氯氮平片对比帕利哌酮缓释片

处方药

处方药

芮达

25mg

3mg*7片

片剂

片剂

本品主要成分为氯氮平。

主要成份帕利哌酮。

北京万辉双鹤药业有限责任公司

国药准字H11021247

国药准字J20140068

本品不仅对精神病阳性症状有效，对阴性症状也有一定效果。适用于急性与慢性精神分裂症的各个亚型，对幻觉妄想型，青春型效果好。也可以减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁，负罪感，焦虑)。对一些用传统抗精神病药治疗无效或疗效不好的病人，改用本品可能有效。本品也用于治疗躁狂症或其他精神病性障碍的兴奋躁动和幻觉妄想。因导致粒细胞减少症，一般不宜作为首选药。

本品适用于帕利哌酮缓释片，精神分裂症急性期的治疗。

口服，从小剂量开始，首次剂量为一次25mg，一日2～3次，逐渐缓慢增加至常用治疗量一日200～400mg，高量可达一日600mg。维持量为一日100～200mg。

帕利哌酮推荐剂量为6mg，一日一次，早上服用，超始剂量不需要进行滴定。虽然没有系统性地确立6mg以上剂量是否具有其他益处，但一般的趋势是较高剂量具有较大的疗效。但必须权衡，因为不良反应随剂量增加也会相应增多。因此，某些患者可能从最高12mg/天的较高剂量中获益，而某些患者服用3mg/天的较低剂量已经足够。仅在经过临床评价后方可将剂量增加到6mg/天以上，而且间隔时间通常应大于5天。当提示需要增加剂量时，推荐采用每次3mg/天的增量增加，推荐的最大剂量是12mg/天。

1. 镇静作用强和抗胆碱能不良反应较多，常见有头晕，无力，嗜睡，多汗，流涎，恶心，呕吐，口干，便秘，体位性低血压，心动过速。 2. 常见食欲增加和体重增加。 3. 可引起心电图异常改变。可引起脑电图改变或癫痫发作。 4. 也可引起血糖增高。 5. 严重不良反应为粒细胞缺乏症及继发性感染。

1.会增高痴呆相关性精神病老年患者的死亡率; 2.脑血管不良反应,包括中风，痴呆相关性粗神症老年患者; 3.抗精神病药恶性综合征; 4.QT间期延长; 5.迟发性运动障碍; 6.高血糖和糖尿病; 7.高催乳素血症; 8.胃肠梗阻的可能性; 9.体位性低血压和晕厥; 10.可能的认知和运动功能障碍; 11.癫痫; 12.吞咽困难; 13.自杀; 14.阴茎异常勃性; 15.血栓性血小板减速少性紫癜; 16.体温调节功能破坏; 17.止吐作用; 18.帕金森症或存在路易氏小体性痴呆患者的敏感性增高; 19.影响代谢或血液动力学反应的疾病或病症。

严重心，肝，肾疾患，昏迷，谵妄，低血压，癫痫，青光眼，骨髓抑制或白细胞减少者禁用。对本品过敏者禁用。

已经在接受利培酮和帕利哌酮治疗的患者中观察到了超敏反应，包括过敏反应和血管性水肿。其中本品属于利培酮的代谢产物，因此禁忌用于已知对帕利哌酮、利培酮或本品中的任何成分过敏的患者中。

孕妇禁用。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。

妊娠 还未在妊娠妇女中对本品进行充分及良好对照的研究。只在潜在的益处大于可能对胎儿的危险的情况下，方可在妊娠期间使用本品。 已经报告，在妊娠的最后三个月使用第一代抗精神病药物，新生儿可能发生锥体外系症状。这些症状通常具有自限性。但不清楚在接近妊娠结束时服用帕利哌酮是否会导致类似的新生儿体征和症状。 分娩 本品对分娩的作用尚不明确。 哺乳期母亲 帕利哌酮为9-羟利培酮，是利醅酮的活性代谢产物。在动物研究中，利醅酮和9-羟利培酮可经乳汁分泌。利醅酮和9-羟利培酮可经人乳汁分泌。因此，在将本品给予哺乳期女性时，应小心用药。用药时要权衡母乳喂养的已知益处和婴儿暴露于帕利哌酮的未知危险。

