盐酸坦洛新缓释胶囊对比盐酸伐地那非片

处方药

处方药

爱悦达®

0.2mg*10粒

20mg（按C23H32N604S计）

缓释胶囊剂

片剂

本品主要成分为盐酸坦索罗辛。

盐酸伐地那非

浅黄色至暗黄色的薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色。

江苏恒瑞医药股份有限公司

四川科伦药业股份有限公司

国药准字H20050392

国药准字H20203339

本品适用于前列腺增生症引起的排尿障碍。

治疗男性阴茎勃起功能障碍

成人每日1次，每次1粒或2粒(0.2或0.4mg)，根据年龄、症状的不同可适当调整。

口服。推荐开始剂量为10mg，在性交之前大约25～60分钟服用。最大推荐剂量使用频率为一日一次。伐地那非和食物同服或单独服用均可，需要性刺激作为本能的反应进行治疗。根据药效和耐受性，剂量可以增加到20mg或减少到5mg。最大推荐剂量是每日20mg。

1.神经精神系统：偶见头晕﹑蹒跚感等。2.循环系统：偶见血压下降﹑心率加快等。3.过敏反应：偶尔可出现皮疹，出现这种症状时应停止服药。4.消化系统：偶见恶心﹑呕吐﹑胃部不适﹑腹痛﹑食欲不振等。5.肝功能：偶见ALT﹑AST﹑LDH升高，这药后可恢复正常。6.其它：偶见鼻塞﹑浮肿﹑吞咽困难﹑倦怠感等。

常见不良反应包括头痛、头晕、血管扩张、鼻充血、消化不良。

1.结本药过敏者。2.肾功能不全患者。

对本品中任何成份过敏者禁用；服用硝酸盐类或一氧化氮供体治疗的患者禁止同时使用伐地那非；禁止与HIV蛋白激酶抑制剂茚地那韦或利托那韦和伐地那非同时使用；伐地那非禁用于由于非动脉炎性前部缺血性视神经病变(NAION)失去视力的患者；治疗勃起功能障碍的药物一般不应用于不适宜进行性活动的男性（如严重的心血管功能障碍的患者：如不稳定型心绞痛或重度心衰）；对以下患者伐地那非的安全性中未作研究，伐地那非禁用于：重度肝功能损害患者 (Child-PughC)、需透析的晚期肾病、低血压 (血压 对75岁以上老年患者，禁止同时使用强P450 (CYP) 3A4抑制剂(酮康唑和伊曲康唑 (口服剂型))；禁止与鸟苷酸环化酶刺激剂（如利奥西呱）联合使用。

禁用本品。

禁用本品。

因高龄患者中常有肾功能低下者，这种情况下应充分注意观察患者服药后的状况，如得不到期待的效果，不应继续增量，而应改用其它适当的处置方法。

药理作用1.对交感神经α1受体的阻断作用：本品可选择性阻断α1受体，其作用比盐酸哌唑嗪强0.5-22倍，比甲磺酸酚妥拉明强45-140倍。此外，本品对α1受体的亲和力比α2受体的强5400-24000倍。2.对尿道、膀胱及前列腺的作用：因本品系α1受体亚型α1A的特异性拮抗剂，而尿道、膀胱颈部及前列腺存在的α1受体主要为α1A受体，因此本品对尿道、膀胱颈部及前列腺平滑肌具有高选择性的阻断作用，使平滑肌松弛，尿道压迫降低，其抑制尿道内压上升的能力是抑制血管舒张压上升的13倍。3.改善排尿障碍的作用：本品可降低尿道内压曲线中的前列腺部压力，而对节律性膀胱收缩和膀胱内压曲线无影响。毒理研究1.重复给药毒性文献报道，大鼠、小猎犬（经口）连续给药3个月后发现子宫、卵巢重量减轻。2.生殖毒性雄性大鼠单剂量或多剂量服用盐酸坦洛新300mg/kg/d可导致生育力显著下降，但这种作用呈可逆性，生育力在单剂量给药停药3天或多剂量给药停药4周后得到改善，在多剂量停药9周后恢复正常，雄性大鼠多剂量10mg/kg/d或100mg/kg/d（AUC分别为正常人的0.2和16倍）给药不会影响生育力。在已完成的各项试验中，盐酸坦洛新未出现致畸作用。3.致癌毒性据报道，雌性大鼠盐酸坦洛新给药剂量超过5.4mg/kg后，乳腺纤维瘤发生率升高（P<0.015）。雌性小鼠连续2年盐酸坦洛新45mg/kg/d和158mg/kg/d给药，乳腺纤维腺瘤（P<0.001）和腺癌（P<0.075）发生率升高。试验中雌性大鼠和小鼠乳腺肿瘤的发生可能与盐酸坦洛新所致的催乳激素水平升高有关。

阴茎勃起是涉及阴茎海绵体及其相关小动脉血管平滑肌松弛的血流动力学过程。在性刺激过程中，阴茎海绵体内的神经元末梢和内皮细胞释放一氧化氮（NO），NO激活平滑肌细胞的鸟苷酸环化酶，使细胞内环鸟苷酸（cGMP）水平增加，最终导致平滑肌松弛，增加阴茎内的血流量。cGMP的组织浓度受到通过鸟苷酸环化酶的合成速率和通过磷酸二酯酶（PDEs）降解cGMP速率共同调节。 cGMP特异性磷酸二酯酶5（PDE5）是存在于人体阴茎海绵体上最主要的PDE。伐地那非通过抑制PDE5活性增加cGMP含量从而增强男性勃起功能。由于局部NO的释放需要性刺激诱导，因此，在无性刺激时，PDE5抑制剂无法改善勃起功能。

1.注意不要嚼碎服用，应整个吞服。2.体位性低血压、冠心病患者应慎重使用。3.肾功能不全患者应视Ccr情况慎用或禁用。

详见说明书

1.吲哚美辛或其他非甾体抗炎药物与本品同用可减弱降压作用。可能由于抑制肾前列腺素合成和（或）引起水、钠潴留。2.西咪替丁可轻度增加多沙唑嗪血药浓度和半衰期，但其临床意义不详。3.其他降压药与本品同用时降压作用增强，需调整剂量。4.雌激素与本品合用时由于体液潴留而增高血压。5.拟交感胺类与本品合用可使前者升压作用与后者降压作用均减弱。6.人体外血浆研究表明，多沙唑嗪对地高辛、华法令、苯妥因、吲哚美辛的蛋白结合率无影响。

详见说明书