阿莫西林克拉维酸钾咀嚼片(8∶1)对比泛昔洛韦胶囊

处方药

处方药

清克霖

0.28125g*8片

0.125g*12粒

片剂

胶囊剂

本品为复方制剂，其组份为：每片含阿莫西林按C16H19N3O5S计算0.25g，克拉维酸0.03125g，两者之比为8：1。

本品主要成份为泛昔洛韦。

本品为薄膜衣片，除去包衣后显类白色至微黄色。

本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色粉末。

昆明源瑞制药有限公司

广东彼迪药业有限公司

国药准字H20080167

国药准字H20020184

本品适用于敏感菌引起的各种中、重度感染,如：1、上呼吸道感染：鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎等。2、下呼吸道感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染等。3、泌尿系统感染：膀胱炎、尿道炎、肾盂肾炎、前列腺炎、盆腔炎、淋球菌尿路感染及软性下疳等。4、皮肤和软组织感染：疖、脓肿、蜂窝组织炎、伤口感染、腹内脓毒症等。5、其他感染：菌血症、骨髓炎、败血症、脑膜炎、腹膜炎、中耳炎和术后感染、血液病或恶性肿瘤病人的合并感染以及监护病房病人的特殊问题如烧伤感染等。

本品用于治疗带状疱疹和原发性生殖器疱疹。

1.口服:成人和大于12岁儿童，一次2片，一日3次;12岁以下儿童按每公斤体重阿莫西林20mg计算，分三次服用。严重感染时，剂量可加倍或遵医嘱。2.未经重新检查，连续治疗期不超过14天。

口服。1. 成人一次0.25g，每8小时1次。治疗带状疱疹的疗程为7日，治疗原发性生殖器疱疹的疗程为5天。2. 肾功能不全患者应根据肾功能状况调整剂量，推荐剂量如下：(1) 肌酐清除率 ≥60ml/min 成人一次0.25g，剂量每8小时1次。(2) 肌酐清除率40～59ml/min 成人一次0.25g， 剂量每12小时1次 。(3) 肌酐清除率20～39ml/min 成人一次0.25g， 剂量每24小时1次 。(4) 肌酐清除率。

本品一般耐受性好， 临床上观察的副反应大多数是温和的和短暂的。小于3％的病人由于药物相关的副反应而停止治疗。据报道，主要的副反应是腹泻或粪便变稀（9％） ，恶心（3％），麻疹和荨麻疹（3％）、呕吐（1％）和阴道炎（1％）。不良反应的发生尤其是腹泻与用药剂量较大有关。其它罕见的副反应包括：腹部不适，腹胀和头痛。羟氨苄青霉素类抗生素已报道如下副反应：1、 胃肠道：腹泻、恶心、呕吐、消化不良、 胃炎、口炎、舌炎、舌苔黑、粘膜念珠菌病、结肠炎和引起出血的假膜性结肠炎。 在抗生素治疗期间或治疗后会出现假膜性结肠炎症状。2、 肝：羟氨苄青霉素类抗生素治疗的患者，AST(SGOT)和/或ALT(SGPT)有轻微升高，但这些结果的意义尚未明确。服用安美汀的患者偶有肝功能损坏的报告，包括AST和/或ALT升高，血胆红素和/或碱性磷酸酶升高。在老年患者，男性患者或长期治疗的患者中这类报告更为常见。治疗时或在停止治疗后几周内，可能有肝功能损坏迹象或症状发生。如严重的肝功能损坏通常是可逆的。极罕见有死亡报道，并且通常是与严重潜在疾病或合并治疗相关的病例。3、 肾：罕见间质性肾炎和血尿。4、过敏反应：皮肤麻疹、瘙痒、荨麻疹、血管水肿、血清病样反应（荨麻疹或皮疹并伴随关节炎、关节痛、肌痛和频繁发热）。多型性红斑（罕见Stevens-Johnson综合症)和剥脱性皮炎（包括中毒性皮肤坏死）均有报道。这些症状可以通过抗组胺药控制。如果必要，服用皮质类固醇。如果以上任何一种症状出现，应立即停药，除非另有医嘱。与其它β-内酰胺抗生素合用，会出现严重的偶发性过敏反应。5、血液和淋巴系统：贫血包括溶血型贫血，血小板减少症，血小板减少性紫癜，嗜酸性细胞减少，白细胞减少以及细胞缺乏症。一旦停止治疗，这些症状将消失，并被认定为是过敏现象。小于1％的病人服用安美汀后出现轻微的血小板增多症。有报告本品和抗凝血药合用病人的凝血时间会延长。6、中枢神经系统：罕见有激动，焦虑，行为变化，混淆，惊厥，头晕，失眠和可逆性的机能亢进。

