二甲双胍格列吡嗪片

二甲双胍格列吡嗪片

吗替麦考酚酯片

本品为复方制剂，其组份为：每片含盐酸二甲双胍250mg与格列吡嗪2.5mg。

本品主要成分为吗替麦考酚酯

湖南华纳大药厂有限公司

上海罗氏制药有限公司

国药准字H20090082

国药准字H20031277

本品用于2型糖尿病的初始治疗，用于改善单独采取饮食、运动疗法不能充分控制血糖的2型糖尿病。

可用于预防同种肾移植病人的排斥反应，及治疗难治性排斥反应，也可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。

本品应根据有效性和耐受性进行个体化给药，且不得超过最大推荐给药剂量即每日20mg...

预防排斥剂量：应于移植72小时内开始服用。肾移植病人服用推荐剂量为1克一天两次(一天2克)，日服骁悉?2克/天比口服3克/天安全性更好。治疗难治性排斥的剂量：在临床实验中，治疗难治性排斥的首次和维持剂量推荐为1.5克一天两次(3克/天)。特殊剂量：如果发生中性粒细胞减少(中性粒细胞计数绝对值<1.3X103/微升)，应停止或减量。严重肾功能损害：对有严重慢性肾功能损害的病人(肾小球滤过率<25毫升/分1.73平方米)，应避免超过1克一天两次的剂量(移植后即刻使用除外)。对这些病人应仔细观察。对移植后肾功能延期恢复的病人不需要做剂量调整。

禁用于对于吗替麦考酚酯和麦考酚酸有超敏反应的患者。避免同时联合使用硫唑嘌呤。

儿童注意事项： 根据肾脏移植后儿童的药代动力学和安全性数据，推荐剂量是吗替麦考酚酯口服600mg/m2bid（最大至1gbid）（参见【药理毒理】、【临床试验】、【不良反应】和【用法用量】）。 在接受心脏或肝脏同种异体移植的儿童患者的安全性和有效性尚未确定。 妊娠与哺乳期注意事项： 对妊娠的大鼠和兔子，在器官形成期使用本药后，对胚胎发育有不利影响（包括致畸）。这些反应发生的剂量比与母体毒性相关的剂量低，并且低于临床推荐的肾脏移植剂量。在孕妇中未进行充分的对照研究。然而，由于本品已表明在动物中具有致畸作用，孕妇使用可能对胎儿产生伤害。所以，应当避免孕妇使用骁悉，除非对胎儿潜在益处大于潜在的风险。 育龄妇女在开始治疗前1周内，血清或者尿液妊娠试验应当阴性，敏感度至少为50mIU/mL。建议医师在取得妊娠试验阴性报告之前，不要开始骁悉治疗。 患者在开始骁悉治疗之前，在治疗期间以及中止治疗后6周都必须采取有效的避孕措施，这也包括有不育症病史的患者，已行子宫切除术的患者无需避孕。除非采取节制的方法，否则患者必须同时采取两种可靠的避孕方法（见【药物相互作用】）。如果在治疗过程中怀孕，医生和患者应讨论是否要继续怀孕。 哺乳 对大鼠的研究发现本药可从乳汁中分泌。但尚不知在人类中是否会分泌到母乳中。由于很多药物可分泌到乳汁中，并且此药对哺乳的新生儿可产生潜在的严重不良反应，因此应根据此药对乳母的重要性，决定中止哺乳或停药。 老人注意事项： 吗替麦考酚酯的临床试验中未包括足够的65岁或以上的老年人，不能确定老年人的效吗替麦考酚酯的临床试验中未包括足够的65岁或以上的老年人，不能确定老年人的效果是否与年轻人不同。其他报道的临床经验也没有确定老年人和年轻人的效果差异。总的来说，老年人的剂量选择要慎重，因为更多老年人的肾脏、心脏和肝脏功能下降和更多合并应用其他药物。与年轻人相比，老年人的不良反应可能更多见。

本品用于2型糖尿病的初始治疗，用于改善单独采取饮食、运动疗法不能充分控制血糖的2型糖尿病。

可用于预防同种肾移植病人的排斥反应，及治疗难治性排斥反应，也可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。

吗替麦考酚酯(简称MMF)是麦考酚酸(MPA)的2－乙基酯类衍生物，MPA是高效、选择性、非竞争性、可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂，可抑制鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径。MPA对淋巴细胞具有高度选择作用。吗替麦考酚酯片对肾移植后排斥反应的预防和难治性排斥的治疗极其有效。

1、警告盐酸二甲双胍乳酸性酸中毒乳酸性酸中毒是一种罕见但严重的代谢性疾病，发生的原因可能是由于给予二甲双胍格列吡嗪片治疗时盐酸二甲双胍在体内的蓄积。发生该症的致死率约50%。乳酸性酸中毒的发生也可能与多种病理生理条件有关，包括糖尿病以及当出现显著的组织低灌注和血氧不足。乳酸性酸中毒的特征表现为血液中乳酸水平升高(>5mmol/L)、血pH降低、伴有阴离子间隙增加和乳酸盐/丙酮酸盐比值增大的电解质紊乱。当盐酸二甲双胍可能是引起乳酸性酸中毒的原因时，通常盐酸二甲双胍的血浆浓度水平>5ug/ml。据报道，接受盐酸二甲双胍的患者发生乳酸性酸中毒的概率非常低(约0.03例/1000患者-年，约0.015致死例/1000患者-年)。所报道的病例主要发生在有显著肾功能不全的糖尿病患者中，包括内源性肾病和肾低灌注患者，且通常在同时进行多重内外科治疗以及接受多种药物的患者中。充血性心衰患者必须接受药物治疗，尤其是患有非稳定性或急性心衰容易出现低灌注和血氧不足的危险的患者，是发生乳酸性酸中毒的高危人群。发生乳酸性酸中毒的危险随着患者肾功能不全的程度以及年龄增大而增加，采取定期监测服用盐酸二甲双胍患者的肾功

接受免疫抑制疗法的病人常采用联合用药方式，服用吗替麦考酚酯片作为联合应用免疫抑制药物时，有增加淋巴瘤和其他恶性肿瘤（特别是皮肤癌）发生的危险。这一危险与免疫抑制的强度和持续时间有关，而不是与某一特定药物有关。免疫系统的过度抑制也可能对感染的易感性增加。