或心房颤动病人静脉用维拉帕米治疗，会通过加速房室旁路的前向传导，引起心室率加快，甚至诱发心室颤动.虽然口服维拉帕米未见上述报道，但这种病人接受口服维拉帕米可能有危险，因此禁止使用.|3.传导阻滞:维拉帕米可能导致房室结和窦房结传导阻滞，与血浆浓度增高相关，尤其是在治疗早期的增量期.引起Ⅰ度房室阻滞﹑一过性窦性心动过缓，有时伴有结性逸搏.高度房室传导阻滞不常见（3.8%）.当出现显著的Ⅰ度房室传导阻滞或逐渐发展成Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞时，需要减量或停药.|4.肝功能损害:因维拉帕米在肝内广泛代谢，肝功能损害的病人慎用维拉帕米.严重肝功能不全时维拉帕米的清除半衰期延长至14～16小时，该类病人只需服用正常剂量的20%.|5.肾功能损害:肾功能损害的病人慎用维拉帕米.血液透析不能清除维拉帕米.|6.神经肌肉传导减弱:有报道维拉帕米减弱肌肉萎缩病人的神经肌肉传导，该类病人可能需要减量.|7.血清钙:维拉帕米不改变血清钙浓度，但也有高于正常范围的血钙水平可能影响维拉帕米疗效的报道.|8.因维拉帕米可引起转氨酶增高，为慎重起见，接受维拉帕米治疗的患者应定期监测肝功能.

1.与两性霉素B、皮质激素或失钾利尿剂如布美他尼（Bumetanide,制品为丁尿胺）、依他尼酸（Ethacrynic Acid,利尿酸）等同用时,可引起低血钾而致洋地黄中毒。2.与制酸药（尤其三硅酸镁）或止泻吸附药如白陶土、果胶、考来烯胺（Colestyramine,消胆胺）和其他阴离子交换树脂、柳氮磺吡啶（Sulfasalazine）或新霉素、对氨水杨酸同用时,可抑制洋地黄强心甙吸收而导致强心甙作用减弱。3.与抗心律失常药、钙盐注射剂、可卡因、泮库溴胺（Pancuronium Bromide,潘可龙,巴活郎）、萝芙木碱、琥珀胆碱（司可林,Scoline;Suxamethonium Chloride）或拟肾上腺素类药同用时,可因作用相加而导致心律失常。4.有严重或完全性房室传导阻滞且伴正常血钾者的应用洋地黄患者不应同时应用钾盐,但噻嗪类利尿剂与本品同用时,常须给予钾盐,以防止低钾血症。5.β受体阻滞剂与本品同用,有导致房室传导阻滞发生严重心动过缓的可能,应重视。但并不排除β阻滞剂用于洋地黄不能控制心室率的室上性快速心律失常。6.与奎尼丁同用,可使本品血药浓度提高约一倍,提高程度与奎尼丁用量相关,甚至可达到中毒浓度,即使停用地高辛,其血药浓度仍继续上升,这是奎尼丁从组织结合处置换出地高辛,减少其分布容积之故。两药合用时应酌减地高辛用量1/2～1/3。7.与维拉帕米、地尔硫卓、胺碘酮合用,由于降低肾及全身对地高辛的清除率而提高其血药浓度,可引起严重心动过缓。8.螺内酯可延长本品半衰期,需调整剂量或给药间期,随访监测本品的血药浓度。9.血管紧张素转换酶抑制剂及其受体拮抗剂可使本品血药浓度增高。10.依酚氯胺（Edrophonium Chloride,Tensilon腾喜龙）与本品合用可致明显心动过缓。11.吲哚美辛（Indometacin,消炎痛）可减少本品的肾清除,使本品半衰期延长,有中毒危险,需监测血药浓度及心电图。12.与肝素同用,由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用,需调整肝素用量。13.洋地黄化时静脉用硫酸镁应极其谨慎,尤其是也静注钙盐时,可发生心脏传导阻滞。14.红霉素由于改变胃肠道菌群,可增加本品在胃肠道的吸收。15.甲氧氯普胺（Metoclopramide,Maxolon灭吐灵）因促进肠道运动而减少地高辛的生物利用度约25%。普鲁本辛因抑制肠道蠕动而提高地高辛生物利用度约25%。

1.环磷酰胺、长春新碱、甲基苄肼、强的松、长春碱酰胺、阿霉素、顺铂等细胞毒性药物减少维拉帕米的吸收。 |2.苯巴比妥、乙内酰脲、维生素D、苯磺唑酮和雷米封通过增加肝脏代谢降低维拉帕米的血浆浓度。 |3.西米替丁可能提高维拉帕米的生物利用度。 |4.维拉帕米抑制乙醇的消除，导致血中乙醇浓度增加，可能延长酒精的毒性作用。 |5.少数病例报道维拉帕米和阿斯匹林合用，出血时间较单独使用阿斯匹林时延长。 |6.与β-受体阻滞剂联合使用, 可增强对房室传导的抑制作用。 |7.长期服用维拉帕米，使地高辛血药浓度增加50%～75%。维拉帕米明显影响肝硬化病人地高辛的药代动力学，使地高辛的总清除率和肾外清除率分别减少27%和29%。因此服用维拉帕米时，须减少地高辛和洋地黄的剂量。 |8.与血管扩张剂、血管紧张素转换酶抑制剂、利尿剂等抗高血压药合用时，降压作用叠加，应适当监测联合降压治疗的病人。 |9.与胺碘酮合用可能增加心脏毒性。 |10.肥厚性心肌病主动脉瓣下狭窄的病人, 最好避免联合用药。 |11.维拉帕米与氟卡胺合用，可使负性肌力作用叠加，房室传导延长。 |12.维拉帕米可增加卡马西平、环胞素、阿霉素、茶碱的血药浓度。 |13.有报道维拉帕米增加病人对锂的敏感性(神经毒性)。 |14.动物实验提示吸入性麻醉剂与维拉帕米同时使用时，需仔细调整两药剂量，避免过度抑制心脏。 |15.避免维拉帕米与丙吡胺同时使用。