常见不良反应是头痛和恶心，此外尚可见下列反应：1. 神经系统  头晕﹑失眠﹑嗜睡﹑感觉异常等；2. 消化系统  腹泻﹑腹痛﹑消化不良﹑厌食﹑呕吐﹑便秘﹑胀气等；3. 全身反应  疲劳﹑疼痛﹑发热﹑寒颤等；4. 其他反应  皮疹﹑皮肤瘙痒﹑鼻窦炎﹑咽炎等。

对青霉素类药物过敏者或肝功能不全患者禁用。

对本品及喷昔洛韦过敏者禁用。

动物试验表明本品对胎儿有致畸作用，孕妇慎用；氨苄青霉素类抗生素可通过乳汁分泌，所以哺乳期妇女应慎用本品。

怀孕大鼠和家兔服用本品后对其胎仔发育未见异常，但缺乏人类临床资料，孕妇使用本品需充分权衡利弊。大鼠实验证实本品的前体喷昔洛韦在乳汁中的浓度高于血浆浓度，但是否经人乳分泌尚无定论，哺乳期妇女使用本品应停止哺乳。

由于新生儿及婴儿的肾功能不健全，阿莫西林的代谢会被延迟，对于三个月以下的婴儿应酌减剂量。

18岁以下患者使用本品的安全性和有效性尚未确定。

老年患者使用本品时，无需调整剂量，具体用量同成年人。

65岁以上老人服用本品后的不良反应的类型和发生率与年轻人相似，但服药前要监测肾功能以及及时调整剂量。

1、药理作用：本品由阿莫西林与克拉维酸钾以8∶1配比组成的复方制剂，其中阿莫西林与氨苄西林的抗敏感微生物作用类似，主要作用在微生物的繁殖阶段，通过抑制细胞壁粘多肽的生物合成而起作用。克拉维酸钾具有与青霉素类似的β-内酰胺结构，能通过阻断β-内酰胺酶的活性部位，使大部份细菌所产生的这些酶失活，尤其对临床重要的、通过质粒介导的β-内酰胺酶（这些酶通常与青霉素和头孢菌素的 抗药性改变有关）作用更好。体外试验和临床使用结果均表明，本复方对以下多数微生物有效：革兰阳性需氧微生物；金黄色葡萄球菌（产β-内酰胺酶和不产β-内酰胺酶的菌株）；对甲氧西林/苯唑西林有抗药性的葡萄球菌对本品同样具有抗药性。革兰阴性需氧微生物：大肠杆菌（产β-内酰胺酶和不产β-内酰胺酶的菌株）；流感嗜血杆菌（产β-内酰胺酶和不产β-内酰胺酶的菌株）；克雷伯菌属（所有已知的菌株均为产β-内酰胺酶的菌株）；卡他莫拉克氏菌（产β-内酰胺酶和不产β-内酰胺酶的菌株）；以下多数微生物已有体外研究结果，但是其临床意义尚不清楚：大部分肺炎链球菌、奈瑟氏淋球菌、大多数葡萄球菌和厌氧菌等。这些菌对阿莫西林敏感，但是本复方对这些菌的临床疗效尚无充分和严格对照的研究结果。 2、毒理研究： （1）遗传毒性：用本复方进行的Ames试验，酵母菌基因回复突变试验和人淋巴细胞的遗传试验结果均未发生致突变作用；小鼠微核试验和小鼠显性致死试验结果均为阴性；小鼠体外淋巴瘤细胞的试验结果为弱阳性，但该结果发生在药物浓度很高并产生细胞毒性的情况下。（2）生殖毒性：大鼠经口给予复方（阿莫西林：克拉维酸钾为2：1）剂量达1200mg/kg/日（按体表面积计算，约为人最大用药剂量1480mg/kg/日的5.7倍）时，未见对生育力和生殖功能有影响。妊娠小鼠和大鼠经口分别给予复方剂量均达1200mg/kg/日，分别相当于7200mg/㎡/日和4080mg/㎡/日（按体表面积计算，约为人最大用药剂量的4.9倍和2.8倍）时，未见对胎儿的损害。但尚未在妊娠妇女中进行充分和严格对照的临床试验。由于动物生殖研究的结果并不总是能预测人的情况，因此，只有在确实必要时，孕妇才能使用本品。在分娩过程中口服氨苄西林类抗生素，其吸收量很少。

