拉坦前列素滴眼液对比酒石酸溴莫尼定滴眼液

处方药

处方药

25ml：125μg

5ml:10mg

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眼用制剂

主要成份及其化学名称：拉坦前列素。

本品主要成份为酒石酸溴莫尼定。每毫升含：酒石酸溴莫尼定2mg，苯扎氯铵0.05mg，聚乙烯醇14mg，氯化钠7.0mg，枸橼酸钠4.5mg，枸橼酸0.5mg及纯水。

滴眼剂

本品为淡黄绿色澄明液体。

Pfizer Manufacturing Belgium N

南京恒生制药有限公司

注册证号H20171094

国药准字H20080439

本品用于降低开角型青光眼和高眼压症病人升高的眼压。

本品适用于降低开角型青光眼及高眼压症患者的眼内压。部分患者长期 使用本品时，其降低眼内压的作用逐渐减弱。作用减弱出现的时间因人而异，因此应予以密切监视。

1.成人推荐剂量(包括老年人)：每次一滴，每天一次，滴于患眼。晚间使用效果最好。 |2.本品不可超过每天使用一次，因为用药次数增加会削弱降眼压效果。 |3.如果忘记用药，在下次用药时仍应按常规用药。 |4.如果还需使用其他眼用药物，至少应间隔5分钟用药。 |5.与其它滴眼液相同，每次滴眼后应按压眼角处泪囊1分钟以减少全身性吸收（闭塞泪点）。

滴入眼睑内。常规剂量滴患眼每日2次，每次1滴。眼内压在下午达 高峰的患者或眼内压需额外控制的患者，下午可增加一滴。

观察到的绝大多数不良反应均在眼部。 1. 眼： (1) 很常见（> 1/10）：虹膜色素加深，眼睛刺激（包括有异物感），睫毛变化（变深，变粗，变长，睫毛数量增加）。 (2) 常见（> 1/100和< 1/10）：轻至中度结膜充血，短时点状角膜炎（大多无症状），睑炎，眼痛。 (3) 偶然（> 1/1000和< 1/100）：眼睑水肿。 (4) 罕见（< 1/1000）：虹膜炎/葡萄膜炎，黄斑水肿，无症状的角膜水肿和侵蚀，眶周水肿，眼睑皮肤变深，眼睑局部皮肤反应，倒睫毛偶然引起眼睛刺激，睫毛变多，变深，变粗，变长（主要日本人发生），在睑板腺腺体开口处双排睫毛。 2. 呼吸： 罕见（< 1/1000）：哮喘，哮喘加重和呼吸困难。 3. 皮肤： 偶然（> 1/1000和< 1/100）：皮疹。 在虹膜混合色的病人（蓝-棕，灰-棕，黄-棕，绿-棕），本品可能较易引起虹膜棕色色素沉着，这是因为虹膜基底的黑素细胞中黑色素含量增加。有些病人的虹膜变色可能是永久性的。 本品治疗期间发生黄斑水肿很罕见，且主要是无晶状体，后房人工晶体囊袋撕裂的病人和已知有发生黄斑囊样水肿危险因素的病人（如糖尿病性视网膜病和视网膜静脉闭塞）。本品治疗和不可解释的黄斑水肿间的相关性不能排除。 虹膜炎/葡萄膜炎病例罕见。这些病例的病人多伴有发生这些疾病的危险因素。 哮喘，哮喘加重和呼吸困难罕见报道。哮喘病人使用本品仅有有限经验，但在临床研究中用激素或非激素治疗的中度哮喘病人，未发现拉坦前列素对肺功能有影响。重度哮喘或不稳定性哮喘患者使用本品尚无经验，所以在获得足够经验以前，这些病人使用本品应谨慎。

1. 约有10～30%的受试者曾出现以下不良反应，按降序排列，包括口干， 眼部充血，烧灼感及刺痛感，头痛，视物模糊，异物感，疲劳/倦怠，结膜滤泡，眼部过敏反应以及眼部瘙 痒。 |2. 约有3～9%的受试者曾出现以下不良反应，按降序排列，包括角膜染色/糜烂，畏光，眼睑红斑，眼部酸痛/疼痛，眼部干燥，流泪，上呼吸道症 状，眼睑水肿，结膜水肿，头晕，睑炎，眼部刺激，胃肠道症状，虚弱无力，结膜变白，视物异常以及肌肉痛。 |3. 有不足3%的患者曾出现以下不良反应，包括眼睑痂，结膜出血，味觉异常，失眠，结膜分泌物增多，精神抑郁，高血压，焦虑，心悸，鼻干以及晕厥。

1. 已知对本品滴眼液中任何成份过敏者。2. 角膜接触镜(隐性眼镜)佩戴者。

本品禁用于对酒石酸溴莫尼定或本品中任何成份过敏者。亦禁用于使用单胺氧化酶抑制剂治疗的患者。

1. 孕妇：本品对人类妊娠安全性的影响尚未建立，但它对妊娠过程可能存在潜在的药理学影响，所以，孕妇不应使用本品。2. 哺乳期：拉坦前列素及其代谢物可能会进入乳汁，故哺乳妇女不应使用本品，或者停止哺乳。

1. 孕妇用药：未进行孕妇使用本品的研究，但在动物研究中有极少量的溴莫尼定可通过胎盘，进入胎鼠的循环系统。因此只有判定本品可能给母亲带来的利益大于给胎儿带来的潜在危险时，方可使用。|2. 哺乳期妇女用药：虽然在动物试验中已发现酒石酸溴莫尼定随乳汁排出，但本品是否亦随母乳排出，尚不明确。因此是否停止授乳或停止用药，应视本品对哺乳期妇女的重要性而定。

