氯氮平片对比佐米曲普坦胶囊

处方药

处方药

25mg

片剂

本品主要成分为氯氮平。

本品主要成分为佐米曲普坦，其化学名称为：（S）-4-[3-[2-（二甲胺基）乙基]-1H-吲哚-5-基-甲基]-2-噁唑烷酮

北京万辉双鹤药业有限责任公司

南京海辰药业股份有限公司

国药准字H11021247

国药准字H20051536

本品不仅对精神病阳性症状有效，对阴性症状也有一定效果。适用于急性与慢性精神分裂症的各个亚型，对幻觉妄想型，青春型效果好。也可以减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁，负罪感，焦虑)。对一些用传统抗精神病药治疗无效或疗效不好的病人，改用本品可能有效。本品也用于治疗躁狂症或其他精神病性障碍的兴奋躁动和幻觉妄想。因导致粒细胞减少症，一般不宜作为首选药。

适用于成人伴或不伴先兆症状的偏头痛的急性治疗。

口服，从小剂量开始，首次剂量为一次25mg，一日2～3次，逐渐缓慢增加至常用治疗量一日200～400mg，高量可达一日600mg。维持量为一日100～200mg。

治疗偏头痛发作的推荐剂量为2.5mg（一片）。如果24小时内症状持续或复发，再次服药仍有效。如需二次服药，时间应与首次服药时间最少相隔2小时。服用本品2.5mg（一片），头痛减轻不满意者，在随后的发作中，可服用5mg（二片）。通常服药1小时内效果最明显。偏头痛发作期间无论何时服用本药。都同样有效，建议发病后尽早服用。反复发作时，建议24小时内服用总量不超过15mg（六片）。本品不作为偏头痛的预防性药物。肾损害患者使用本品无需调整剂量。

1. 镇静作用强和抗胆碱能不良反应较多，常见有头晕，无力，嗜睡，多汗，流涎，恶心，呕吐，口干，便秘，体位性低血压，心动过速。 2. 常见食欲增加和体重增加。 3. 可引起心电图异常改变。可引起脑电图改变或癫痫发作。 4. 也可引起血糖增高。 5. 严重不良反应为粒细胞缺乏症及继发性感染。

禁用于对本品任何成份过敏的患者。血压未经控制的病人不应使用。

严重心，肝，肾疾患，昏迷，谵妄，低血压，癫痫，青光眼，骨髓抑制或白细胞减少者禁用。对本品过敏者禁用。

孕妇禁用。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。

12岁以下儿童不宜使用。

慎用或使用低剂量。

1.镇静作用强和抗胆碱能不良反应较多，常见有头晕、无力、嗜睡、多汗、流涎、恶心、呕吐、口干、便秘、体位性低血压、心动过速。2.常见食欲增加和体重增加。3.可引起心电图异常改变。可引起脑电图改变或癫痫发作。4.也可引起血糖增高。5.严重不良反应为粒细胞缺乏症及继发性感染。

