吲哚美辛栓对比米诺希(美洛昔康胶囊)

处方药

处方药

75mg

胶囊剂

吲哚美辛　　化学名称：2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸。

美洛昔康。

本品为胶囊剂，内容物为淡黄色颗粒。

湖北东信药业有限公司

四川科伦药业股份有限公司

国药准字H42021462

国药准字H20040363

本品为吲哚乙酸类非甾体抗炎药，适用于1.关节炎，可缓解类风湿关节炎、骨性关节炎、强直性脊柱性炎及赖特(Reiter)综合症等的症状，使疼痛和肿胀减轻，及关节活动功能改善，但不能控制疾病过程的进度；2.痛风，可用于缓解急性通风性关节炎的疼痛及炎症，但不能纠正高尿酸血症，不适用于慢性痛风的长期治疗；3.滑囊炎、肌腱炎及肩周炎等非关节软组织炎症，在应用一般药无效时可试用；4.高热的对症解热，可迅速大幅度短暂退热；5.偏头痛、痛经、手术后痛及创伤后痛等的镇痛对症治疗。

本品适用于类风湿性关节炎﹑疼痛性骨关节炎（关节病﹑退行性骨关节病）的症状治疗。

直肠给药。取塑料指套一只，套在食指上，取出栓剂，持栓剂下端，轻轻塞入肛门约2厘米处，一次一枚，一日一次，每日剂量不宜超过2枚。

口服，用水或流质送服吞咽。1.类风湿性关节炎：15毫克/天，根据治疗后反应，剂量可减至7.5毫克/天。2.骨关节炎：7.5毫克/天，如果需要，剂量可增至15毫克/天。3.对于不良反应有可能增加病人：治疗开始剂量7.5毫克/天。4.严重肾衰竭病人透析时：剂量不应超过7.5毫克/天。5.儿童适用的剂量尚未确定，目前只限于成人使用。6.本品最大剂量建议为15毫克/天。

本品的不良反应较布洛芬、萘普生及双氯芬酸多。1.胃肠道：出现消化不良、胃痛、胃烧灼感、恶心反酸等症状者有12．5％～44％。出现溃疡、胃出血及胃穿孔为2％～5％。2.神经系统：出现头痛、头晕、焦虑及失眠等约10％～25％，严重者可有精神行为障碍或抽搐等；3.肾：出现血尿、水肿、肾功能不全；在老年人多见：4.各型皮疹，最严重的为大孢性多形红斑(Steven-Johnson综合征)；5.造血系统受抑制而出现再生障碍性贫血、白细胞减少或血小板减少等。6.过敏反应，哮喘，血管性水肿及休克等。

据国外研究资料报道，口服本品的不良反应发生率如下：1. 胃肠道：频率超过1％：消化不良﹑恶心﹑呕吐﹑腹痛﹑便秘﹑胀气﹑腹泻。频率介于0. 1％～1％之间：短暂的肝功能指标异常（如转氨酶或胆红素升高）。食道炎﹑胃十二指肠溃疡，隐伏或肉眼可见的胃肠道出血。频率小于0. 1％：胃肠道穿孔﹑结肠炎。2. 血液：频率超过1％：贫血。频率介于0. 1％～1％之间：血细胞计数失调，包括白细胞分类计数﹑白细胞减少和血小板减少，同时使用潜在的骨髓毒性药物，特别是氨甲喋呤，是导致出现血细胞减少的因素之一。3. 皮肤病学：频率超过1％：瘙痒﹑皮疹。频率介于0. 1％～1％之间：口炎﹑荨麻疹。频率小于0. 1％：感光过敏。4. 呼吸道：频率少于0. 1％：已有报道在使用阿司匹林或其他NSAID，包括美洛昔康之后有个体出现急性哮喘。5. 中枢神经系统：频率多于1％：轻微头晕﹑头痛。频率介于0. 1％～1％之间：眩晕﹑耳鸣﹑嗜睡。6. 心血管：频率多于1％：水肿。频率介于0. 1％～1％之间：血压升高﹑心悸﹑潮红。7. 泌尿生殖系统：频率介于0. 1％～1％之间：肾功能指标异常（血清肌酐和/或血清尿素升高）。

