替格瑞洛片对比替米沙坦胶囊

处方药

处方药

90mg*14片

40mg

片剂

胶囊剂

本品活性成份为替格瑞洛。

本品主要成分为替米沙坦。

本品为黄色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

阿斯利康制药有限公司

伊春药业有限公司

国药准字J20130020

国药准字H20052627

本品用于急性冠脉综合征（不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死）患者，包括接受药物治疗和经皮冠状动脉介入（PCI）治疗的患者，降低血栓性心血管事件的发生率。与氯吡格雷相比，本品可以降低心血管死亡、心肌梗死或卒中复合终点的发生率，两治疗组之间的差异来源于心血管死亡和心肌梗死，而在卒中方面无差异。在ACS患者中，对本品与阿司匹林联合用药进行了研究。结果发现，阿司匹林维持剂量大于100 mg会降低替格瑞洛减少复合终点事件的临床疗效，因此，阿司匹林的维持剂量不能超过每日100 mg。

本品治疗原发性高血压。

1.口服。本品可在饭前或饭后服用。2.本品起始剂量为单次负荷量180 mg（90 mg×2片），此后每次1片（90 mg），每日两次。3.除非有明确禁忌，本品应与阿司匹林联合用药。在服用首剂负荷阿司匹林后，阿司匹林的维持剂量为每日1次，每次75～100mg。4.已经接受过负荷剂量氯吡格雷的ACS患者，可以开始使用替格瑞洛。5.治疗中应尽量避免漏服。如果患者漏服了一剂，应在预定的下次服药时间服用一片90 mg（患者的下一个剂量）。6.本品的治疗时间可长达12个月，除非有临床指征需要中止本品治疗。7.急性冠脉综合征患者过早中止任何抗血小板药物（包括本品）治疗，可能会使基础病引起的心血管死亡或心肌梗死的风险增加，因此，应避免过早中止治疗。

1.成人:推荐剂量40mg(1片)，每日一次，口服，根据降压效果，遵医嘱在40mg～80mg间调整剂量，最大剂量80mg(2片)，每日一次.|2.本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用，有协同降压作用.若欲加大药物剂量，必须考虑到替米沙坦发挥最大降压作用时间 ，通常在治疗开始后四至八周.|3.肾功能不全的病人，轻或中度肾功能不良的患者，服用本品不需调整剂量.|4.肝功能不全的病人，轻或中度肝功能不全的患者，本品用量每日不应超过40mg.

1.高尿酸血症, 血尿酸升高。2.脑出血，颅内出血, 出血性卒中。3.呼吸困难，劳力性呼吸困难, 静息时呼吸困难, 夜间呼吸困难。4.胃肠道出血、直肠出血、小肠出血、黑便、潜血。5.胃肠溃疡出血、胃溃疡出血、十二指肠溃疡出血、消化性溃疡出血。6.皮下血肿、皮肤出血、皮下出血、瘀点。7.挫伤、血肿、瘀斑、挫伤增加倾向、创伤性血肿。8.血尿、尿中带血、尿道出血。9.血管穿刺部位出血、血管穿刺部位血肿、注射部位出血、穿刺部位出血、导管部位出血。

服用本品后可能出现的不良反应有头晕，头痛，背痛，恶心，食欲下降，腹泻， 上呼吸道感染等，多数可在72小时内或服药1周后自行缓解，极少数病例报道出现血管性水肿，搔痒，皮疹，荨麻疹。

1.对替格瑞洛或本品任何辅料成分过敏者。2.活动性病理性出血(如消化性溃疡或颅内出血)的患者。3.有颅内出血病史者。4.中-重度肝脏损害患者。5.因联合用药可导致替格瑞洛的暴露量大幅度增加，禁止替格瑞洛片与强效CYP3A4抑制剂(如:酮康唑、克拉霉素、奈法唑酮、利托那韦和阿扎那韦)联合用药。

对本品或片剂任何辅料过敏者禁用.

尚不明确。

妊娠期使用 ||尚无足够数据显示本品能用于妊娠妇女。动物试验未显示致畸性，但显示胚胎有毒性。因此，慎重起见，在妊娠前三个月不要使用替米沙坦。在计划妊娠之前，应采取适宜的替代疗法。 ||在妊娠的中末期（第二及第三个月期间），直接作用于肾素—血管紧张素系统的药物可导致胎儿的损伤甚至死亡，因此替米沙坦禁用于妊娠中末期。一旦确诊妊娠，应尽快停用本品。 ||哺乳期使用 ||由于本品是否经乳汁排出尚不得而知，故哺乳期间禁用本品。

