西洛他唑片

【通用名称】西洛他唑片

【规格】50mg*12片

【主要成份】本品主要成分为西洛他唑。其化学名称为：6-[4-(1-环已基-1H戊四唑(5，)丁氧基)3，4-二氢-1H-喹诺酮(2，) ，分子式：C20H27N5O2 分子量：369.47。

【剂型】片剂

【功能主治】1. 适用于治疗由动脉粥样硬化﹑大动脉炎﹑血栓闭塞性脉管炎﹑糖尿病所致的慢性动脉闭塞症。2. 本品能改善肢体缺血所引起的慢性溃疡﹑疼痛﹑发冷及间歇跛行，并可用作上述疾病外科治疗(如血管成形术﹑血管移植术﹑交感神经切除术)后的补充治疗以缓解症状﹑改善循环及抑制移植血管内血栓形成。

【用法用量】口服：成人，一次50～100mg，一日2次，年轻患者可根据症状必要时适当增加剂量。

【药品相互作用】前列腺素E1能与本品起协同作用，因增加细胞内环磷酸腺苷而增强疗效。

【注意事项】1.以下人群慎用： (1)口服抗凝药或已服用抗血小板药物(如阿司匹林、噻氯匹定)者。(2)严重肝肾功能不全者。(3)有严重合并症，如恶性肿瘤患者。(4)白细胞减少者。 (5)过敏体质，对多种药物过敏或近期有过敏性疾病者。2.本品有升高血压的作用，服药期间应加强原有抗高血压的治疗。

【不良反应】1.主要不良反应为头痛﹑头晕及心悸等，个别患者可出现血压偏高。2.其次为腹胀﹑恶心﹑呕吐﹑胃不适﹑腹痛等消化道症状。3.少数反应出现肝功能异常，尿频，尿素氮﹑肌酐及尿酸值异常。4.偶见过敏反应，包括皮疹﹑瘙痒。5.其他偶有白细胞减少﹑皮下出血﹑消化道出血﹑鼻出血﹑血尿﹑眼底出血等报道。

【禁忌】出血性疾病患者(如血友病﹑毛细血管脆性增加性疾病﹑活动性消化性溃疡﹑血尿、咯血、子宫功能性出血等或有其他出血倾向者)禁用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠及哺乳期妇女或计划/可能妊娠的妇女禁用。

【儿童用药】婴幼儿服药的安全性未确立。

【老人用药】一般来说，老年患者生理机能低下，因此应注意减量。

【药物毒理】本药不良反应 全身不良反应：腹痛、背痛、头痛、感染、水肿。 循环系统：偶有心悸、脉频、发热、头晕、低血压。 消化系统：偶有胃部不适、上腹部痛、腹部胀满感、食欲不振、恶心、呕吐、软便、腹泻。 过敏反应：偶有皮疹、发疹、荨麻疹、瘙痒感。 神经系统：偶有头痛、头重感、眼花、眩晕、失眠、发麻、偶感困倦、乏力。 肝脏：偶有AST、ALT、LDH值上升。 肾脏：偶有BUN、肌酸、尿酸值上升。 其他：偶有浮肿、疼痛。 出血倾向：偶有消化道出血，鼻出血、皮下出血、眼底出血、血尿等出血倾向。

【药代动力学】1.血药浓度：给健康成年男子空腹口服给药1次0.1g时，血药浓度迅速上升，服药后3小时可达最高浓度763.9ng/mL。另外，血药浓度的半衰期呈二室模型，α相为2.2小时，β相为18.0小时。另外，在血浆中可检出，西洛他唑经脱水生成的OPC-13015及经羟基化而生成的OPC-13213等活性代谢物。给健康成年男子空腹及饭后单次口服西洛他唑50mg时，饭后给药的Cmax及AUCinf分别为空腹时的2.3倍及1.4倍。2.代谢酶：西洛他唑主要被肝微粒体中细胞色素P450的同功酶CYP3A4、其次被CYP2D6、CYP2C19所代谢 (in vitro) 。3.蛋白结合率：西洛他唑：95%以上 (in vitro.平衡透析法、0.1～6μg/mL)活性代谢物OPC-13015：97.4% (in vitro、超滤法、1μg/mL)活性代谢物OPC-1321353.7% (in vitro、超滤法、1μg/mL)4.在肾功能障碍患者中的体内代谢：给重度肾功能障碍患者连续8天口服西洛他唑1天0.1g时，与健康成年人相比，西洛他唑的Cmax、AUC分别减少了29%、39%，而活性代谢产物OPC-13213的Cmax、AUC分别增加了173%、209%。在轻度及中度患者中未发现差异。5.在肝功能障碍患者中的体内代谢：给轻度及中度肝功能障碍患者单次口服西洛他唑0.1g时，血药浓度与健康成人相比未发现差异。 (西洛他唑的Cmax减少了7%、AUC增加了8%。)6.分布：给雄性大鼠口服14C-西洛他唑时，给药后1小时的最高分布脏器是胃，在肝、肾的分布也比血药浓度高，在中枢神经系统的分布极低。7.排泄：给雄性大鼠口服14C-西洛他唑时，至给药后72小时的排泄率，尿中为42.7%，粪便中为61.7%。8.通过胎盘及进入乳汁：用大鼠进行试验，发现有进入胎盘及乳汁的现象。

【贮藏】密封保存。

【执行标准】中国药典