对本品过敏者，活动性消化性溃疡者，严重肝功能不全者，非透析严重肾功能不全者，使用乙酰水杨酸或其他NSAID后出现哮喘﹑鼻腔息肉﹑血管水肿或荨麻疹等症状的病人，小于15岁的儿童﹑青少年，及妊娠﹑哺乳期妇女忌用。

虽然在临床前的试验中没有发现致畸作用，但美洛昔康不应用于孕妇和哺乳者。

儿童的适用剂量尚未确定，儿童和年龄小于15岁的青少年禁用。

对可能有肝﹑肾及心功能不全的老年患者应慎用。

药理作用：本品为非甾体抗炎药。在动物模型上具有镇痛、抗炎、解热作用。其机理可能与抑制前列腺素的合成有关。毒理研究：致癌性：大鼠本品0.8mg/kg/日（按体表面积折算相当于人临床推荐剂量的0.4倍）连续经口给药104周及小鼠本品8mg/kg/日（按体表面积折算相当于人临床推荐剂量的2.2倍）连续经口给药99周均未见本品有致癌作用。遗传毒性：本品Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验结果均为阴性。生殖毒性：雄性大鼠和雌性大鼠本品经口给药剂量分别达9mg/kg/日和5mg/kg/日（按体表面积折算相当于成人临床推荐剂量的4.9倍和2.5倍）时，对雌性和雄性大鼠的生育力无明显影响。但雌性大鼠在交配前2周及胚胎发育初期经口给予本品剂量≥1mg/kg/日（按体表面积折算相当于人临床推荐剂量的0.5倍）时死胎率升高。家兔在整个器官形成期经口给予本品60mg/kg/日（按体表面积折算相当于人临床推荐剂量的64.5倍）可导致心脏间隔缺损（此为很少见的现象）的发生率升高，剂量≥5mg/kg/日（按体表面积折算相当于人临床推荐剂量的5.4倍）时死胎率升高。本品在大鼠器官形成期经口给予剂量达4mg/kg/日（按体表面积折算相当于人临床推荐剂量的2.2倍）时未见致畸性，但剂量≥1mg/kg/日时死亡率升高。本品可通过胎盘屏障。目前尚无本品充分和严格的在孕妇患者进行的临床研究来证实以上生殖毒性，但从动物的结果来看，妊娠期间不应服用本品，除非其潜在的利益大于对胎儿的潜在危险性时。大鼠在妊娠后期和授乳期经口给予本品≥0.125mg/kg/日（按体表面积折算相当于成人临床推荐剂量的0.07倍）时可导致出生指数、活产率及新生仔鼠存活率下降。目前尚未进行可评价本品对动脉导管关闭影响的临床研究，应避免在怀孕的第6－9个月使用本品。本品大鼠经口给药剂量≥1mg/kg/日（按体表面积折算相当于成人临床推荐剂量的0.5倍）时死胎率增加、分娩延迟和娩出时间延长；大鼠在器官形成期经口给药4mg/kg/日（按体表面积折算相当于人临床推荐剂量的2.1倍），在妊娠后期和授乳期经口给药≥0.125mg/kg/日（同前所述），均可导致仔鼠存活率降低。目前尚未进行本品在人乳中分泌情况的研究，但本品在大鼠乳汁中的浓度高于其血浆浓度。鉴于本品对哺乳期婴儿潜在地严重不良反应，在考虑本品对母亲的重要性后，应决定是否停止哺乳或停止用药。

1.避免与其它非甾体抗炎药，包括选择性COX-2抑制剂合并用药。 2.根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以是不良反应降到最低。 3.在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都有可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件历史。既往有胃肠道病史（溃疡性大肠炎，克隆氏病）的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。当患者使用该药发生胃肠道出血或溃疡时，应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。 4.针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示，本品可能引起严重心血管栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2选择性或非选择性药物，可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大。即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取

