盐酸哌唑嗪片对比替米沙坦胶囊

处方药

处方药

1mg*100片

40mg

片剂

胶囊剂

本品主要成分盐酸哌唑嗪。

本品主要成分为替米沙坦。

上海信谊药厂有限公司

伊春药业有限公司

国药准字H31021539

国药准字H20052627

本品适用于中轻度高血压。

本品治疗原发性高血压。

1.口服,一次0.5～1mg(半片到一片),每日2-2次,(首剂为0.5mg,半片,睡前服用),逐渐按疗效调整为一日6～15mg,分2～3次服。2.每日超剂量服用,未必能提高疗效。

1.成人:推荐剂量40mg(1片)，每日一次，口服，根据降压效果，遵医嘱在40mg～80mg间调整剂量，最大剂量80mg(2片)，每日一次.|2.本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用，有协同降压作用.若欲加大药物剂量，必须考虑到替米沙坦发挥最大降压作用时间 ，通常在治疗开始后四至八周.|3.肾功能不全的病人，轻或中度肾功能不良的患者，服用本品不需调整剂量.|4.肝功能不全的病人，轻或中度肝功能不全的患者，本品用量每日不应超过40mg.

1.本品可引起晕厥,大多数由体位性低血压引起,偶发生在心室率为100～160次/分的情况下,通常在首次给药后。0～90分钟或与其它降压药合用时出现。低钠饮食与合用α1受体阻滞剂的患者较易发生。如果将首次剂量改为0.5mg,临睡前服用,可防止或减轻这种不良反应;在给本药前一天停止使用利尿药,也可减轻“首次现象”。 这种副作用有自限性,多数情况下不会再发生。2.较少见的反应有心绞痛的发生或加重﹑气短﹑下肢浮肿﹑体重增加。3.少见的反应有排尿失控﹑手足麻木。4.眩晕和嗜睡可发生在首次服药后,在首次服药或加量后第一日应避免驾车和危险的工作。目眩可发生于体位由卧位变为立位时,缓慢起床可避免。此外,目眩在饮酒﹑长时间站立﹑运动或天气较热时也可出现,故在上述情况下应慎用本品。5.发生率为50% 的不良反应依次为眩晕(10.3%)﹑头痛(7.8%)﹑嗜睡(7.6%)﹑精神差(6.9%)﹑心悸(5.3%)﹑恶心(4.9%)。不良反应多发生在服药初期,可以耐受;其他不良反应发生率为1-4%的如下:呕吐﹑腹泻﹑便秘﹑水肿﹑体位性低血压﹑晕厥﹑头晕﹑抑郁﹑易激动﹑皮疹﹑瘙痒﹑尿频﹑视物模糊﹑巩膜充血﹑鼻塞﹑鼻出血;发生率低于1%的不良反应有:腹部不适﹑腹痛﹑肝功能异常﹑胰腺炎﹑心动过速﹑感觉异常﹑幻觉﹑脱发﹑扁平苔藓﹑大小便失禁﹑阳痿﹑阴茎持续勃起。其它偶见不良反应:耳鸣﹑发热﹑出汗﹑关节炎和抗核抗体阳性。

服用本品后可能出现的不良反应有头晕，头痛，背痛，恶心，食欲下降，腹泻， 上呼吸道感染等，多数可在72小时内或服药1周后自行缓解，极少数病例报道出现血管性水肿，搔痒，皮疹，荨麻疹。

对本品过敏者禁用。

对本品或片剂任何辅料过敏者禁用.

对44例妊娠期高血压患者α1阻滞剂及盐酸哌唑嗪控制血压(持续治疗时间14周)，未发现与药物相关的胎儿畸形及其它副作用。在盐酸哌唑嗪的使用中，尚未发现对胎儿及新生儿有异常影响的报道。相关研究结果表明，盐酸哌唑嗪可以单独或与其它药物联合应用来控制妊娠期严重高血压。对哺乳期妇女未见不良反应。

妊娠期使用 ||尚无足够数据显示本品能用于妊娠妇女。动物试验未显示致畸性，但显示胚胎有毒性。因此，慎重起见，在妊娠前三个月不要使用替米沙坦。在计划妊娠之前，应采取适宜的替代疗法。 ||在妊娠的中末期（第二及第三个月期间），直接作用于肾素—血管紧张素系统的药物可导致胎儿的损伤甚至死亡，因此替米沙坦禁用于妊娠中末期。一旦确诊妊娠，应尽快停用本品。 ||哺乳期使用 ||由于本品是否经乳汁排出尚不得而知，故哺乳期间禁用本品。