长达2年的大鼠和小鼠致癌实验证实，雌性大鼠接受600mg/kg/天（相当于人类推荐剂量500mg,或125mg，一天2次的1.5到9倍），乳腺癌的发生率增加。雄性大鼠、小鼠和狗服用本品后，发现睾丸毒性。雌性大鼠服用本品1000mg/kg/天未见生殖毒性。

1、尽管本品具有氨苄青霉素类抗生素毒性低的性质，但仍建议在延长治疗期间定期检查一些器官功能，包括肾、肝或造血等功能。2、单核细胞增多症的病人服用氨苄青霉素后，较多病人会出现红斑疹。因此单核细胞增多症的病人应禁用氨苄青霉素类抗生素。3、治疗期间有出现由霉菌或细菌引起的双重感染的可能。如出现双重感染，应停药或采取合适的方法继续治疗。4、 建议用餐时服用本品，以减轻胃肠道副作用。许多抗生素均会引起腹泻，如出现严重腹泻或持续腹泻2～3天以上，请咨询你的医生。5、 据报道在青霉素治疗过程中有病人发生严重的和常见的过敏反应，这种反应易发生在有青霉素过敏史或对多种过敏源敏感的病人身上，有报道个别对青霉素过敏患者在使用头孢菌素时反应，在开始本品治疗前，必须仔细调查病人的过敏史，如有任何过敏反应发生，必须立即停药。严重的过敏反应需立即用肾上腺素治疗，进行吸氧、静脉注射类固醇、喉管导气处理。6、 在所用抗生素的使用中假性粘膜结肠炎都有报道，而且可能由轻度发展到危及生命，所以对服用本品后发生腹泻的病人应谨慎处理。抗菌素会改变引起腹泻的普通菌丛，可能使棱状芽孢杆菌大量生长。研究表明棱状芽孢杆菌产生的毒素可能是引起腹泻的主要原因。在确定假性粘膜结肠炎的治疗方案后，可开始适当的疗法。轻度假性粘膜结肠炎可能是由于间歇服药引起的。对较严重病例，应采取补充电解质、蛋白质和其它临床对棱状芽孢杆菌有效的抗生素的疗法。肝功能不全者用药应谨慎，因服药引起的肝功能异常是可恢复的。临床中引发死亡的概率非常低，不到四百万分之一且通常是由某种隐藏疾病或合并用药引起的。7、不同配比的阿莫西林和克拉维酸钾组成的复方制剂，不能互相替代。

1. 本品对预防生殖器疱疹的复发，眼部带状疱疹，播散性带状疱疹及免疫缺陷患者疱疹的疗效尚未得到确认。2. 肾功能不全者喷昔洛韦的表观血浆清除率，肾清除率和血浆清除速率常数均随肾功能的降低而下降，故肾功能不全者应注意调整用法用量。3. 肝功能代偿的肝病患者无需调整剂量，尚未对肝功能失代偿的肝病患者进行药代动力学研究。4. 食物对生物利用度无明显影响，口服本品0.5g ，一日3次，连续7天，未见喷昔洛韦的蓄积现象。5. 病毒胸腺嘧啶脱氧核苷激酶或DNA多聚酶的质变可导致HSV或VZV对喷昔洛韦耐药突变株的产生，若病人治疗临床疗效不佳时，应考虑病毒可能对喷昔洛韦耐药。对阿昔洛韦耐药的突变株对喷昔洛韦也耐药。6. 必须告知患者本品不能治愈生殖器疱疹，本品是否能够防止疾病传播尚不清楚，但生殖器疱疹可以通过性接触传播，故治疗期间应避免性接触。

1、利尿酸药如苯磺胺会降低阿莫西林从肾小管中的分泌，与本品合用将升高阿莫西林的血药浓度，所以不宜合用。2、治痛风药别嘌呤醇和氨苄青霉素合用会增加病人 皮疹的发病率，尚未明确氨苄青霉素引发皮疹是由于因病人体内的别嘌呤醇还是因血尿酸升高引起，尚未有本品与别嘌呤醇合用的资料。3、与其它广谱抗生素相似，本品可能降低避孕药的药效。

1. 本品与丙磺舒或其他由肾小管主动排泄的药物合用时，可能导致血浆中喷昔洛韦浓度升高。2. 与其他由醛类氧化酶催化代谢的药物可能发生相互作用。