1. 与使用其他的NSAID一样，对于具有上消化道病史和正在使用抗凝剂的病人使用本品应该注意，若出现消化性溃疡或胃肠道出血应该停止使用本品。2. 对出现粘膜与皮肤不良反应的病人应特别注意并且考虑停止使用本品。3. NSAID对在维持肾灌注中起支持作用的肾前列腺素的合成有抑制作用。因此对于肾血流和血容量减少的病人，使用NSAID可能助长明显的肾脏失代偿，但停用NSAID后，肾功能通常恢复到用药前水平。下列病人最有可能出现上述反应：脱水病人、充血性心脏衰竭病人、肝硬变病人、肾病变综合疾病人、明显肾疾病患者、使用利尿剂治疗的病人，以及因做大外科手术而导致血容量减少的病人，在治疗初期对上述病人的利尿容量和肾功能应仔细监控。4. 有很少报道NSAID可能会引起间质性肾炎、肾小球肾炎、肾髓质坏死或肾病综合症。对晚期肾衰竭血液透析病人使用本品的剂量不应高于7. 5毫克，对中度或轻度肾操作病人剂量可以不减（即肌酸酐清除率大于25ml/分的病人）。5. 与使用大部分其他NSAID一样，偶有报道血清转氨酶或其他肝功能参数外升高者，大部分情况只是很小和短暂高于正常范围，如果这一异常为显著或持续的，应停用本品并进行追踪检查。6. 对于临床稳定的肝硬化病人剂量可以不减。因虚弱或衰竭病人对副作用耐受较差，故应仔细监护。与使用其他NSAID一样，对可能有肾、肝及心功能损坏的老年患者，用药应加小心。7. 药物对人驾车和使用机械的能力的影响没做过专门的研究，然而，当不良反应如眩晕和嗜睡出现时，建议限制这些活动。

1.与对乙酰氨基酚长期合用可增加肾脏毒副反应。与其他非甾体抗炎药同用时消化道溃疡的发病率增高。2.与阿司匹林或其他水杨酸盐同用时并不能加强疗效，而胃肠道副作用则明显增多；由于抑制血小板聚集的作用加强，可增加出血倾向。3.饮酒或与糖皮质激素、促肾上腺皮质激素同用，可增加胃肠道溃疡或出血的危险。4.与洋地黄类药物同用时，本品可使洋地黄的血浓度升高(因抑制从肾脏的清除)而增加毒性，因而需调整洋地黄剂量。5.与肝素、口服抗凝药及溶栓药合用时，因本品与之竞争性结合蛋白；使抗凝作用加强。同对6.本品与胰岛素或口服降糖药合用，可加强降糖效应，须调整降糖药物的剂量。7.与呋塞米同用时，可减弱后者排钠及抗高血压作用。其原因可能是由于抑制了肾脏内前列腺素的合成。本品还有阻止呋塞米、布美他尼及吲达帕胺等对血浆肾素活性(plasma renin activity，PRA)增强的作用，对高血压病人评议其PRA的意义时应注意此点。8.与氨苯蝶啶合用时可致肾功能减退(肌酐清除率下降、氮质血症)。9.本品与硝苯地平或维拉帕米同用时，可致后二者血药浓度增高，因而毒性增加。10.丙磺舒可减少本品自肾及胆汁的清除，增高血药

1. 大剂量的其他的NSAID包括水杨酸盐：同时使用一种以上的NSAID可能通过协同作用而增加胃肠道溃疡及出血的可能性。2. 口服抗凝剂。氨卡噻哌啶，系统地使用肝素、溶栓剂，可增加出血的可能性。如果上述合并用药不可避免，必须密切监视抗凝剂的作用。3. 锂：NSAID据报道可增加锂的血浆浓度。故建议在开始使用、调节和停用美洛昔康时监控血浆锂水平。4. 氨甲喋呤：与其他的NSAID相似，美洛昔康会增加氨甲喋呤的血液毒性。在这种情况下，建议严格监控血细胞数。5. 避孕：据报导，NSAID会降低宫内避孕器的效能。6. 利尿剂：用NSAID时，可能使因利尿脱水患者发生急性肾功能不全，故使用美洛昔康和利尿剂的病人应补充足够的水，在治疗开始前还应监控肾功能。7. 抗高血压药(例如：β受体阻断剂，ACE抑制剂，血管舒张药，利尿剂)：有报导在应用NSAID治疗期间、通过抑制致血管舒张作用的前列腺素使得抗高血压药作用降低。8. 在胃肠道中消胆胺与美洛昔康结合可加快美洛昔康的排除。9. 通过肾前列腺间接的作用NSAID会提高环孢菌素的肾毒性，在结合治疗期间要测定肾功能。10. 同时使用抗酸药，西咪替丁，地高辛和速尿时没有观察到有关的药代动力学的药物之间相互作用。11. 与口服降糖药的相互作用不能排除。