未在儿科人群中进行过年龄与本品效应之间关系的研究，但文献中尚未见有儿科特殊问题的报道。

本品对于儿童的安全性及有效性数据尚未建立。因此儿童患者慎用本品。

1. 老年人对本品的降压作用敏感,应加注意。2. 本品有使老年人发生体温过低的可能性。3. 老年人肾功能降低时剂量需减小。

药代动力学研究表明肝肾功能不全的老年患者血浆最大药物浓度较正常人略高，但其使用时无需调整本品的剂量。

1.药理作用:(1)盐酸哌唑嗪为选择性突触后α1受体阻滞剂，是喹唑啉衍生物，本品可松弛血管平滑肌，扩张周围血管，降低周围血管阻力，降低血压。(2)本品扩张动脉和静脉，降低心脏前负荷与后负荷，使左心室舒张末期压下降，改善心功能，治疗心力衰竭起效快，1小时达高峰，持续6小时。(3)本品对肾血流量与肾小球滤过率影响小，可通过阻滞膀胱颈、前列腺包膜和腺体、尿道的α1受体减轻前列腺增生病人排尿困难。(4)动物实验显示，大部分药物与α1酸性糖蛋白相结合，仅5%药物以游离型存在于血液中，肺、心脏、血管等部位的浓度较高，而在脑中较低。(5)本品不影响α2受体，降压时很少发生反射性心动过速，对心排出量影响较小，也不增加肾素分泌。长期应用对脂质代谢无影响。2.毒理研究:(1)大鼠使用人体最高推荐剂量（每日20mg）225倍的盐酸哌唑嗪18个月，未发现致癌作用，在基因毒理学研究中，亦未发现盐酸哌唑嗪有致基因突变的作用。(2)大鼠给以人体最高推荐剂量的225倍（75mg/kg）盐酸哌唑嗪，生殖能力下降；而以人体最大推荐剂量的75倍（25mg/kg）给药，对生殖没有影响。(3)犬与大鼠以每日25mg/kg的剂量给药，为期一年，睾丸出现萎缩及坏死；而以每日10mg/g（人体最高推荐剂量的30倍）给药，未发现上述变化。105例长期服用盐酸哌唑嗪的患者监测17-酮类固醇的分泌，未发现有异常变化；27例服药长达51个月的患者亦未发现药物引起精子形态学改变。对妊娠大鼠、兔及猴子分别以人体最高推荐剂量的225倍或12倍给药时，未发现胎儿出现外观、内脏及骨骼异常。

腹泻和血管性水肿。大多为轻微的和暂时的，一般不需停止治疗。其发生与剂量无相关性。

1.剂量必须按个体化原则,服药期间应观察血压变化,以降低血压反应为准。2.本药应在医师指导下服用。首次用量以0.5mg为宜。如无不良反应可逐渐增加剂量。不宜过快、过多。3.与其它抗高血压药合用时,降压作用加强,较易产生低血压,而水钠潴留可能减轻。合用时应调节剂量以求每一种药物的最小有效剂量。为避免这些副作用的产生可将盐酸哌唑嗪减为1～2mg,每日3次。4.首次给药及以后加大剂量时,均建议在卧床时给药,不做快速起立动作,以免发生体位性低血压反应。5.肾功能不全时应减小剂量,起始剂量1mg,每日2次为宜。肝病患者也相应减小剂量。6.在治疗心力衰竭时可以出现耐药性,早期是由于降压后反射性交感兴奋,后期是由于水钠潴留。前者可暂停给药或增加剂量,后者则宜暂停给药,改用其他血管扩张药。

1.双侧肾动脉狭窄或单侧功能肾肾动脉狭窄患者，导致严重低血压和肾功能不全的危险性增高。|2.肾功能不全的患者，使用本品期间，应定期检测血钾水平及血肌酐值。 |3.强力利尿治疗﹑限盐饮食﹑恶心或呕吐等引起血容量不足或/和血钠水平过低的患者服用本品，可导致症状性低血压。因而，在使用本品之前，应先祛除病因并纠正血容量及血钠水平。|4.严重充血性心力衰竭或包括肾动脉狭窄的肾脏疾病患者，本品可引起急性低血压，高氮血症，少尿或罕见的急性肾功能衰竭。|5.本品对原发性醛固酮增多症的患者无效，因此不推荐用于该类患者。|6.主动脉瓣或二尖瓣狭窄﹑阻塞性肥厚性心肌病患者使用本品应特别谨慎。服用本品期间，应严密监测血钾水平，尤其肾功能不良和/或心力衰竭的患者。|7.与保钾类利尿药﹑钾离子补充剂﹑含钾的盐替代品或可升高血钾水平的其它药物（肝素等）合用可致血清钾水平升高，因此与这些药物合用应谨慎。|8.胆道阻塞性疾病或严重肝功障碍的患者，本品清除率可降低。该类患者服用本品应慎重。 |9.本品含有山梨醇，遗传性果糖耐受不良的患者不宜服用本品。|10.本品的疗效在黑人低于其它人种，这可能与黑人高血压人群的低肾素状态占较高优势有关。|11.和其它抗高血压药物一样，对于缺血性心脏病或缺血性心血管疾病的患者，过度降压可以引起心肌梗塞或中风。

1.与钙拮抗药同用，降压作用加强，剂量须适当调整。与其它降压药或利尿药同用，也须同样注意。2.与噻嗪类利尿药或β阻滞药合用，使降压作用加强而水钠潴留可能减轻，合用时应调节剂量以求每一种药物的最小有效剂量。3.与非甾体类抗炎镇痛药同用，尤其与吲哚美辛同用，可使本品的降压作用减弱。4.与拟交感类药物同用，本品的降压作用减弱。5.与磷酸二酯酶Ⅴ抑制剂(阳痿治疗药)合用，可引起血压过度降低，应避免同时使用。

1.本品可加强其它抗高血压药物的降压效果，本品可升高地高辛中位血药谷波浓度20%（个别病例达39%） 因此须监测地高辛血浆浓度|2.连续服用替米沙坦可轻度降低华法林平均血浆谷浓度，但不会引起国际标准比率上的改变|3.已有锂剂与本品合用引起可逆性的血锂水平升高和毒性反应的相关报道，两者联合用药时应小心监测血锂水平|4.麻黄碱与伪麻黄碱的拟交感活性可使本药的活性减弱。