12岁以下儿童不宜使用。

本品在年龄<18岁患者中的安全性和有效性尚未明确。

慎用或使用低剂量。

从总体上未观察到安全性和有效性的差异，而且在老年和青年患者中，其他报告的临床经验也未显示确定的药物反应差异，但无法排除某些老年患者具有较高的药物敏感性。 已知该药物主要通过肾脏排泄，因此，中重度肾损害患者会出现清除率下降，该类患者应减少药物剂量。由于老年患者更易出现肾功能下降，因此在剂量选择上应加倍小心，有时可能需要监测肾功能。

1.镇静作用强和抗胆碱能不良反应较多，常见有头晕、无力、嗜睡、多汗、流涎、恶心、呕吐、口干、便秘、体位性低血压、心动过速。2.常见食欲增加和体重增加。3.可引起心电图异常改变。可引起脑电图改变或癫痫发作。4.也可引起血糖增高。5.严重不良反应为粒细胞缺乏症及继发性感染。

1.药理作用：帕利哌酮是利醅酮的主要代谢产物。与其他抗精神分裂症药物一样，帕利哌酮的作用机制尚不清楚，但目前认为是通过对中枢多巴胺2（D2）受体和5-羟色胺2（5HT2A）受体拮抗联合介导的。帕利哌酮也是α1和α2肾上腺素能受体以及H1组胺受体的拮抗剂，这可能是该药物某些其他作用的原因。帕利哌酮与胆碱能毒蕈碱受体或β1-和β2-肾上腺受体无亲和力。在体外，(+)-和(-)-帕利哌酮对映体的药理学作用是相似的。 2.毒理作用： （1）遗传毒理：帕利哌酮Ames试验、小鼠淋巴瘤试验、大鼠微核试验结果均为阴性。 （2）生殖毒性： 在一项生育力试验中，经口给予帕利哌酮，剂量高达2.5mg/kg/天时，雌性大鼠生殖力未见影响。

1. 出现过敏性皮疹及恶性综合征应立即停药并进行相应的处理。2. 中枢神经抑制状态者慎用。尿潴留患者慎用。3. 治疗头3个月内应坚持每1～2周检查白细胞计数及分类，以后定期检查。4. 定期检查肝功能与心电图。5. 定期检查血糖，避免发生糖尿病或酮症酸中毒。6. 用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。7. 用药期间出现不明原因发热，应暂停用药。

会增高痴呆相关性精神病老年患者的死亡率与安慰剂相比，使用非典型性抗精神病药物治疗的痴呆相关性精神病老年患者的死亡危险性会增高，本品未批准用于治疗痴呆相关性精神病。(痴呆：精神病学术语,指精神原性(如早发性痴呆)的或由损坏脑物质的疾病(如神经梅毒或动脉硬化)引起的智力恶化。)

1. 本品与乙醇或与其他中枢神经系统抑制药合用可增加中枢抑制作用。2. 本品与抗高血压药合用有增加体位性低血压的危险。3. 本品与抗胆碱药合用可增加抗胆碱作用。4. 本品与地高辛﹑肝素﹑苯妥英﹑华法令合用，可加重骨髓抑制作用。5. 本品与碳酸锂合用，有增加惊厥﹑恶性综合征﹑精神错乱与肌张力障碍的危险。6. 本品与氟伏沙明﹑氟西汀﹑帕罗西汀﹑舍曲林等抗抑郁药合用可升高血浆氯氮平与去甲氯氮平水平。7. 本品与大环内酯类抗生素合用可使血浆氯氮平浓度显著升高，并有报道诱发癫痫发作。

1.本品应小心与其他中枢作用性药物和酒精联合使用。 2.帕利哌酮会拮抗左旋多巴和其他多巴胺激动剂的作用。 3. 帕利哌酮预期不会对通过细胞色素CYP450同功酶代谢药物的药代动力学产生具有临床意义的相互作用。