佐米曲普坦是一种选择性5HTIB/ID受体激动剂。通过激动颅内血管（包括动静脉吻合处）和三叉神经系统交感神经上的5HTIB/ID受体，引起颅内血管收缩并抑制前炎症神经肽的释放。毒理研究,遗传毒性：Ames试验中，在代谢活化剂存在时，5株伤寒沙门氏菌中2株显示有致突变作用。体外哺乳动物细胞突变试验（CHO/HGPRT）结果为阴性。体内、外人淋巴细胞试验，无论是否有代谢活化剂存在，佐米曲普坦均显示致染色体裂变作用；小鼠体内微核试验未见该作用。在非程序化DNA合成试验中也未显示有遗传毒性。生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到着床期间给予佐米曲普坦，剂量达400mg/kg/日（该剂量下的暴露量约为人最大推荐剂量10mg/日下的3000倍），未显示对生育力的损害。大鼠和家兔的生殖毒性研究中，怀孕动物口服给予佐米曲普坦可导致胚胎死亡和胎仔异常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200mg/kg/日（母体血浆暴露量分别约为人每日最大推荐剂量10mg下的280、1100和5000倍），导致剂量相关的胚胎死亡率增加，高剂量时具有统计学意义。高剂量产生母体毒性，表现为妊娠期间母体体重增长减少。在一项相似的家兔试验中，母体毒性剂量10和30mg/kg/日（母体血浆暴露量相当于人接受最大日推荐剂量10mg暴露量的11和42倍）时，胚胎死亡率增加。30mg/kg/日剂量时，观察到胎仔畸形（胸骨融合、肋骨异常）和变异（主要血管变异、肋骨骨化方式不规则）发生率增加。3mg/kg/日为无作用剂量（相当于10mg剂量时人的暴露量）。雌性大鼠妊娠、分娩和哺乳期给予佐米曲普坦，在母体毒性剂量400mg/kg/日（为人体暴露量的1100倍）时发现子代肾盂积水发生率增加。哺乳大鼠给予佐米曲普坦后1小时，乳汁中药物水平与母体血浆水平相当，4小时为血浆水平的4倍。致癌性：在大、小鼠上进行了佐米曲普坦灌胃给药剂量达400mg/kg/d的致癌性研究。雌、雄小鼠给药期限分别为92周和85周，最高剂量下的暴露量（原型药物血浆AUC）约为人单次服用10mg（最大日推荐剂量）时的800倍，结果佐米曲普坦对肿瘤发生率没有影响。大鼠试验中，对照、低剂量、中剂量组大鼠给药104～105周，高剂量组由于过高死亡率，给药101周（雄性）和86周（雌性）后处死，结果仅在400mg/kg/日（约为人服用10mg后暴露量的3000倍）组出现雄性大鼠甲状腺滤泡细胞增生和甲状腺滤泡细胞腺瘤发生率增加。

1. 出现过敏性皮疹及恶性综合征应立即停药并进行相应的处理。2. 中枢神经抑制状态者慎用。尿潴留患者慎用。3. 治疗头3个月内应坚持每1～2周检查白细胞计数及分类，以后定期检查。4. 定期检查肝功能与心电图。5. 定期检查血糖，避免发生糖尿病或酮症酸中毒。6. 用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。7. 用药期间出现不明原因发热，应暂停用药。

本药仅应用于已诊断明确的偏头痛患者。要注意排除其它严重潜在性神经科疾病。尚无偏瘫性或基底动脉性偏头痛患者使用本品的资料，不推荐使用。症状性帕金森氏综合症或患者与其它心脏旁路传导有关的心律失常者不应使用本品。此类化合物（5HTID激动剂）与冠状动脉的痉挛有关，因此，临床试验中未包括缺血性心脏病患者，故此类患者不推荐使用本品。由于还可能存在一些未被识别的冠状动脉疾病患者，所以建议开始使用5HTID激动剂，治疗前先做心血管的检查。与使用其他5；HTID激动剂类似，服用佐米曲普坦后，心前区可出现非典型

1. 本品与乙醇或与其他中枢神经系统抑制药合用可增加中枢抑制作用。2. 本品与抗高血压药合用有增加体位性低血压的危险。3. 本品与抗胆碱药合用可增加抗胆碱作用。4. 本品与地高辛﹑肝素﹑苯妥英﹑华法令合用，可加重骨髓抑制作用。5. 本品与碳酸锂合用，有增加惊厥﹑恶性综合征﹑精神错乱与肌张力障碍的危险。6. 本品与氟伏沙明﹑氟西汀﹑帕罗西汀﹑舍曲林等抗抑郁药合用可升高血浆氯氮平与去甲氯氮平水平。7. 本品与大环内酯类抗生素合用可使血浆氯氮平浓度显著升高，并有报道诱发癫痫发作。

本药耐受性好。不良反应很轻微/缓和、短暂，且不需治疗亦能自行缓解。可能的不良反应多出现在服药后4小时，继续用药未见增多。最常见的不良反应包括：偶见恶心、头晕、嗜睡、温热感、无力、口干。感觉异常或感觉障碍已见报道。咽喉部、颈部、四肢及胸部可能出现沉重感、紧缩感和压迫感（心电图上没有缺血改变的证据），还可出现肌痛、肌肉无力。