西尼地平片对比替米沙坦胶囊

处方药

处方药

5mg*14片

40mg

片剂

胶囊剂

本品主要成份为西尼地平。

本品主要成分为替米沙坦。

山西振东泰盛制药有限公司

伊春药业有限公司

国药准字H20020585

国药准字H20052627

用于高血压患者的治疗。

本品治疗原发性高血压。

成年人的初始剂量为每次5mg（每次一片），每天一次，早饭后服用。根据患者的临床反应，可将剂量增加，最大可增至每次10mg（每次二片），每日一次，早饭后服用。

1.成人:推荐剂量40mg(1片)，每日一次，口服，根据降压效果，遵医嘱在40mg～80mg间调整剂量，最大剂量80mg(2片)，每日一次.|2.本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用，有协同降压作用.若欲加大药物剂量，必须考虑到替米沙坦发挥最大降压作用时间 ，通常在治疗开始后四至八周.|3.肾功能不全的病人，轻或中度肾功能不良的患者，服用本品不需调整剂量.|4.肝功能不全的病人，轻或中度肝功能不全的患者，本品用量每日不应超过40mg.

西尼地平在某些病人（约为6.86%）出现的不良反应见下表：不满0.1～5%不满0.1%泌尿系统尿频、尿酸、肌酸、尿酸氮上升、尿蛋白阳性尿沉渣阳性神经系统头痛、头晕、肩肌肉僵硬发困、失眠、手颤动、健忘循环系统面色潮红、心悸、燥热、心电图异常（ST段减低、T波逆转）、低血压胸痛、畏寒、期外收缩、性功能障碍消化系统AST、ALT、y-GTP上升等肝功能异常、呕吐、腹痛、口渴便秘、腹胀血液系统白细胞数、嗜中性白细胞异常血小板减少、红细胞、红细胞比容、嗜酸性粒细胞和淋巴细胞异常过敏药疹瘙痒感其他浮肿、疲倦、血清胆固醇上升、血清K和P的异常眼部干燥、充血、腓肠肌痉挛、味觉异常、尿糖阳性、空腹时血糖、总蛋白、血清Ca和CRP异常若出现以上异常，应及时询问医生并采取适当措施。

服用本品后可能出现的不良反应有头晕，头痛，背痛，恶心，食欲下降，腹泻， 上呼吸道感染等，多数可在72小时内或服药1周后自行缓解，极少数病例报道出现血管性水肿，搔痒，皮疹，荨麻疹。

1.对本品中任何成分过敏的病人禁用。2.怀孕妇女禁用。3.由于会引起血压过低等症状，故高空作业、驾驶机动车及操作机器工作时应禁用。

对本品或片剂任何辅料过敏者禁用.

妊娠妇女禁止使用（动物实验显示对胎儿有毒性并可引起流产）。因本品可通过乳汁分泌，故哺乳期妇女应避免使用，若无法避免则应终止哺乳。

妊娠期使用 ||尚无足够数据显示本品能用于妊娠妇女。动物试验未显示致畸性，但显示胚胎有毒性。因此，慎重起见，在妊娠前三个月不要使用替米沙坦。在计划妊娠之前，应采取适宜的替代疗法。 ||在妊娠的中末期（第二及第三个月期间），直接作用于肾素—血管紧张素系统的药物可导致胎儿的损伤甚至死亡，因此替米沙坦禁用于妊娠中末期。一旦确诊妊娠，应尽快停用本品。 ||哺乳期使用 ||由于本品是否经乳汁排出尚不得而知，故哺乳期间禁用本品。

尚无本品用于儿童的资料，不推荐儿童应用本品。

本品对于儿童的安全性及有效性数据尚未建立。因此儿童患者慎用本品。

高龄患者不能过度降压，故对高龄患者使用时开始采用低剂量给药(如5mg)，经充分观察后，慎重给药。

药代动力学研究表明肝肾功能不全的老年患者血浆最大药物浓度较正常人略高，但其使用时无需调整本品的剂量。

本品为亲脂性的二氢吡啶类钙拮抗剂，能与血管平滑肌细胞膜上L型钙通道的二氢吡啶位点结合，抑制Ca2+通过L型钙通道的跨膜内流，从而松弛、扩张血管平滑肌，起到降压作用。它还可通过抑制Ca2+通过交感神经细胞膜上N型钙通道的跨膜内流而抑制交感神经末梢去甲肾上腺素的释放和交感神经活动。