儿童用药的安全性与有效性尚未建立。本品不推荐用于儿童。

儿童应用的安全性及有效性尚未建立。已有报道婴儿使用溴莫尼定出现心搏徐缓、血压过低、降低体温、张力减弱以及呼吸暂停的症状。

参见【用法用量】。

年龄较大患者(65岁以上患者)单剂量使用溴莫尼定后的Cmax﹑AUC 以及半衰期与年轻人相同，表明溴莫尼定的全身吸收和消除不受年龄影响。包括年龄较大患者参加的为期3个月临床研究的数据显示，溴莫尼定对全身的影响非常小。

本品可能会增加虹膜棕色色素的数量而逐渐引起眼睛颜色改变。决定治疗前应告知病人眼睛颜色改变的可能性。单侧治疗可导致永久性的眼睛不对称。 眼睛颜色改变主要在虹膜混合颜色的病人中观察到，如蓝-棕﹑灰-棕﹑绿-棕和黄-棕混合色。颜色改变通常在治疗的头8个月内开始发生，但少数病人也可稍后发生。根据连续摄影获得的证据，临床研究中治疗期超过4年的病人30％可发生此作用。 多数病人虹膜颜色改变轻微，通常临床上观察不到。虹膜混合色病人颜色改变的发生率从7％到85％不等，黄-棕混合色发生率最高。 纯蓝色眼睛未观察到颜色改变，纯灰﹑绿或棕色眼睛仅观察到极少病人颜色改变。 颜色改变是因为虹膜基底的黑素细胞中黑色素含量增加，而非黑素细胞数量本身增加。典型特征为瞳孔周围棕色色素沉着呈向心性向四周分布，但整个虹膜或部分虹膜呈更深的棕色。一旦停药，虹膜棕色色素不会再进一步加深。到目前为止，在临床研究中，这种改变不伴有任何症状或病理改变。 治疗不会影响虹膜的痣或斑点。小梁网或前房其它部位色素积聚未在临床研究中观察到。已获得的大于5年的长期用药经验显示虹膜色素沉着无任何不良的临床作用或影响，有虹膜色素沉着的病人仍可继续使用本品。但病人应定期检查，视临床状况，如需要可停用本品治疗。 本品用于慢性闭角型青光眼﹑植入人工晶体的开角型青光眼和色素性青光眼仅有有限经验。本品用于炎性和新生血管性青光眼，炎症性眼睛疾病或先天性青光眼无经验。本品对瞳孔的作用无或很小。本品对闭角型青光眼的急性发作无经验。所以，在获得更多经验以前，建议本品用于以上情况时应小心。 本品用于白内障手术的perioperative period已有一些数据，应慎用。 本品用于无晶状体﹑人工晶体伴后房晶体囊袋撕裂或植入前房人工晶体﹑或者已知有黄斑囊样水肿危险因素的病人应谨慎。 已知有虹膜炎/葡萄膜炎易患病体质危险因素的病人可使用本品，但应小心。 严重哮喘或不稳定型哮喘病人使用本品无经验。所以，在获得足够经验以前，这些病人应慎用。 还观察到眶周皮肤颜色改变，多数为日本病人。目前的经验表明，眶周皮肤颜色改变不是永久性的，有些病人本品继续治疗后改变消失。 与其他眼部用药相似，滴入药液可能引起一过性视力模糊。

1. 一般注意事项：如果首次使用前瓶口的密封膜被破坏，不要使用该瓶药品。开瓶28天后的药品不可以在使用。尽管临床研究中本品对患者的血压影响甚小，但有严重心血管疾患的患者使用时仍应谨慎。由于未进行肝或肾功能受损患者使用本品的研究，故在治疗此类患者 时，应谨慎。精神抑郁，大脑或冠状动脉机能不全，雷诺氏现象，直立性低血压，血栓闭塞性脉管炎的患者，使用本品均应谨慎。研究期间某些患者使用本品的作用减弱。使用酒石酸溴莫尼定滴眼液治疗时，在第一个月观察到降眼压作用未必都能反映长期降眼压的水平，对每日2次用药尚不能很好控制眼内压的患者下午应再增加1滴。对使用降眼压药物的患者，应按常规定期监测眼内压。 |2. 患者须知：本品中使用的保存剂为苯扎氯铵，而苯扎氯铵有可能被软性接触镜吸 收。因此应向配戴软性接触镜的患者说明，在滴用本品后至少等待15分钟再配戴。与各种α-肾上腺素能受体激动剂一样，本品亦可使某些患者产生疲劳和/ 或倦怠，因此应提醒从事危险作业的患者使用本品有出现精神集中下降的可能性。

尚不明确。目前出现了同时使用两种前列腺素类似物滴眼液出现眼内压升高的报告。所以，不推荐同时使用两种或多种前列腺素、前列腺素类似物或前列腺素衍生物。

虽然尚未对本品的药物间相互作用做过专门的研究，但与中枢神经 系统抑制药(酒精，巴比妥类，鸦片制剂，镇静剂或麻醉剂)产生叠加作用或使之强化的可能性应予以考虑。临床研究中并未发现本品对脉搏或血压有明显影响，但由于-受体激动剂也有使脉搏减慢或使血压 降低的可能。因此，在同时使用-阻滞剂(眼局部用或全身用)，抗 高血压药和/或强心甙药物时，亦应予以注意。文献中报道三环类抗抑郁药可使全身用氯压定(clonidine)的降压作用减弱。同时使用这类药物是否会干扰本品的降眼压作用，尚不明确。滴用本品后是否影响循环中的儿茶酚胺水平亦无资料可寻。然而，当患者服用能影响循环中胺类的代谢或摄取的三环类抗抑郁药时，应慎用本品。