尚不明确。

本品对于儿童的安全性及有效性数据尚未建立。因此儿童患者慎用本品。

尚不明确。

药代动力学研究表明肝肾功能不全的老年患者血浆最大药物浓度较正常人略高，但其使用时无需调整本品的剂量。

替格瑞洛是一种环戊三唑嘧啶(CPTP)类化合物。替格瑞洛及其主要代谢产物能可逆性地与血小板P2Y12ADP受体相互作用，阻断信号传导和血小板活化。替格瑞洛及其活性代谢产物的活性相当。在一项6周研究中，比较替格瑞洛和氯吡格雷抑制血小板聚集(IPA)的作用，对以20 μM ADP 作为血小板聚集激动剂的急性和慢性血小板抑制效应进行了研究。负荷剂量替格瑞洛180 mg或氯吡格雷600 mg给药后，在研究第1天对IPA起始作用进行了评价。如图4所示，替格瑞洛所有时间点的IPA均较高。约在2小时时，达到了替格瑞洛最大IPA作用，并持续了至少8小时。

腹泻和血管性水肿。大多为轻微的和暂时的，一般不需停止治疗。其发生与剂量无相关性。

1.有出血倾向(例如近期创伤、近期手术、凝血功能障碍、活动性或近期胃肠道出血)的患者慎用本品。有活动性病理性出血的患者、有颅内出血病史的患者、中-重度肝损害的患者禁用本品。2.对于实施择期手术的患者，如果抗血小板药物治疗不是必须的，应在术前7天停止使用替格瑞洛。3.应避免中断替格瑞洛片治疗。如果必须暂时停用替格瑞洛(如治疗出血或择期外科手术)，则应尽快重新开始给予治疗。停用替格瑞洛将会增加心肌梗死、支架血栓和死亡的风险。4.为谨慎起见，不建议尿酸性肾病患者使用替格瑞洛。5.应避免替格瑞洛与CYP3A4强抑制剂合并使用(如酮康唑、克拉霉素、萘法唑酮、利托那韦和阿扎那韦)，因为合并用药可能会使替格瑞洛的暴露显著增加(见【药物相互作用】)。6.不建议替格瑞洛与CYP3A4强诱导剂(如利福平、地塞米松、苯妥英、卡马西平和苯巴比妥)联合用药，因为合并用药可能会导致替格瑞洛的暴露量和有效性下降。7.不建议替格瑞洛与治疗指数窄的CYP3A4底物(即西沙必利和麦角生物碱类)联合用药，因为替格瑞洛可能会使这些药物的暴露量增加。8.不建议替格瑞洛与大于40mg的辛伐他汀或洛伐他汀联合用药。9.据报道在急性冠脉综合征治疗期间会出现头晕和意识模糊症状，因此，出现这些症状的患者在驾驶或操作机械时应格外小心。

1.双侧肾动脉狭窄或单侧功能肾肾动脉狭窄患者，导致严重低血压和肾功能不全的危险性增高。|2.肾功能不全的患者，使用本品期间，应定期检测血钾水平及血肌酐值。 |3.强力利尿治疗﹑限盐饮食﹑恶心或呕吐等引起血容量不足或/和血钠水平过低的患者服用本品，可导致症状性低血压。因而，在使用本品之前，应先祛除病因并纠正血容量及血钠水平。|4.严重充血性心力衰竭或包括肾动脉狭窄的肾脏疾病患者，本品可引起急性低血压，高氮血症，少尿或罕见的急性肾功能衰竭。|5.本品对原发性醛固酮增多症的患者无效，因此不推荐用于该类患者。|6.主动脉瓣或二尖瓣狭窄﹑阻塞性肥厚性心肌病患者使用本品应特别谨慎。服用本品期间，应严密监测血钾水平，尤其肾功能不良和/或心力衰竭的患者。|7.与保钾类利尿药﹑钾离子补充剂﹑含钾的盐替代品或可升高血钾水平的其它药物（肝素等）合用可致血清钾水平升高，因此与这些药物合用应谨慎。|8.胆道阻塞性疾病或严重肝功障碍的患者，本品清除率可降低。该类患者服用本品应慎重。 |9.本品含有山梨醇，遗传性果糖耐受不良的患者不宜服用本品。|10.本品的疗效在黑人低于其它人种，这可能与黑人高血压人群的低肾素状态占较高优势有关。|11.和其它抗高血压药物一样，对于缺血性心脏病或缺血性心血管疾病的患者，过度降压可以引起心肌梗塞或中风。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

1.本品可加强其它抗高血压药物的降压效果，本品可升高地高辛中位血药谷波浓度20%（个别病例达39%） 因此须监测地高辛血浆浓度|2.连续服用替米沙坦可轻度降低华法林平均血浆谷浓度，但不会引起国际标准比率上的改变|3.已有锂剂与本品合用引起可逆性的血锂水平升高和毒性反应的相关报道，两者联合用药时应小心监测血锂水平|4.麻黄碱与伪麻黄碱的拟交感活性可使本药的活性减弱。