环孢素软胶囊

环孢素软胶囊

枸橼酸钾颗粒

本品主要活性成份为：环孢素。

枸橼酸钾

海南海神同洲制药有限公司

吉林省集安益盛药业股份有限公司

国药准字H20143042

国药准字H20054682

1、移植，器官移植：预防异体移植的排斥反应，包括肾、肝、心、肺、心肺联合和胰移植。详细内容见说明书。

本品用于： 1.治疗低钾血症，各种原因引起的低钾血症，如进食不足、 呕吐、严重腹泻、应用排钾利尿药、低钾性家族周期性麻痹、长期应用糖皮质激素和补充高渗葡萄糖等。 2.预防低钾血症，当患者存在失钾情况，尤其是如果发生低钾血症对患者危害较大时(如服用洋地黄药物的患者)，需预防性补充钾盐。如进食很少、严重或慢性腹泻、长期服用肾上腺皮质激素、失钾性肾病、BARTTER综合征等。 3.洋地黄中毒引起频发性、多源性早搏或快速心律失常。

除了某些情况需静脉滴注环孢素浓缩液外，对大部分病例推荐口服本品治疗。本品较环孢素非微乳化口服液吸收更快(平均达峰时间提早1小时，平均峰浓度提高59％)，在接受维持量的肾移植患者中，其生物利用度(AUC)平均提高29％。在口服非微乳化环孢素吸收极差的患者(尤其是口服大剂量者)中，以等量转换本品后，他们所获得的环孢素生物利用度增加幅度可能超过100％。

口服。每次1~2包，一日3次，用温开水溶解后服用。

【不良反应】 1.较常见的有厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应，牙龈增生伴出血、疼痛、约1/3用药者有肾毒性，可出现血清肌酐、尿素氮增高、肾小球滤过率减低等肾功能损害、高血压等。牙龈增生一般可在停药6个月后消失。慢性、进行性肾中毒多于治疗后约12个月发生。 2.不常见的有惊厥，其原因可能为本品对肾脏毒性及低镁血症有关。此外本品尚可引起氨基转移酶升高、胆汁郁积、高胆红素血症、高血糖、多毛症、手震颤、高尿酸血症伴血小板减少、微血管病性溶血性贫血、四肢感觉异常、下肢痛性痉挛等。此外，有报告本品可促进ADP诱发血小板聚集，增加血栓烷A2的释放和凝血活酶的生成，增强因子Ⅶ的活性，减少前列环素产生，诱发血栓形成。 3.罕见的有过敏反应、胰腺炎、白细胞减少、雷诺综合征、糖尿病、血尿等。（过敏反应一般只发生在经静脉途径给药的患者，表现为面、颈部发红，气喘、呼吸短促等。）严重各种不良反应大多与使用剂量过大有关，防止反应的方法是经常监测本品的血药浓度，调节本品的全血浓度，使能维持在临床能起免疫抑制作用而不致有严重不良反应的范围内。有报道认为如在下次服药前测得的本品全血谷浓度约为100～200ng／ml，则可达上

1.口服可有胃肠道刺激症状，如恶心、呕吐、咽部不适、胸痛（食道刺激），腹痛、腹泻、甚至消化性溃疡及出血。在空腹、剂量较大及原有胃肠道疾病者更易发生。 2.原有肾功能损害时应注意发生高钾血症。

孕妇及哺乳期妇女用药：本品可以通过胎盘。应用2-5倍于人类的剂量对鼠、兔胚胎及胎儿可产生毒性，但按人类常规剂量用药，未见到该类动物的胚胎有致死或致畸的发生。孕妇慎用。本品可进入乳汁。对哺乳的婴儿可产生高血压、肾毒性、恶性肿瘤等不良作用的潜在危险性，故用本品期间不宜哺乳。儿童用药：小儿常用量：器官移植初始剂量按体重每日6-11mg/kg，维持量每日2-6mg/kg。老年用药：老年患者因易合并肾功能不全，故应慎用本品。