腹泻和血管性水肿。大多为轻微的和暂时的，一般不需停止治疗。其发生与剂量无相关性。

老年患者使用时应从小剂量开始，并仔细观察药物的治疗反应。与地高辛合用时，应密切注意地高辛的毒性反应。肝功能不全患者服用西尼地平时，血浆西尼地平的浓度会增加，故应慎用。西尼地平在肝脏中代谢，故与下列药物合用时应注意：-抑制CYP3A4同工酶的药物，如：西咪替丁、酮康唑、伊曲康唑、红霉素、HIV蛋白酶抑制剂和氟西汀-CYP3A4同工酶诱导剂，如：苯妥英、卡马西平和利福平-需CYP3A4同工酶代谢的药物，如：环孢菌素-抑制或诱导CYP2C19同工酶的药物-需CYP2C19同工酶代谢的药物，如：S-美芬妥英和奥美拉唑葡萄汁可增加西尼地平的血药浓度，故两者不能合用。育龄妇女治疗期间应采取避孕措施。充血性心力衰竭患者慎用。对下述情况时不推荐使用钙拮抗剂：-不稳定型心绞痛-1个月内曾发生过心肌梗塞-左室流出道梗阻-未治疗的充血性心衰对钙拮抗剂有严重不良反应发生史者慎用。在治疗开始、用药剂量增加，能够加剧咽痛的症状。慢性肾功能不全者慎用。与β-阻滞剂联合用药时慎用，特别是患有左心室功能不全者。芬太尼麻醉时，建议术前36小时停止服用硝苯吡啶，及其它二氢吡啶类衍生物。因突然停止给予钙拮抗剂可能引起病情恶化，故需要停药时应逐渐减量，并充分观察症状后停药.用量减至5mg时请使用其他药物。停药需在医生指导下进行。

1.双侧肾动脉狭窄或单侧功能肾肾动脉狭窄患者，导致严重低血压和肾功能不全的危险性增高。|2.肾功能不全的患者，使用本品期间，应定期检测血钾水平及血肌酐值。 |3.强力利尿治疗﹑限盐饮食﹑恶心或呕吐等引起血容量不足或/和血钠水平过低的患者服用本品，可导致症状性低血压。因而，在使用本品之前，应先祛除病因并纠正血容量及血钠水平。|4.严重充血性心力衰竭或包括肾动脉狭窄的肾脏疾病患者，本品可引起急性低血压，高氮血症，少尿或罕见的急性肾功能衰竭。|5.本品对原发性醛固酮增多症的患者无效，因此不推荐用于该类患者。|6.主动脉瓣或二尖瓣狭窄﹑阻塞性肥厚性心肌病患者使用本品应特别谨慎。服用本品期间，应严密监测血钾水平，尤其肾功能不良和/或心力衰竭的患者。|7.与保钾类利尿药﹑钾离子补充剂﹑含钾的盐替代品或可升高血钾水平的其它药物（肝素等）合用可致血清钾水平升高，因此与这些药物合用应谨慎。|8.胆道阻塞性疾病或严重肝功障碍的患者，本品清除率可降低。该类患者服用本品应慎重。 |9.本品含有山梨醇，遗传性果糖耐受不良的患者不宜服用本品。|10.本品的疗效在黑人低于其它人种，这可能与黑人高血压人群的低肾素状态占较高优势有关。|11.和其它抗高血压药物一样，对于缺血性心脏病或缺血性心血管疾病的患者，过度降压可以引起心肌梗塞或中风。

联合用药:1.麻黄临床上不推荐患者使用本品同时服用含麻黄类药物。麻黄中的麻黄碱能够加剧高血压症状。2.金丝桃本品与金丝桃类相互作用临床上未见报道。但是金丝桃类与本品的代谢途径相同。本品被CYP450酶系统代谢，CYP450酶系统为P—糖蛋白药物转运的底物。金丝桃类能够激活人体中的细胞色素P4503A4和P—糖蛋白。体外试验表明金丝桃类的提取物能够抑制细胞色素P450同功酶包括P4503A4。因此，能够被细胞色素P4503A4代谢的钙离子拮抗剂类的药物应该避免和金丝桃类联合使用。3.与其他降压药合用本品与其他降压药合用时可能有迭加作用，使降压效应增强，可能导致血压过度降低。4.与地高辛合用地高辛和钙拮抗剂合用可能使地高辛血药浓度上升，甚至产生地高辛中毒症状，如：恶心、呕吐、头痛、视觉异常、心律不齐等，调节地高辛用量或终止钙拮抗剂的给药能够改善相应症状，可能机理为钙拮抗剂能够使地高辛的肾及肾外清除率减少所致。5.与西米替丁合用钙拮抗剂与西米替丁合用有作用增强的报道，可能是西米替丁使肝脏血流量降低，钙拮抗剂在肝微粒体中的酶代谢被抑制，另外使胃酸降低，从而使钙拮抗剂的吸收增加。6.与利福平合用钙拮抗剂与利福平合用有作用减弱的报道，可能是利福平诱导肝药酶，从而促进钙拮抗剂的代谢，使其清除率上升所致。7.与偶氮类抗真菌药合用本品与偶氮类抗真菌药（如：酮康唑和伊曲康唑）合用时血药浓度会增加，可能是偶氮类抗真菌药抑制了CYP3A4而减少本品的代谢所致。8.与葡萄汁合用葡萄汁中某些成分可抑制CYP3A4而减少本品的代谢，从而导致本品的血药浓度上升。

1.本品可加强其它抗高血压药物的降压效果，本品可升高地高辛中位血药谷波浓度20%（个别病例达39%） 因此须监测地高辛血浆浓度|2.连续服用替米沙坦可轻度降低华法林平均血浆谷浓度，但不会引起国际标准比率上的改变|3.已有锂剂与本品合用引起可逆性的血锂水平升高和毒性反应的相关报道，两者联合用药时应小心监测血锂水平|4.麻黄碱与伪麻黄碱的拟交感活性可使本药的活性减弱。