1、移植，器官移植：预防异体移植的排斥反应，包括肾、肝、心、肺、心肺联合和胰移植。详细内容见说明书。

本品用于： 1.治疗低钾血症，各种原因引起的低钾血症，如进食不足、 呕吐、严重腹泻、应用排钾利尿药、低钾性家族周期性麻痹、长期应用糖皮质激素和补充高渗葡萄糖等。 2.预防低钾血症，当患者存在失钾情况，尤其是如果发生低钾血症对患者危害较大时(如服用洋地黄药物的患者)，需预防性补充钾盐。如进食很少、严重或慢性腹泻、长期服用肾上腺皮质激素、失钾性肾病、BARTTER综合征等。 3.洋地黄中毒引起频发性、多源性早搏或快速心律失常。

药效学试验表明：将2G枸橼酸钾颗粒稀释成20ML溶液，按5ML/KG、10ML/KG、20ML/KG分别给小鼠灌胃，均能升高小鼠血清钾的含量，故可做为钾的补充剂。钾是细胞内的主要阳离子，其浓度为150～160MMOL/L，而细胞外的主要阳离子是NA＋，钾浓度仅为3.5～5.0MMOL/L。机体主要依靠细胞膜上的NA＋、K＋、ATP酶来维持细胞内外的K＋、NA＋浓度差。体内的酸碱平衡状态对钾代谢有影响，如酸中毒时H+进入细胞内，为了维持细胞内外的电位差，K＋释出到细胞外，引起或加重高钾血症。

新山地明应由在免疫抑制治疗方面有经验的、并能进行充分随访(包括定期全项体检、血压测定和实验室安全性参数控制)的医师开具处方。接受药物治疗的移植患者应在有充分医疗条件的医院进行治疗。负责维持疗法的医师应完全掌握患者的随访信息。 像其它免疫抑制剂一样，环孢素可增加发生淋巴瘤和其它恶性肿瘤、特别是皮肤癌的风险。这种风险的增加表现为与免疫抑制的程度和持续时间有关，而与使用特殊制剂无关。由于这可导致淋巴细胞增生性疾病和器官实体瘤，其中有个别死亡报道，因此，包括多种免疫抑制剂的治疗方案应慎用。 考虑到皮肤恶性病变的潜在危险，应该提醒使用新山地明的病人，应避免过度暴露在紫外线下。 像其它免疫抑制剂一样，环孢素可使患者易受各种细菌、真菌、寄生虫和病毒感染，并经常伴有条件致病菌。由于这可能导致致命的结果，因此应采取有效的预防和治疗策略，特别是对长期应用多种免疫抑制剂治疗的患者。 在使用新山地明治疗的前几周里可能发生一种常见的和潜在严重的并发症，血清肌酐和尿素氮水平增加。这些功能变化呈剂量依赖性且是可逆的，通常随给药剂量降低而减退。在长期治疗期间，某些患者可能发生肾结构改变(如间质纤维化)，这种变化必须与

1. 下列情况慎用： (1) 急性脱水，因严重时可致尿量减少，尿K＋排泄减少。 (2) 急性肾功能不全、慢性肾功能不全者慎用。 (3) 家族性周期性麻痹，低钾性麻痹应给予补钾，但需鉴别高钾性或正常性周期麻痹。 (4) 慢性或严重腹泻可致低钾血症，但同时可致脱水和低钠血症，引起肾前性少尿。 (5) 传导阻滞性心律失常，尤其应用洋地黄类药物时。 (6) 大面积烧伤、肌肉创伤、严重感染、大手术后24小时和严重溶血，上述情况本身可引起高血钾症。 (7) 肾上腺性异常综合征伴盐皮质激素分泌不足。 (8) 接受潴钾利尿剂的病人。 2. 用药期间需作以下随访检查： (1) 血钾。 (2) 心电图。 (3) 血镁、钠、钙。 (4) 酸碱平衡指标；肾功能和尿量。